【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种消炎药替尼达普钠的合成工艺,属于医药、化工
技术介绍
替尼达普钠(tenidap sodium)是辉瑞公司开发的第一个具有抗炎和病症缓解双重作用的新型抗炎药物。研究表明:替尼达普钠不仅对环氧化酶(COX)和5 —脂氧酶(5 —L0X)具有双重抑制活性,同时对多种炎症因子具有调节作用(Drugs Fut, 1990,15 (9) 898 ;J.Rheumatol.1995, 34 (6), 554.);多项临床研究证明(Arthritis Rheum, 1995, 38 (10),1447 ;Brit J Rheumatol,1995,34 (6),554),无论是改善患者的生活质量,还是延缓病症发展,替尼达普钠治疗效果均明显优于非留体抗炎对照药,具有抗类风湿的一线药和二线药的特点。文献报道替尼达普钠关键中间体5-氯-2-氧代吲哚-1-甲酰胺的合成方法有多种:路线A(US4952703)权利要求1.本专利技术公开一种,以5-氯-2-氧代吲哚为起始原料,与对硝基氯甲酸苯酯反应得5-氯-2-氧代吲哚-1-对硝基甲酸苯酯,再与氨的甲醇溶液反应得关键中间体5-氯-2-氧代吲哚-1-甲酰胺,接着同2-噻吩甲酰氯发生酰化反应得5-氯-3-(2-噻吩甲酰基)-2-氧代吲哚-1-甲酰胺,最后同乙醇钠反应得目标产品替尼达普钠。本方法反应条件温和、简单,成本低,收率高,操作简便,适合于工业生产。2.本专利技术所述替尼达普钠的合成方法,在合成5-氯-2-氧代吲哚-1-对硝基甲酸苯酯(化合物2)时:以5-氯-2-氧代吲哚为原料,所用试剂包含但不限于对硝 ...
【技术保护点】
本专利技术公开一种消炎药替尼达普钠的合成方法,以5?氯?2?氧代吲哚为起始原料,与对硝基氯甲酸苯酯反应得5?氯?2?氧代吲哚?1?对硝基甲酸苯酯,再与氨的甲醇溶液反应得关键中间体5?氯?2?氧代吲哚?1?甲酰胺,接着同2?噻吩甲酰氯发生酰化反应得5?氯?3?(2?噻吩甲酰基)?2?氧代吲哚?1?甲酰胺,最后同乙醇钠反应得目标产品替尼达普钠。本方法反应条件温和、简单,成本低,收率高,操作简便,适合于工业生产。FSA00000898791700011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:邵东,黄传满,
申请(专利权)人:苏州科捷生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:
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