氮*斯汀和甾族化合物的组合制造技术

本发明专利技术涉及一种药物产品或制剂，其包含氮＊斯汀或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，以及甾族化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，优选该产品或制剂为适于鼻内或眼内给药的形式。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氮 斯汀和甾族化合物的组合的制作方法专利说明氮斯汀和甾族化合物的组合 本专利技术涉及药物产品和制剂。更具体地说，本专利技术涉及用于预防变态反应或使之最小化的药物产品和制剂。更具体但不唯一地，本专利技术涉及鼻用和眼用药物产品和制剂。 这种变态反应一般包括与变态反应有关和与血管舒缩有关的症状以及与鼻病毒有关的症状。 已知将抗组胺药用于鼻喷雾剂和滴眼剂以治疗与变态反应有关的症状。因此，例如，已知将抗组胺药氮斯汀(通常以盐酸盐的形式)用作抗季节性或常年性变应性鼻炎的鼻喷雾剂，或者用作抗季节性和常年性变应性结膜炎的滴眼剂。 还已知用抑制鼻和眼炎症的皮质甾类治疗这些症状。已知的鼻用皮质甾类例如有倍氯米松、莫米松、氟替卡松、布地奈德和cyclosenide。已知用于眼抗炎用途的皮质甾类包括例如倍他米松钠、地塞米松钠和醋酸强地松龙。 但是，非常期望提供一种在药学可接受的制剂中联合抗组胺药治疗和甾族化合物治疗的效果的治疗剂，所述治疗剂原位耐受，不显著破坏组成药物的效力。 我们现已非常令人惊奇地发现，氮斯汀(4-[(4-氯苯基)甲基]-2-(六氢-1-甲基-1H-吖庚因-4-基)-1(2H)-酞本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物制剂，其包含氮＊斯汀或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，以及甾族化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，优选该制剂为适于鼻内或眼内给药的形式。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB 2002-6-14 0213739.61.一种药物制剂，其包含氮斯汀或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，以及甾族化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，优选该制剂为适于鼻内或眼内给药的形式。2.根据权利要求1的药物制剂，其中所述氮斯汀以盐酸氮斯汀的形式存在。3.根据权利要求1或2的制剂，其中该甾族化合物为倍氯米松或其药学可接受的酯、莫米松或其药学可接受的酯、氟替卡松或其药学可接受的酯、布地奈德或cyclosenide，其为任何手性形式或混合物。4.根据权利要求3的制剂，其中该甾族化合物为倍氯米松丙酸酯、莫米松糠酸酯、莫米松糠酸酯一水合物、氟替卡松丙酸酯或氟替卡松戊酸酯。5.根据权利要求1-4之任一项的制剂，其中每毫升制剂含有约50微克至约5mg的甾族化合物。6.根据权利要求1-5之任一项的制剂，其中该制剂的粒径小于约10μm，优选小于5μm。7.根据权利要求1-6之任一项的制剂，其为含有0.0005-2％(重量/制剂重量)的氮斯汀或氮斯汀的药学可接受的盐，以及0.5-1.5％(重量/制剂重量)的所述甾族化合物的混悬剂。8.根据权利要求7的制剂，其含有0.001-1％(重量/制剂重量)的氮斯汀或其盐，以及0.5％-1.5％(重量/制剂重量)的甾族化合物。9.根据权利要求1-8之任一项的制剂，其还含有表面活性剂。10.根据权利要求9的制剂，其中该表面活性剂包含聚山梨酸酯或泊洛沙姆表面活性剂。11.根据权利要求9或10的制剂，其中每毫升制剂含有约50微克至约1毫克表面活性剂。12.根据权利要求1-11之任一项的制剂，其还含有等渗剂。13.根据权利要求12的制剂，其中该等渗剂包含氯化钠、蔗糖、葡萄糖、甘油、山梨糖醇或1，2-丙二醇。14.根据权利要求1-13之任一项的制剂，其还含有至少一种缓冲剂、防腐剂和助悬或增稠剂。15.根据权利要求14的制剂，其中所述防腐剂选自依地酸及其碱金属盐、对羟基苯甲酸低级烷基酯、氯己定、硼酸苯汞或者苯甲酸或盐、季铵化合物或者山梨酸或其盐。16.根据权利要求14或15的制剂，其中该助悬剂或增稠剂选自纤维素衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、黄蓍胶、ethoxose(基于乙基纤维素的水溶性粘合和增稠剂)、海藻酸、聚乙烯醇、聚丙烯酸或果胶。17.根据权利要求14、15或16之任一项的制剂，其中该缓冲剂包含柠檬酸-柠檬酸盐缓冲剂。18.根据权利要求14、15、16或17之任一项的制剂，其中该缓冲剂将水相的pH保持在3-7，优选4.5至约6.5。19.根据权利要求1-18之任一项的制剂，其为含水悬浮液或溶液。20.根据权利要求19的制剂，其为气雾剂、软膏剂、滴眼剂、滴鼻剂、鼻喷雾剂或吸入溶液的形式。21.根据权利要求20的制剂，其为滴鼻剂或鼻喷雾剂的形式。22.根据权利要求20的制剂，其为气雾剂的形式。23.具有剂量或计量阀的加压包装，其含有根据权利要求22的制剂。24.一种MDI，其包含根据权利要求23的加压包装。25.根据权利要求1-19之任一项的制剂，其为吹入粉末的形式。26.一种药物产品，其包含(i)氮斯汀或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，其优选与通常适于MDI递送的抛射剂一起以气雾剂制剂提供，以及(ii)至少一种甾族化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，其优选与通常适于MDI递送的抛射剂一起以气雾剂制剂提供，所述药物产品作为组合制剂用于在给予一种或多种抗组胺药和/或一种或多种甾族化合物所适用的病症的治疗中同时、单独或顺续使用。27.一种气雾剂制剂，其优选适于MDI递送，其包含(i)氮斯汀或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，以及(ii)至少一种甾族化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，以及一种抛射剂。28.一种药物产品，其包含(i)氮斯汀或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，其以吹入粉末的形式提供，以及(ii)至少一种甾族化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，其以吹入粉末的形式提供，所述药物产品作为组合制剂用于在给予一种或多种抗组胺药和/或一种或多种甾族化合物所适用的病症的治疗中同时、单独或顺续使用。29.一种吹入粉末制剂，其包含(i)氮斯汀或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，和(ii)至少一种甾族化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物，以及药学可接受的载体或...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿马尔卢拉，吉娜马尔霍特拉，
申请(专利权)人：希普拉有限公司，
类型：发明
国别省市：IN[印度]