具有降血脂作用的口服组合物制造技术

具有降血脂作用的口服组合物，以月见草油和大蒜油为有效成分，与人体可以接受的辅助添加成分组成，有效成分中月见草油／大蒜油的重量比为１／０．２～１／２。两类有效成分能使其组合物降血脂功效产生显著的协同增效作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及的是一种具有降血脂作用的口服药物和/或食品形式的组合物。
技术介绍
高血脂症是导致动脉硬化，促进高血压、糖耐量异常、糖尿病的重要危险因素，有研究证明，高血脂者患心脏病的几率是正常人的4倍。随着生活条件和/或生活习惯的改变，人群中的高血脂发病率已日益增加，积极预防和治疗高血脂症得到了人们的高度重视。月见草油和大蒜油是目前已有研究报导和使用的两种具有降血脂作用的有效成分。月见草油系柳叶菜科植物月见草的种子经榨取并精制得到的脂肪油，含有丰富的γ-亚麻酸，可转化为PEG2、PGI2和PGF2α等成分，具有明显的降血脂和抗血小板聚集作用。给Wistar大鼠灌服高血脂造型剂或乙硫酸造成高血脂病理模型的试验结果表明，月见草油及其钠盐能具有较强的降血脂及抗动脉粥样硬化作用，并能参与前列腺素的合成和平衡，明显抑制血小板聚集和血小板合成血栓素A2，具有防治血栓性心血管疾病的作用。目前已有以其为有效成分的月见草油胶丸、软胶囊等作为食品或药物被用于动脉硬化、降低血脂等的防治。大蒜油系百合科植物大蒜的鳞茎经提取得到的挥发油，主要活性成分为含硫化合物，具有降血脂、抗血小板聚集、防止动脉粥样硬化的作用。动物实验显示大蒜油可明显降低高脂血症模型大鼠血清甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白，并能明显降低动脉粥样硬化指数。大蒜油制剂目前也已在高脂血症、动脉硬化等疾病中广泛用于降低血脂、降低血粘度及增加机体的免疫功能。虽然上述两种单一成分制剂的食品和/或药物已有报导和使用，但为寻找开发用量更小和/或效果更好的具有降血脂作用的药物和/或食品仍是在不断研究的课题。
技术实现思路
根据上述情况，本专利技术的目的是在上述研究的基础上，提供一种能具有显著协同增效作用且具有更理想降血脂作用的口服组合物。本专利技术具有降血脂作用的口服组合物，是以月见草油和大蒜油为有效成分，与人体可以接受的辅助添加成分组成，其中有效成分月见草油/大蒜油的重量比为1/0.2～1/2，其中进一步的较好比例是1/0.5～1/2，更优的比例为1/1。作为本专利技术上述有效成分的月见草油和/或大蒜油，可以来源于市售的商品月见草油和/或商品大蒜油，也可以由相应的天然原料制取得到。例如，月见草油成分可以采用已有报导的常规压榨法或CO2超临界萃取技术由天然原料月见草中提取得到；大蒜油成分也可以采用常规的水蒸汽蒸馏方法由天然原料大蒜中提取得到。其中，月见草油为黄色澄清液体，并以其中的γ-亚麻酸≥7.5％(g/g)，相对密度在25℃时为0.915～0.935，折光率为1.472～1.483为好；大蒜油为黄色至桔红色油状液体，味辛辣，具有大蒜臭味，并以其相对密度在20℃时为1.040～1.090，折光率为1.559～1.579为好。如上述，作为本专利技术上述口服组合物中的两种主要有效成分月见草油和大蒜油，都是目前已报道和被单一使用的具有降血脂作用成分。大量的试验结果显示，本专利技术将该两类有效成分相互配伍组合后，在降低血脂方面能取得意外的更为满意的协同增效作用。此外，《医药情报》(1989，(1)10-13)、《粮食与油脂》(1999，(2)36-38)等文献的研究报导还证明，以卵磷脂、脑磷脂等为主要成分的大豆磷脂，一方面可以作为细胞膜的基本组成物质，与细胞膜有极强的亲合力，另一方面，大豆磷脂也具有很好的降血脂、改善记忆、延缓衰老等作用。大豆磷脂目前已被作为有效成分和/或辅助成分在药物中被使用，并有试验结果显示，与大豆磷脂配合使用后，不仅能提高相应有效成分的生物利用度即吸收率，并且还能以它作为载体而很容易穿透细胞脂质膜，进入细胞发挥作用。因此，在上述形式的组合物基础上，无论是作为有效成分还是作为辅助添加类成分，或是二者目的兼有，如果在所说的组成中同时还使用了大豆磷脂，都可以取得更好的效果。试验结果显示，其中大豆磷脂使用量一般以不超过月见草油和大蒜油两有效成分总量的30％为好。本专利技术上述形式的组合物根据需要，既可以制成为用于治疗目的的药物，也可以被制成为具有相应保健功能的食品。