一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物制造技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗幽门螺旋杆菌的药物，由罗红霉素、一种组胺Ｈ２受体拮抗剂和一种硝基咪唑类抗菌药三种活性成分，以及适量的制药辅料组成。由于每种组合里都含有新的药物（有效活性）成分，因此作为一种三联固体复方制剂，在根除幽门螺旋杆菌方面，抗菌作用强、耐药性小、临床疗效显著。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种治疗幽门螺旋杆菌感染的口服药物制剂。
技术介绍
幽门螺旋杆菌(简称HP)是慢性胃炎的主要发病因素，与消化性溃疡高度相关，且是胃癌发病的一种危险因子。大量的研究表明杀灭HP可治疗慢性胃炎，加速溃疡愈合，降低溃疡复发，减少胃癌发生。因此国内外学者广泛探讨根除HP的方法。虽然体外试验HP对很多抗生素敏感，但单药治疗HP的根除率并不高(只有15％-20％)，且易复发易产生耐药性。因此国内外都联合二种或二种以上通常是三种药物治疗HP。自1990年第九届世界胃肠大会推荐第一个根除HP的三联药物方案以来，已有很多三联药物方案获得各国推荐应用。但是，这些方案都是联合服用三种不同的药物制剂，有的是每日一次或两次同时服用三种药物，还有的甚至是在不同的时间服用不同的药物，医患双方都很不方便。医生容易出错，患者容易漏服，顺应性差，必将影响治疗疗效。虽然有一些药厂为改善患者的顺应性开发了“三联”药物的复合包装，即在一个包装单元中分别包入三种不同的药物。但是对于患者来说，服用药片或胶囊的种类和数量仍然很多，仍然不方便。对于生产者来说，更是仍然需要使用三条生产线生产三种药物，生产成本较高。虽有多篇专利申请保护多种根除HP的三联固体复方制剂，如CN1147380，CN1192902及CN1416901等。但是这些专利所专利技术的药品其组成中抗菌药都是使用频率较高的老药，如羟氨苄青霉素，克拉霉素，替硝唑，甲硝唑等。有可能产生耐药(如甲硝唑在法国的耐药率将近达到90％)，影响疗效。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种用于根除HP的三联固体复方制剂，其抗菌作用强、耐药性小、治疗消化性溃疡和慢性胃炎的临床疗效显著。为达到上述专利技术目的，本专利技术提供如下技术方案一种根除幽门螺旋杆菌的口服复方药物，由罗红霉素、一种组胺H2受体拮抗剂和一种硝基咪唑类抗菌药以及适量的制药辅料组成。上述的组胺H2受体拮抗剂是指下列药物中的一种拉夫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁、法莫替丁、雷尼替丁及其生理上可接受的盐。上述的硝基咪唑类抗菌药物是指下列药物中的一种奥硝唑和替硝唑。上述的组胺H2受体拮抗剂、硝基咪唑类抗菌药与罗红霉素的重量比为其中的组胺H2受体拮抗剂(其中一种)与罗红霉素的重量比为拉夫替丁 0.01~2∶3尼扎替丁 0.15~30∶3罗沙替丁 0.075~15∶3法莫替丁 0.02~4∶3雷尼替丁 0.15~30∶3其中的硝基咪唑类抗菌药(其中一种)与罗红霉素的重量比为奥硝唑 1~80∶3替硝唑 1~80∶3上述药物制剂的组成中组胺H2受体拮抗剂、硝基咪唑类抗菌药与罗红霉素重量比优选为其中的组胺H2受体拮抗剂(其中一种)与罗红霉素的重量比为拉夫替丁 0.05~1∶3尼扎替丁 0.75~15∶3罗沙替丁 0.375~7.5∶3法莫替丁 0.1~2∶3雷尼替丁 0.75~15∶3其中的硝基咪唑类抗菌药(其中一种)与罗红霉素的重量比为奥硝唑 2~40∶3替硝唑 2~40∶3将上述的三种活性成分可优选组合为如下重量比的药物 (1)拉夫替丁 0.05~1奥硝唑2~40罗红霉素 3(2)尼扎替丁 0.75~15奥硝唑2~40罗红霉素 3(3)罗沙替丁 0.375~7.5奥硝唑2~40罗红霉素 3(4)法莫替丁 0.1~2奥硝唑2~40罗红霉素 3(5)雷尼替丁 0.75~15奥硝唑2~40罗红霉素 3(6)拉夫替丁 0.05~1替硝唑2~40罗红霉素 3(7)尼扎替丁 0.75~15替硝唑2~40罗红霉素 3 (8)罗沙替丁 0.375~7.5替硝唑2~40罗红霉素 3(9)法莫替丁 0.1~2替硝唑2~40罗红霉素 3(10)雷尼替丁 0.75~15替硝唑2~40罗红霉素 3上述药物组成中药物制剂的辅料是指经过药政部门批准，符合药用辅料标准的辅料。