【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学药物制备的
,具体地涉及4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7_甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉(吉非替尼(Gefitinib))的制备方法。
技术介绍
吉非替尼(Gefitinib)是由Astra Zeneca公司开发的一种针对EGFR酪氨酸激酶的小分子抑制剂。2002年首次于日本上市,治疗其它化疗无效或不适合化疗的局部晚期或者复发的非小细胞肺癌,2003年5月在美国及澳大利亚获准作为三线单一治疗药物用于晚期非小细胞肺癌,它是第一个用于实体瘤治疗的针对特定靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。吉非替尼在2005年2月25日经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准正式在中国上市(商品名吉非替尼)用于治疗接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。吉非替尼为下式的4- (3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6- (3_吗啉丙氧基)喹唑啉权利要求1.一种吉非替尼(I)的制备方法,2.根据权利要求1所述的,其特征在于,该适当的溶剂为惰性溶剂。3.根据权利要求2所述的,其特征在于,该惰性溶剂选自丙酮、二噁烷、四氢呋喃、乙腈、苯、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二氯甲烷、氯仿及类似溶齐IJ。4.根据权利要求1所述的,其特征在于,该适当温度为室温。5.根据权利要求1所述的,其特征在于,该适当温度为15至 40 "C。6.根据权利要求1所述的,其特征在于,该反应促进剂选自偶氮二羧酸二乙酯、偶氮二羧酸二异丙酯、偶氮二羧酸二丙酯、偶氮二羧酸二甲酯及其类似物质。7.根据权利要求1所述的,其特征在于,该反应促进剂还包括三苯基膦或三苯基膦-PEG-衍生 ...
【技术保护点】
1.一种吉非替尼(I)的制备方法,其特征在于,使式(II)的4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羟基-7-甲氧基-喹唑啉化合物与4-(3-羟基丙基)-吗啉和反应促进剂在适当溶剂中且在适当温度下反应,得到目标化合物吉非替尼(I)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:赵长阔,刘赟,王先桓,
申请(专利权)人:江苏德芳医药科研有限公司,
类型:发明
国别省市:32[]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。