芳基磺酰基异羟肟酸衍生物制造技术

技术编号：632086 阅读：159 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊［１］下式化合物，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］、Ｒ↑［９］或Ａｒ如上定义，用于治疗选自下述疾病，关节炎、癌症、组织溃疡、再狭窄、牙周疾病、表皮松解ｂｕｌｌｏｓａ（大泡）、巩膜炎和其它以基质金属蛋白酶活性为特征的疾病，以及艾滋病、脓毒病、败血症休克以及其它涉及ＴＮＦ产生的疾病。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
本申请是1996年4月18日提交的专利申请96104999.5“芳基磺酰基异羟肟酸衍生物”的分案申请。本专利技术涉及芳基磺酰基异羟肟酸衍生物，它们是基质金属蛋白酰抑制剂或肿瘤坏死因子(以下称为TNF)产生抑制剂，而且它们可用于治疗下述疾病关节炎，癌症，组织溃疡，再狭窄，牙周疾病，表皮松解bullosa(大泡)，巩膜炎和以基质金属蛋白酶活性为特征的其它疾病，以及艾滋病，脓毒病，败血症休克和其它涉及TNF产生的疾病。本专利技术还涉及用这些化合物治疗哺乳动物特别是人的上述疾病的方法和为此使用的药物组合物。有一些酶能影响蛋白质结构的分解，而且它们在结构上与金属蛋白酶有关。基质降解金属蛋白酶，如明胶酶，基质溶素和胶原酶参与组织基质降解(例如胶原萎陷(Collapse))而且与许多病理学疾病有关，这些病理学疾病包括异常连接组织和基膜基质代谢，如关节炎(例如骨关节炎和风湿性关节炎)，组织溃疡(例如角膜、表皮和胃溃疡)，异常创伤愈合，牙周疾病，骨病(例如佩吉特疾病和骨质疏松)，肿瘤转移或发作，以及HIV感染(J.Leuk.Biol.,52(2)244-248,1992)。肿瘤坏死因子被认为与许多感染和自身免疫疾病有关(W.Fri-ers,FEBS Letters,1991,285,199)。此外，已经表明TNF是脓毒病和败血症休克中炎症反应的主要中介物(mediator)(C.E.Spoo-ner等人，CliniCal Immunology and Immunopathology,1992,62S11)。本专利技术涉及下式化合物或其药用可接受的盐，其中不连续链代表任意的双...

【技术保护点】
下式化合物：＊＊＊ Ⅰ或其药用可接受的盐，其中不连续链代表任意的双键；Ｘ为碳、氧或硫；Ｙ为碳、亚砜、或砜；Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］、Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］选自氢，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，该（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基可任意被（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氨基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷硫基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基，三氟甲基，（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）芳基，（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［９］）杂芳基，（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）芳氨基，（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）芳硫基，（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）芳氧基，（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［９］）杂芳氨基，（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［９］）杂芳硫基，（Ｃ↓［５］－Ｃ↓［９］）杂芳氧基，（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）芳基（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）芳基，（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］）环烷基，羟基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基（羟基亚甲基），哌嗪基，（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］）芳基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基，（Ｃ↓［５］－...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：安东尼D皮斯科皮奥，詹姆斯P里佐，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]

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