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一种用于制备决奈达隆的中间体及其制备方法技术

技术编号:6046217 阅读:202 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种化学合成药物的中间体化合物及其制备方法,特别涉及制备决奈达隆(Dronedarone)的中间体化合物及其制备方法。所述中间体为新化合物2-丁基-5-甲磺酰胺基苯骈呋喃-3-甲酸,所述制备方法为水解2-丁基-5-甲磺酰胺基苯骈呋喃-3-甲酸酯得到2-丁基-5-甲磺酰胺基苯骈呋喃-3-甲酸。应用新的中间体合成决奈达隆原辅料来源廉价易得、工艺路线短、成本低,反应过程条件温和安全,无特殊要求的装置,可适合产业化生产。

A method for preparing is intermediate and preparation method of use

The present invention relates to intermediate compounds and preparation method of synthetic drugs, in particular relates to the preparation of dronedarone (Dronedarone) intermediate compound and preparation method thereof. The intermediate is a new compound 2- butyl -5- methylsalfonamido benzo furan -3- formic acid, the preparation method of 2- butyl -5- methylsalfonamido benzo furan -3- formic acid hydrolysis 2- butyl -5- methylsalfonamido benzo furan -3- carbamate. The application of new intermediates for synthesis of dronedarone raw material sources of cheap, short process, low cost, mild reaction conditions and safety device, without special requirements, suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种化学合成药物的中间体化合物及其制备方法的领域,具体而言, 本专利技术涉及制备决奈达隆(Dronedarone)的中间体化合物及其制备方法。
技术介绍
房颤是引起卒中的的独立风险因素之一。在美国,房颤影响着近230万患者,每年死于房颤的人数高达7. 1万人。据报道,近年来美国因房颤导致住院的病例大幅提高2 3倍。专家表示,房颤已经成为公共卫生难题,对患者及社会造成了严重影响。早期发现和治疗,能够降低房颤引发的严重心血管并发症的风险。但是临床上可用于治疗房颤的药物却非常有限,在传统的抗心率失常药物中,没有一种被证明能减少心血管住院率或死亡率。 决奈达隆是胺碘酮的类似物,是用于治疗慢性心律不齐如房颤的新药,由法国赛诺菲安万特公司研发,2009年在美国首次上市。化学名为2-丁基-5-甲磺酰胺基-3-苯甲酰基]苯骈呋喃。结构如结构式VI所示权利要求1.一种化合物及其盐,其特征在于其如结构式I所示2.根据权利要求1所述的化合物及其盐,所述的盐为铵盐、碱金属或碱土金属盐。3.根据权利要求2所述的化合物及其盐,所述的盐为钠盐或钾盐。3、一种结构式I所述化合物的制备方法,其特征在于,包括如下所示的将结构式II化合物水解得到结构式I化合物的步骤4.根据权利要求3所述化合物的制备方法,其特征在于包括如下所示的将结构式III 化合物经闭环反应得到结构式II化合物的步骤5.根据权利要求4所述化合物的制备方法,其特征在于包括如下所示的将结构式IV化合物与3-氧庚酸酯(结构式V化合物)经缩合反应得到结构式III化合物的步骤6.一种结构式I所述化合物的制备方法,其特征在于包括如下所述步骤 步骤一,将结构式IV化合物与3-氧庚酸酯经缩合反应得到结构式III化合物,7.一种化合物,其特征在于所述化合物如结构式II所示8.根据权利要求7所述的化合物,其中R为甲基或乙基。9.一种化合物,其特征在于所述化合物如结构式III所示10.根据权利要求9所述的化合物,其中R为甲基或乙基。全文摘要本专利技术涉及一种化学合成药物的中间体化合物及其制备方法,特别涉及制备决奈达隆(Dronedarone)的中间体化合物及其制备方法。所述中间体为新化合物2-丁基-5-甲磺酰胺基苯骈呋喃-3-甲酸,所述制备方法为水解2-丁基-5-甲磺酰胺基苯骈呋喃-3-甲酸酯得到2-丁基-5-甲磺酰胺基苯骈呋喃-3-甲酸。应用新的中间体合成决奈达隆原辅料来源廉价易得、工艺路线短、成本低,反应过程条件温和安全,无特殊要求的装置,可适合产业化生产。文档编号C07C303/40GK102153531SQ20111003329公开日2011年8月17日 申请日期2011年1月31日 优先权日2011年1月31日专利技术者田拴红, 金春华 申请人:金春华本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物及其盐,其特征在于其如结构式I所示:

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:金春华田拴红
申请(专利权)人:金春华
类型:发明
国别省市:97

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