可注射喹诺酮制剂制造技术

技术编号:636009 阅读:168 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种适于注射入宿主的水性药物溶液,它含有足以治疗细菌感染的达那诺氟沙星或其药物上可接受的盐,和(1)镁化合物,或(2)锌化合物与助溶剂的混合物,所述的化合物及所述的助溶剂以足以改善注射位置耐受性的量存在。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及适于注射入动物和包含有镁或锌化合物的抗菌剂达那诺氟沙星(danofloxacin)的水性药物溶液。一般已知,注入宿主的喹诺酮羧酸在注入位置有导致组织受伤的倾向,在美国专利5,235,054中公开了一种减轻问题的方法,它描述了引入3-羧基醛前体药物基团去替换某些喹诺酮羧酸中的3-羧基。美国专利4,018,899和4,126,680分别公开了具有助溶剂2-吡咯烷酮和己内酰胺或2-哌啶酮的,可注射的高剂量水性四环素抗生素溶液。这些专利也提到在水溶液中加入镁离子以增加物理稳定性,通过形成镁-四环素螯合物以减小溶液的沉淀。本专利技术通过引入某些金属化合物来改善注射位置对可注射水性达那诺氟沙星的耐受性。据信金属化合物与达那诺氟沙星形成螯合物,所以增加其在水中的溶解性,另外还认为水溶性的提高可导致在注射点耐受性的改善。本专利技术涉及适于注入宿主的药物水溶液,它包含治疗细菌感染足够量的达那诺氟沙星或其药物上可接受的盐,以及(1)一种镁化合物,或(2)一种锌化合物同助溶剂的混合物;上述的化合物和所述的助溶剂以在注入位置能足够改善耐受性的量存在。在本专利技术的优选实施方案中,镁化合物本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员:韦恩·A·贝特纳彼得·C·坎宁
申请(专利权)人:美国辉瑞有限公司
类型:发明
国别省市:

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