【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于精细化工
，涉及医药化学品合成技术，特别涉及一种2-氨基-4 ^ -氟-二苯甲酮的合成方法。
技术介绍
匹伐他汀钙是一种有效的抗胆固醇类药物，2-氨基-4丨-氟-二苯甲酮作为合成匹伐他汀钙重要中间体(E)-3-[2-环丙基-4- (4-氟-苯基)-3-喹啉基]丙烯醛的关键原料，在有机合成中有重要作用，具有广阔的市场前景。目前，制备2-氨基-4'-氟-二苯甲酮有以下几种方法:1、以靛红酸酐为原料，先与氯化亚砜作用生成异氰酸邻氯甲酰酯，再与氟苯进行傅-克反应并脱保护剂制得；2、以茴香醚为原料，先以对甲苯磺酰氯对氨基进行保护，然后氯化得酰氯，再与氟苯进行傅-克反应脱保护基制得。3、以邻苯二甲酸酐为原料，先与氟苯进行傅-克反应得到2-对氟苯甲酰基苯甲酸，再经酰氯化、酰胺化得到2-对氟苯甲酰基苯甲酰胺，最后经过霍夫曼降解合成2-氨基-4 '-氟-二苯甲酮。以上三种制备方法中，第一种方法傅-克反应副反应多，收率只有44% ;第二种方法反应步骤长，总收率也只有49% ;第三种方法虽然收率高，但所需试剂过多，周期过长。因此选择一条经济廉价，操作简单安全的合成...
【技术保护点】
一种2?氨基?4＇?氟?二苯甲酮的合成方法，其特征在于：以邻苯二甲酰亚胺和氟苯为原料，先经傅?克反应得到2?对氟苯甲酰基苯甲酰胺，然后再经霍夫曼降解制得2?氨基?4＇?氟?二苯甲酮。
【技术特征摘要】
1.一种2-氨基-4'-氟-二苯甲酮的合成方法，其特征在于:以邻苯二甲酰亚胺和氟苯为原料，先经傅-克反应得到2-对氟苯甲酰基苯甲酰胺，然后再经霍夫曼降解制得2-氨基_氟-二苯甲酮。2.根据权利要求1所述的2-氨基-4'-氟-二苯甲酮的合成方法，其特征在于:其具体步骤为: (1)2-对氟苯甲酰基苯甲酰胺的制备 将邻苯二甲酰亚胺和氟苯加入有机溶剂I中，投入无水三氯化铝，升温至55°C -65°C,保温至反应完全，减压回收有机溶剂I，冷却至室温，加入有机溶剂II，在搅拌下将反应液缓慢倒入盛有酸的冰水中，调PH值，分液，水洗，减压回收有机溶剂II，析出大量固体，水洗、烘干，得白色粉状的2-对氟苯甲酰基苯甲酰胺； (2)2-氨基-4'-氟-二苯甲酮的制备 将2-对氟苯甲酰基苯甲酰胺加入水中，依次向其中滴加次氯酸钠水溶液和碱液，滴毕，升温至85°C -90°C，保温至反应完全，冷却、过滤、水洗，烘干得2-氨基-4 '-氟-二苯甲酮粗品，粗品用乙醇加活性炭重结晶后得橘黄色晶体产品。3.根据权利要求2所述的2-氨基-4'-氟-二苯甲酮的合成方法，其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员：王朋朋，吴文雷，栾波，马韵升，安敬瑞，许倩倩，曹斌，
申请(专利权)人：黄河三角洲京博化工研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：
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