例如，将上述的有效成分与在口服制剂中可以被接受的崩解剂、赋形剂、润滑剂、粘合剂、填充剂等常用的辅助添加成份混合后，按相应的常规制备方法和工艺加工，即可制成为滴丸剂、软胶囊剂或胶丸剂等其它形式的口服型药物。作为食品时，其允许使用的各种辅助添加成分则可以有比药物更宽的范围，其产品形式也可以有更多样的变化。将本专利技术的上述有效成分月见草油/大蒜油按重量比分别为1/0.2、1/0.5、1/1、1/2的不同组合物作为试验药物，与分别采用单一月见草油成分和单一大蒜油成分作为对照组，进行了下述大鼠实验性高脂血症防治作用的研究试验，结果显示了其相互配伍组合后在降低血脂方面能取得意外和更满意的协同增效作用。试验方法高脂饲料的配制大鼠高脂饲料含质量分数为0.3％胆固醇、3％猪油、10％蛋黄粉、0.1％丙基硫氧嘧啶、86％基础饲料。动物分组体重160-190g雌雄兼用的SD大鼠80只，随机等分为正常对照组、高脂模型组、大蒜油及月见草油的对照组、本专利技术试验组(月见草油/大蒜油1/0.2、1/0.5、1/1、1/2)。给予正常对照组大鼠普通饲料，其它各组高脂饲料，对照组、试验组分别ig大蒜油、月见草油和本专利技术试验组合物各2.5mg/kg。每天给药1次，连续28天。各组动物分别于给药前、给药后第14天和第28天取空腹静脉血，分离血清，用酶法测定甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量，对试验结果均采用方差分析及配对t检验作统计学处理。试验结果如下1.大鼠高脂血症模型建立大鼠在给予高脂饲料第14天和第28天，血清TG、TC、LDL-C均较正常对照组明显升高(P＜0.01)，HDL-C稍有降低，但无统计学意义(P＞0.05)，如表1所示。2.对照组和试验组对高脂血症大鼠血脂的影响大鼠在给予高脂饲料的同时，在分别给以大蒜油、月见草油和本专利技术的口服组合物后的第28天，大鼠血清TG、TC、LDL-C明显降低。其中，对TC、TG自给药后第14天即开始发挥作用(P＜0.01，P＜0.05)，而对LDL-C自用药后第14天仅月见草油/大蒜油1/1和1/2发挥作用(P＜0.05)。对HDL-C对照组(大蒜油、月见草油)和试验组均有不同程度的升高，但仅月见草油/大蒜油(1/0.5、1/1和1/2)组在给药后第28天显示出明显升高作用(P＜0.01)。此外，还可以清楚地看出适当比例的月见草油/大蒜油组合物(1/0.2、1/0.5、1/1、1/2)的降脂作用，均优于月见草油或大蒜油的单用组，其中，1/0.5、1/1、1/2各组中的大多数指标与月见草油和/或大蒜油单用比较有明显差异(P＜0.05)，显示出月见草油与大蒜油以适当比例组合后，对降低高脂血症大鼠TG、TC、LDL-C能产生明显的协同和增强作用，结果如表1所示。在上述试验的基础上，以本专利技术的上述口服胶丸(月见草油/大蒜油重量＝1/1)形式的试验药物，进一步观察其治疗高脂血症的临床疗效，并与月见草油丸、大蒜油丸单用相对照，每次3粒(每粒0.5克)，每日3次。试验结果分别如表2和表3所示。由表2和表3可以清楚地看出，三组均有不同程度降低胆固醇、甘油本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有降血脂作用的口服组合物，其特征是以月见草油和大蒜油为有效成分，与人体可以接受的辅助添加成分组成，有效成分中月见草油／大蒜油的重量比为１／０．２～１／２。

【技术特征摘要】
1.具有降血脂作用的口服组合物，其特征是以月见草油和大蒜油为有效成分，与人体可以接受的辅助添加成分组成，有效成分中月见草油/大蒜油的重量比为1/0.2～1/2。2.如权利要求1所述的具有降血脂作用的口服组合物，其特征是所说的有效成分中月见草油/大蒜油的重量比为1/0.5～1/2。3.如权利要求1所述的具有降血脂作用的口服组合物，其特征是所说的有效成分中月见草油/大蒜油的重量比为1/1。4.如权利要求1所述的具有降血脂作用的口服组合物，其特征是所说有效成分中月见草油中的γ-亚麻酸≥7.5％(g/g)，相对密度在25℃时为0.915～0.935，折光率为1.472～1.483。5.如权利要求1所述的具有降血脂作用的口服组合物，其特征是所说有...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨秀清，周家明，陈刚，
申请(专利权)人：成都厚发科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]