新型氨基二苯酮制造技术

技术编号：625058 阅读：169 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）的化合物，其中，Ｒ↓［１］表示一个或多个相同或不同的取代基；Ｒ↓［２］表示氢，羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷硫基，或者氰基；Ｒ↓［３］表示一个或多个相同或不同的取代基；而且Ｒ↓［６］表示氢或甲基；及其与药物上可接受的酸的盐，水合物和溶剂化物，还涉及通式（Ⅱ）的化合物，其中，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立表示一个或多个相同或不同的取代基；Ｒ↓［３］表示氢，卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，烷基，烷氧基，烷硫基，烷基氨基，或者烷氧羰基，苯基，氰基，羧基或甲氨酰；Ｒ↓［４］，Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］独立表示氢，三氟甲基，烷基，甲氨酰，烷氧羰基，或者烷酰基；Ｘ表示氧，Ｎ－ＯＨ，以及Ｎ－Ｏ－烷基，二烷氧基，环二烷氧基，二烷基硫基，或者环二烷基硫基，及其与药物上可接受的无毒酸的盐。本发明专利技术的混合物适用于人和兽医疗。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新型药理活性氨基二苯酮和相关的化合物，用氨基二苯酮对痤疮和痤疮相关的皮肤病的新医疗预防和治疗，以及在治疗中有效的新型化合物，还有含这些化合物的药物制剂和这类制剂的单元剂量。痤疮是一种皮肤病，它是影响毛囊皮脂腺的多因子疾病，其特征在于，产生的皮脂增多，痤疮的形成，尤其通过痤疮丙酸杆菌的细菌集群，以及局部化炎症。普通的痤疮是青少年中最常见的皮肤病，但相当一部分年龄在20～40岁的成人也受痤疮的感染。目前可获得的治疗痤疮的药物包括过氧化苯甲酰，壬二酸，局部用的和系统用的抗生素，例如，Fucidin，克林霉素、红霉素和四环素，类维生素A，例如，阿达帕林、维A酸、异维A酸，以及激素，例如，雌激素。然而，这些医药存在严重的缺点，包括致畸性、皮肤刺激、光致敏等(见下表1)。由于受感染的个体的心理社会影响后果，以及相对有限的可供局部治疗痤疮的药物数量和这些药物的已知副作用的严重性，所以，能治疗痤疮的新药物的供给是很重要的。本专利技术人意外地发现了，包括具有下列通式I的新型化合物的选定的氨基二苯酮是体外和体内痤疮和痤疮相关的障碍的模型中有效的抗痤疮剂，还可能适用作MAP激酶抑制剂和用于治疗与白细胞介素1β(IL-1β)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)分泌相关的疾病。这些发现说明，白细胞介素1β(IL-1β)和/或肿瘤坏死因子α(TNF-α)分泌的抑制剂(或胞内/胞外的抑制？MAP激酶)适用于制备用于治疗和/或预防痤疮和相关的皮肤障碍的药剂。进一步优选的通式I的化合物是这样的化合物其中，R1、R2和R3表示一个取代基，R1和R2优选处于邻位。式I的具体化合...

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物及其与药物上可接受的酸的盐，水合物或溶剂化物，＊＊＊ Ⅰ其中，Ｒ↓［１］表示一个或多个选自下组的相同或不同的取代基：羟基，包括Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ和Ｉ的卤素，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷氧基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷硫基，以及氰基；Ｒ↓［２］表示氢，羟基，包括Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ和Ｉ的卤素，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷氧基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷硫基，或者氰基；Ｒ↓［３］表示一个或多个选自下组的相同或不同的取代基：包括Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ和Ｉ的卤素，羟基，巯基，三氟甲基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷氧基，（Ｃ↓［１］～Ｃ↓［５］）烷硫基，以及氰基；而且Ｒ↓［６］表示氢或甲基。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：ER奥特森，F彼卓克林，
申请(专利权)人：里奥药物制品有限公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]

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