它们根据功能不同分为两类一类为加工生产药物制剂所必须的辅料，这类辅料有稀释剂，粘合剂，助流剂，助悬剂及润滑剂等；另一类是促使药物在体内消化吸收的辅料，这类辅料有崩解剂，助溶剂等。它们在人体内没有活性，既不产生疗效也不产生毒性。上述辅料中，稀释剂可以选自下列物质中的一种或一种以上淀粉，改性淀粉，蔗糖，一水乳糖，无水乳糖，葡萄糖，苷露醇，各种规格牌号的微晶纤维素如AvicelTMPH101、AvicelTMPH102、AvicelTMPH112等。用量为总量的1％-80％；优选为5％-40％。上述辅料中，粘合剂可以选自下列物质中的一种羟丙基甲基纤维素，预胶化淀粉，各种规格牌号的聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮)，羧甲基纤维素及其衍生物，甲基纤维素，乙基纤维素，淀粉，糖等，优选羟丙基甲基纤维素，预胶化淀粉和聚维酮。用量为总量的1-15％，优选为2-5％。上述辅料中，助流剂可以选自下列物质中的一种或一种以上微粉化硅胶。用量为总量的0.25-10％，优选为0.25-5％。上述辅料中，润滑剂可以选自下列物质中的一种硬脂酸镁，滑石粉，I型氢化疏菜油。用量为总量的0.25-10％，优选为0.5-5％。上述辅料中，助悬剂可以选自下列物质中的一种明胶，果胶，阿拉伯胶，海藻酸钠，甲基纤维素，乙基纤维素，羟丙基纤维素，羧甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，甲基纤维素。用量为主药量的1％-1000％，优选为10％-500％。上述辅料中，崩解剂可以选自下列物质中的一种淀粉，低取代羟丙基纤维素，羧甲基淀粉钠，羧甲基纤维素钙，交联聚维酮，交联纤维素及交联羧甲基纤维素钠。用量为总量的0.5-15％，优选为1-10％。既可内加也可外加，优选内外各加一半。上述辅料中，助溶剂可以选自下列物质中的一种或一种以上司盘系列，吐温系列，聚乙二醇系列，大豆卵膦脂等。用量为主药量的1％-1000％，优选为10％-500％。由以上三种主要活性成分与制备药物制剂的辅料制成的药物制剂是以下剂型1、素片；2、薄膜包衣片；3、糖衣片；4、分散片；5、胶囊；6、颗粒剂；7、混悬液。上述剂型可采用公知的制作工艺制备，本专利技术对相应的制作工艺做如下简述1、素片将三种主要活性成分分别粉碎过筛，按上述比例混合，加入稀释剂，粘合剂，内加的崩解剂，用水湿润，制成软材，干燥，整粒，外加的崩解剂，润滑剂，混均，压片，经检验合格后，包装即可。2、薄膜包衣片将三种主要活性成分分别粉碎过筛，按上述比例混合，加入稀释剂，粘合剂，内加的崩解剂，用水湿润，制成软材，干燥，整粒，外加的崩解剂，润滑剂，混均，压片，包薄膜衣，经检验合格后，包装即可。3、糖衣片将三种主要活性成分分别粉碎过筛，按上述比例混合，加入稀释剂，粘合剂，内加的崩解剂，用水湿润，制成软材，干燥，整粒，外加的崩解剂，润滑剂，混均，压片，包糖衣，经检验合格后，包装即可。4、分散片将三种主要活性成分分别粉碎过筛，按上述比例混合，加入稀释剂，粘合剂，内加的崩解剂，用水湿润，制成软材，干燥，整粒，外加的崩解剂，润滑剂，混均，压片，经检验合格后，包装即可。5、胶囊将三种主要活性成分分别粉碎过筛，按上述比例混合，加入稀释剂，崩解剂，粘合剂，混合，用水湿润，制成软材，干燥，整粒，装入胶囊，经检验合格后，包装即可。也可与稀释剂，助流剂混合均匀后直接灌胶囊。6、颗粒剂将三种主要活性成分分别粉碎过筛，按上述比本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种根除幽门螺旋杆菌的口服药物，其特征在于：由罗红霉素、一种组胺Ｈ２受体拮抗剂和一种硝基咪唑类抗菌药三种活性成分，以及适量的制药辅料组成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：金春华，
申请(专利权)人：金春华，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]