The present invention discloses 1 alpha, preparation method and application of 2 alpha two hydroxy oleanolic acid, especially with oleanolic acid as the raw material of the structural modification of preparing 1 alpha, 2 alpha hydroxy two methods of oleanolic acid and its application. The invention adopts the process of scientific and reasonable methods of preparing 1 alpha 2, alpha two hydroxy oleanolic acid, the reaction condition was mild and no need for special equipment, simple operation, easy to expand and realize the purpose of industrial production; and the prepared 1 alpha 2, alpha two hydroxy oleanolic acid and pharmaceutically acceptable salts (sodium, potassium or ammonium) has a significant protective effect on CCl4 induced liver cell injury, protective activity against CCl4 induced liver injury in mice, can be used as a hepatoprotective drug used in acute and chronic hepatitis, liver damage related diseases caused by alcohol, chemical or drug preparation.
【技术实现步骤摘要】
,2α-二羟基齐墩果酸的制备方法和应用的制作方法
本专利技术涉及Ια，2α_ 二羟基齐墩果酸的制备方法和应用，属于药物化学技术领 域。
技术介绍
肝细胞损伤是各型肝病共同的病理基础，其中包括病毒、酒精和化学物质三大因 素所引起的肝损伤。肝损伤性疾病已成常见病、多发病，发病率越来越高。我国是肝病的高 发地区，因此研究保肝药物意义重大。当前，我国虽然在临床上广泛应用甘草甜素、联苯双酯、当飞利肝宁和黄芪注射液 等保肝、抗肝损伤中药有效成分或复方，但经国际认可的该类药物均不是我国自主专利技术的 (刘平，理论联系实际，基础结合临床，促进中西医结合肝脏病学科发展，中西医结合学报， 2003，1 (2) 81-83)。因此，如何从传统中药中挖掘具有自主知识产权的保肝类药物，一直是 我们努力的目标。普遍存在于植物中的五环三萜化合物齐墩果酸对四氯化碳诱导的肝损 i^Jj ^ξ 1 户 舌 f生(Liu J. Pharmacology of oleanolic acid and ursolic acid. J Ethnopharmacol 1995 ；49 :57-68.)。本...
【技术保护点】
１α，２α－二羟基齐墩果酸的制备方法，其特征在于：取齐墩果酸，经Ｊｏｎｅｓ试剂氧化成Ａ－１，后经ＳｅＯ↓［２］氧化得α，β不饱和酮Ａ－２，Ａ－２在过氧化氢的作用下得Ａ－３，硼氢化钠还原Ａ－３得Ａ－４中间体，经高氯酸水解开环即得；其反应路线如下： ＊＊＊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨小生，马琳，朱海燕，时京珍，郝小江，
申请(专利权)人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，
类型：发明
国别省市：52
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