坎地沙坦酯化合物及其新制法制造技术

本发明专利技术提供了一种坎地沙坦酯化合物及其新制法，通过活性炭吸附、结晶和大孔吸附树脂吸附分离，达到精制纯化的目的，最终得到高纯度的坎地沙坦酯，大大提高了坎地沙坦酯的纯度和含量，提高制剂的产品质量，减少了毒副作用，保障了坎地沙坦酯在制备抗高血压药物中的临床用药安全，本方法工艺简单，成本低，收率高，适合于工业化生产。

Candesartan ester compound and new method for making same

The invention provides a candesartan ester compound and new preparation method by activated carbon adsorption, crystallization and macroporous resin separation purification, reach the purpose of eventually obtained high purity of candesartan cilexetil, greatly improving the purity and content of candesartan cilexetil preparation, improve product quality, to reduce the side effect, security in preparation of anti hypertension drugs in the clinical medication safety of candesartan cilexetil, this method has the advantages of simple process, low cost, high yield, suitable for industrialized production.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种坎地沙坦酯的精制方法，通过本专利技术的方法可以得到高纯度的坎 地沙坦酯产品，属于医药

技术介绍
坎地沙坦酯(Candesartan cilexetil)，别名坎地沙坦西来替昔酯，坎地沙坦西 酯，适用于高血压的治疗，由日本武田公司和瑞典阿斯特拉公司共同开发，于1997年11月 首次在瑞典上市。坎地沙坦酯为白色或类白色结晶粉末，其化学名称为(士)-1-(环己氧 代羰基氧代)乙基-甲基]-IH-苯并 咪唑-7]羧酸酯，分子式=C33H34N6O6,分子量610. 67，结构式为权利要求1. 一种式(I)所示结构的坎地沙坦酯化合物，包括如下步骤2.根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于步骤(1)中的有机溶剂选自乙腈、甲 醇、乙醇、异丙醇、丙酮中的一种或几种，优选乙腈。3.根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于步骤(1)中加入溶液总体积 0. 2-0. 3% (g/ml)的活性炭，保温50°C，搅拌吸附10-30min。4.根据权利要求1-3其特征在于所述的大孔吸附树脂为苯乙烯型大孔吸附树脂。5.根据权利要求4所述的精制方法，其特征在于所述的苯乙烯型大孔吸附树本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）所示结构的坎地沙坦酯化合物，包括如下步骤：＊＊＊（Ⅰ）（１）将坎地沙坦酯粗品溶于５－２０倍重量的可以与水互溶的有机溶剂中，加入溶液总体积０．１％－０．５％（ｇ／ｍｌ）的活性炭，保温４０～６０℃搅拌１０－３０ｍｉｎ，过滤脱碳，收集滤液，其中所述有机溶剂选自乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、四氢呋喃、二噁烷、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的一种或几种；（２）将上述滤液冷却至室温，缓慢地加入纯化水，搅拌产生沉淀，过滤收集沉淀；（３）将上述沉淀用１∶１石油醚（３０～６０℃）／乙酸乙酯溶解，然后经大孔吸附树脂吸附，吸附完全后，依次用水、３０％乙醇洗脱剂洗脱，收集坎地沙坦酯洗脱的乙醇部...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨明贵，
申请(专利权)人：海南美兰史克制药有限公司，
类型：发明
国别省市：66