【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种2-氨基-4′-氟-二苯甲酮的制备方法。
技术介绍
2-氨基-4′-氟-二苯甲酮是用于生产ITAVASTATIN的中间体，它是一种制备抗胆固醇类药物(anti cholesterol drug)的中间体。目前，制备2-氨基-4′-氟-二苯甲酮拟有三种合成方法第一种是以靛红酸酐为原料，先与甲氧基甲胺反应，然后与对氟溴苯进行格氏反应，再与丁基锂存在下重排制得；第二种是以靛红酸酐为原料，先与氯化亚砜作用生成异氰酸邻氯甲酰基苯酯，再与氟苯进行付—克反应制得；第三种是以氨茴酸为原料，先以对甲苯磺酰氯对氨基进行保护，然后氯化得酰氯，再与氟苯进行付—克反应并脱保护基制得。在上述三种制备方法中，第一种方法要用格氏试剂和丁基锂，反应条件苛刻，操作要求严格，工业化生产困难，且收率41.2％；第二种方法付—克反应副反应多，收率亦只有44％；第三种方法的反应步骤长，总也只有收率49％。
技术实现思路
本专利技术提供一种2-氨基-4′-氟-二苯甲酮的制备方法。本专利技术的制备方法是以邻苯二甲酸酐为原料，先与氟苯进行付—克反应得到2-对氟苯甲酰基苯甲酸，再经酰氯化、酰胺化得到...
【技术保护点】
一种制备２－氨基－４′－氟－二苯甲酮的方法，其特征是以邻苯二甲酸酐为原料，先与氟苯进行付－克反应得到２－对氟苯甲酰基苯甲酸，再经酰氯化、酰胺化得到２－对氟苯甲酰基苯甲酰氨，最后经过霍夫曼降解合成２－氨基－４′－氟－二苯甲酮，其反应式为： ＊＊＊其具体制备步骤如下：第一步：２－对氟苯甲酰基苯甲酸的制备将邻苯二甲酸酐和无水三氯化铝加入氟苯中，反应立即发生，放出氯化氢气体，此时反应液呈橘黄色，缓慢加热，反应剧烈进行，反应液逐渐变成暗红色，继续保温３ｈ～ ４ｈ，冷至室温，在搅拌状态下将反应液缓慢倒入盛有盐酸的冰水中，调至Ｐ...
【技术特征摘要】
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