含抗胆碱能剂的吸入用的气雾剂制剂制造技术

本发明专利技术是有关一种用于吸入式１抗胆碱能剂的不含推进剂的水性气雾剂制剂，其中Ｘ↑［－］表示阴离子。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术是有关一种式1抗胆碱能剂用的不含推进剂的水性气雾剂制剂 其中X-表示阴离子。先前技术式1化合物由WO 02/32899已知。式1化合物具有有价值的药理性质，并在治疗呼吸道病症，特别在治疗呼吸道炎症及/或阻塞性呼吸道疾病，特别在治疗气喘或COPD(慢性阻塞性肺疾)中，用作高效的抗胆碱能制剂。
技术实现思路
本专利技术是有关以吸入投药的这种化合物的液态活性物质制剂；其中根据本专利技术的液态制剂满足高品质标准。根据本专利技术的制剂可经口或经鼻途径吸入。为了达到活性物质在肺部的最佳分布，可藉助于适当吸入器而投药以不含推进剂的液体制剂。这种制剂的吸入给药可经口或经鼻。特别适合的吸入器是可在数秒钟内将治疗所需剂量的小量液体制剂雾化成为适合治疗吸入用的气雾剂。在本专利技术范围内，优选的雾化器为少于100微升，优选少于50微升，更优选少于20微升的活性物质溶液，优选的可在一次或二次喷雾被雾化并形成具有平均粒径小于20微米，优选小于10微米的气雾剂，因此气雾剂的可吸入部分已相当于治疗有效量。用于不含推进剂方式投药一种定量吸入用液体药物制剂的这种装置，例如描述于国际专利申请WO 91/14468“本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种供吸入用的水性药物制剂，其含有式１化合物作为唯一活性物质　　　　＊＊＊　　１　　　　其中　　　　Ｘ↑［－］为选自氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、磷酸盐、甲烷磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、草酸盐、丁二酸盐、苯甲酸盐、及对甲苯磺酸盐中的阴离子。　　　　至少一种药理上可接受的盐，以及视需要的其它药理上可接受的助剂及／或络合剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DE 2002-8-14 10237232.2;DE 2002-8-31 10240257.41.一种供吸入用的水性药物制剂，其含有式1化合物作为唯一活性物质 其中X-为选自氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、磷酸盐、甲烷磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、草酸盐、丁二酸盐、苯甲酸盐、及对甲苯磺酸盐中的阴离子。至少一种药理上可接受的盐，以及视需要的其它药理上可接受的助剂及/或络合剂。2.如权利要求1的水性药物制剂，其含有至少一种式1化合物，其中X-选自氯化物、溴化物、4-甲苯磺酸盐及甲烷磺酸盐中的阴离子。3.如权利要求1或2的水性药物制剂，其中该药理可接受的酸选自无机酸如盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸及磷酸；或选自有机酸如抗坏血酸、柠檬酸、苹果酸、酒石酸、马来酸、丁二酸、富马酸、乙酸、甲酸及丙酸。4.如权利要求1至3中之一的水性药物制剂，其特征为pH为2.5至6.5。5.如权利要求1至4中...

【专利技术属性】
技术研发人员：弗里德里克施米特，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆法玛两合公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]