【技术实现步骤摘要】
技术介绍
本专利技术涉及CYP2D6抑制剂用于与具有CYP2D6催化代谢的药物联合从而改善该药物的药代动力学分布图的用途。药物在人体内的清除可以有几种机制，诸如代谢、尿液排泄、胆汁排泄等。尽管存在许多种清除机制，但在人体，药物的大部分还是通过肝脏代谢的。肝脏代谢可包括氧化(例如，羟基化、杂原子脱烷基化)和共轭(例如葡糖醛酸化(glucuronidation)、乙酰化)反应。另外，尽管有许多可能的代谢反应类型，但大多数药物还是经氧化途径代谢的。因此，绝大多数药物的清除的主要途径是肝脏的氧化代谢。在药物的氧化代谢所涉及的酶中，细胞色素P-450(CYP)酶总科起到重要作用。CYP包括种类超过200种的酶，这些酶能够对很大范围的异生化合的底物结构催化多种氧化反应(经假设的通用反应机制)。在人体中，大多数药物的CYP催化的代谢由五种异构体之一进行，这五种异构体是CYP1A2、CYP2C19、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4之一进行，后面三种是这些酶中最重要的。在所有已知的CYP异构体中，对其作用底物了解最多的是CYP2D6。该异构体几乎独有地包含于亲脂性胺药物的氧化代...
【技术保护点】
一种给药方法，将其在人体的主要清除机制是ＣＰＹ２Ｄ６介导的氧化生物转化的药物它的可药用盐，与ＣＰＹ２Ｄ６抑制剂或它的可药用盐结合给药，用于需要该药物的预期的药学活性的个体，其中所述药物和所述ＣＰＹ２Ｄ６抑制剂不是同一种化合物。
【技术特征摘要】
...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。