新型苯磺酰胺化合物、其制备方法和含有其的药物组合物技术

＊＊＊ （Ⅰ） 化合物（Ⅰ）其中：ｎ为１～３的整数，ｍ为０～６的整数，Ｒａ为羟基、烷氧基、芳氧基或芳基烷氧基，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别表示氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、羟基或全卤代烷基，Ｒ↓［３］为氢原子、烷基、芳烷基、环烷基烷基、芳基或环烷基，Ｔ↓［１］为亚烷基、Ｏ－亚烷基、亚烷基、亚烷基－Ｏ－或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）亚烷基－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）亚烷基，Ｇ为Ｇ↓［１］－或Ｇ↓［１］－Ｔ↓［２］－Ａ，其中：＊Ａ为芳基，＊Ｔ↓［２］为键或亚烷基、－Ｏ－亚烷基、亚烷基－Ｏ－或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）亚烷基－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）亚烷基，＊Ｇ↓［１］为－ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］，或Ｇ↓［１］表示具有结构式的＊５～７元杂环烷基，其中Ｙ表示氮原子、氧原子或ＣＨ，Ｒ↓［４］、Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］如上所述。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新型苯磺酰胺化合物、其制备方法和含有其的药物组合物。EP864561已经公开了具苯磺酰胺链化合物的有关NO产生特征及它们的凝血噁烷A2(TXA2)受体拮抗特征，同样在EP648741中仅仅记载了有关它们的TXA2受体拮抗特性。本专利技术化合物具有一个新颖的结构，使其具有TXA2受体拮抗和5-HT25-羟色胺能受体拮抗的特征。血小板聚集和血管痉挛在动脉血栓性心血管障碍的病因学和发展中起重要作用。TXA2是花生四烯酸代谢物，5-羟色胺(5HT)是神经递质，它们都是强大的血管收缩剂，都能引起或加强血小板活化，从而引起聚集。TXA2的血管收缩和前聚合作用通过膜受体TP起效(Medicinal ResearchReview,1991,11,5,P,503),而5-羟色胺则通过5HT1或5HT2受体起效(T.I.P.S.,1991,121,P.223)。目的在于寻找阻断TXA2生成和/或激活的物质的研究策略已导致选择性TP受体拮抗剂、TXA2合酶抑制剂或同时表现这两种特性物质的开发(Medicinal Research Review,ibid,T.I.P.S.,1991,12本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物，其对映异构体和非对映异构体、及其与可药用的酸或碱加成的盐：＊＊＊ （Ⅰ）其中：ｎ为１～３的整数，ｍ为０～６的整数，Ｒ↓［ａ］为羟基、直链或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基、芳氧基或芳基烷氧基，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］分别表示氢原子、卤素原子、烷基、直链或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基、羟基或者直链或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）全卤代烷基，Ｒ↓［３］为氢原子、烷基、芳烷基、环烷基烷基、芳基或环烷基，Ｔ↓［１］为亚烷基、Ｏ－亚烷基、亚烷基－Ｏ－或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）亚烷基－Ｏ－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）亚烷基，Ｇ为Ｇ↓［１］－或Ｇ↓［１］－Ｔ↓［２］－Ａ，其...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：G拉维勒，B塞米提勒，T沃布兰，S西蒙奈特，JJ戴司康比斯，
申请(专利权)人：瑟维尔实验室，
类型：发明
国别省市：FR[法国]