4-氨基-5-氟-3-卤代-6-(取代的)吡啶-2-甲酸酯的制备方法技术

技术编号:11473857 阅读:151 留言:0更新日期:2015-05-20 03:36
本申请提供的是4-氨基-5-氟-3-卤代-6-(取代的)吡啶-2-甲酸酯的制备方法,其包括将氯吡啶-2-甲酰氯转化成氟吡啶-2-甲酰氟的步骤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
以下物质的制备方法,所述物质为式(I)化合物或其盐、包括水合物的溶剂化物、同位素体或多晶型物,其中:W表示Cl、Br或I;R表示C1‑C4烷基、环丙基、C2‑C4烯基或苯基,其取代有0‑5个独立选自以下的取代基:卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基或C1‑C4卤代烷氧基;和R1表示C1‑C12烷基或未取代的或取代的C7‑C11芳基烷基;所述方法包括:(a)用氟离子源氟化式(II)化合物形成式(III)化合物,式(II)化合物为:其中A6为卤素或R;式(III)化合物为:其中B6为F或R;和将式(III)化合物转化成式(IV)化合物:(b)用卤素源卤化式(IV)化合物形成式(V)化合物:(c)在过渡金属催化剂存在下使式(VI)化合物与式(VII)化合物偶联形成式(VIII)化合物,式(VI)化合物为:其中X为Cl、Br或I;A2为氢或R1;A3为氢或W;A4为Cl、F、NH2、NHCOCH3或经保护的氨基基团;A5为F或Cl;式(VII)化合物为:R‑Met               (VII)其中Met为Zn‑卤化物、Zn‑R、三‑(C1‑C4烷基)锡、铜或B(OR2)(OR3),其中R2和R3各自独立地为氢、C1‑C4烷基,或者R2和R3一起形成亚乙基或亚丙基基团;式(VIII)化合物为:其中转化(c)可在转化(a)和(b)之前、之间或之后发生。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·M·伦加Y·程J·M·穆胡希D·E·波杜列兹G·A·罗思S·P·韦斯特G·T·惠特克Y·朱
申请(专利权)人:美国陶氏益农公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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