酮色林改善心肌梗死预后的新用途制造技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，是有关抗高血压药酮色林（ｋｅｔａｎｓｅｒｉｎ，酮舍林）用于改善心肌梗死预后的新用途。本发明专利技术人用抗高血压药物酮色林治疗急性心肌梗死大鼠，结果发现，酮色林使急性心肌梗死大鼠受损伤的动脉压力感受性反射敏感性得以恢复，并明显延长该大鼠的生存期。因而酮色林可用于制备改善急性心肌梗死预后的新药。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，是有关抗高血压药物酮色林(ketanserin，酮舍林)用于改善心肌梗死预后的一种新用途。
技术介绍
动脉压力感受性反射(arterial baroreflex，ABR)是心血管活动最重要的调节机制。近年来，ABR功能异常与心血管疾病的关系受到了人们的重视。1988年，La Rovere等在78名男性心肌梗死患者第一次发作后四周测量了动脉压力感受性反射敏感性(baroreflex sensitivity，BRS)。经24个月的随访，有6名死亡。结果发现死亡者的BRS明显地低于幸存者。动物实验也获得类似的结果该实验室的Schwartz等将192条狗的冠脉前降支结扎以引起前壁心肌梗死，于梗死后4-5周测量BRS，随后再短暂地阻断冠脉旋支，其中有106条狗产生室颤，它们的BRS明显地低于不产生室颤的狗，而且易发生室颤的狗，其BRS在前降支结扎前就比其它动物的低。1998年La Rovere等又报道了他们组织的一次更大规模的研究，观察了1284名急性心肌梗死病人，发现BRS低于3ms/mmHg的病人，其死亡率是BRS在6ms/mmHg以上的病人的4倍多。既然BRS低下与心肌梗死预后密切相关，用药物提高BRS就有可能改善心肌梗死的预后。酮色林是一种用于治疗高血压的药物，至今未见有关用酮色林改善急性心肌梗死预后的报道。
技术实现思路
本专利技术人对抗高血压药物酮色林进行了大量的研究。发现酮色林能有效地降低血压波动性。其降低血压波动性的效应与其提高BRS有关。随后经动物实验研究，反复证明酮色林能提高自发性高血压大鼠的BRS，并验证了酮色林对急性心肌梗死大鼠的BRS的改善作用、证明它能有效的延长心肌梗死大鼠的寿命。具体实施例方式用120只雄性SD(Sprague-dawley)大鼠，乙醚麻醉，仰卧位固定。在无菌条件下切开左胸部皮肤，于第四肋间隙钝性分离肌肉，轻压右胸，挤出心脏，于肺动脉圆锥与左心耳之间，距左冠状动脉起源2～3mm处穿线结扎左冠状动脉前降支。随后立即把心脏送回胸腔内，挤出胸腔内空气，行人工呼吸至自主呼吸恢复。缝合伤口后，用青霉素预防伤口感染。假手术组动物的手术过程与上述相同，但穿线后不结扎冠状动脉。将上述大鼠分3组假手术组、心肌梗死组和心肌梗死治疗组。治疗组动物于冠状动脉结扎术后，从饮水中给酮色林，平均剂量为每日1mg/kg。4-5周后，全部3组动物各取一半作BRS测定，另一半留作观察死亡时间。作BRS测定的大鼠在麻醉下进行动、静脉插管。2天后在清醒状态记录血压和心动间期1小时，随后用常规方法作BRS测定。结果发现心肌梗死大鼠的BRS明显下降(0.19±0.35ms/mmHg)，与假手术组(0.65±0.20ms/mmHg)比较有显著差异(P＜0.01)。酮色林长期治疗可明显改善BRS(0.63±0.32ms/mmHg)。在死亡时间的观察中发现，心肌梗死大鼠的生存期(50.4±6.6周)明显低于假手术组(102.2±8.9周，P＜0.01)。而酮色林使心肌梗死大鼠的生存期明显延长(92.3±7.6周，P＜0.01)。权利要求1.酮色林用于制备改善急性心肌梗死预后药物的用途。全文摘要本专利技术涉及医药
,是有关抗高血压药酮色林(ketanserin,酮舍林)用于改善心肌梗死预后的新用途。本专利技术人用抗高血压药物酮色林治疗急性心肌梗死大鼠,结果发现,酮色林使急性心肌梗死大鼠受损伤的动脉压力感受性反射敏感性得以恢复,并明显延长该大鼠的生存期。因而酮色林可用于制备改善急性心肌梗死预后的新药。文档编号A61P9/00GK1372928SQ0211089公开日2002年10月9日 申请日期2002年2月26日 优先权日2002年2月26日专利技术者苏定冯, 缪朝玉 申请人:中国人民解放军第二军医大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
酮色林用于制备改善急性心肌梗死预后药物的用途。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：苏定冯，缪朝玉，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]