含与聚乙二醇结合的药物的眼组织注射剂制造技术

一种眼组织注射剂，其含有与ＰＥＧ共价结合的药物。当与ＰＥＧ结合的药物被注射到眼组织中（虹膜、睫状体、玻璃体、视网膜、视神经等）时，该药物可以在组织中长时间维持。因此，上述注射剂使得通过一次性施用药物治疗或预防眼组织中的疾病成为可能。ＰＥＧ可以是直链型、星型或支链型。在ＰＥＧ为直链型的情况下，通常以位于两端的羟基结合药物。因此，药物与ＰＥＧ的结合比例是１∶１或２∶１。在ＰＥＧ是含多个羟基的星型或支链型的情况下，则能够在其上共价结合多个药物分子。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及含有可在眼组织中长时间保留的药物-聚乙二醇偶联物的眼组织注射剂。
技术介绍
眼组织例如虹膜、睫状体、视网膜、视神经或玻璃体中的疾病常常是难以治疗的，迫切需要开发出一种有效的治疗方法。尽管治疗眼部疾病最常用的是药物滴注法，但在一些眼组织中药物输送困难，特别是药物几乎不能被输送到眼内组织例如玻璃体和视网膜中，使得眼内疾病的治疗更加困难。由于通过滴注难以获得药物的维持，因此需要频繁施用药物。考虑到这一点，尝试了直接向眼组织施用药物的方法。例如，曾经报导了向眼内组织如玻璃体施用含药物的脂质体或微球的技术(PCT No.508369/1994的日文翻译公开文本，日本专利申请公开221322/1992号等)。但是，通过使用脂质体难以控制药物的释放。脂质体和微球具有较大的颗粒直径。因此，当它们被施用于眼内组织如玻璃体中时，有时不能保持玻璃体的透明度。另一方面，已知将药物共价结合到聚乙二醇(PEG)获得的偶联物增强了药物在体内的保持，并且药物-PEG偶联物被用作药物输送系统。多种特定的药物-PEG偶联物已经被合成，并且胰岛素-PEG偶联物(US 4,179,337)、紫杉醇-PEG偶联物(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种眼组织注射剂，其包含一种药物－聚乙二醇偶联物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2001-9-28 299193/20011.一种眼组织注射剂，其包含一种药物-聚乙二醇偶联物。2.权利要求1的眼组织注射剂，其中向眼组织中注射的方法是结膜下注射、玻璃体内注射、视网膜下注射、巩膜内注射、前房注射或眼球筋膜下注射。3.权利要求1的眼组织注射剂，其中药物是抗炎药、免疫抑制剂、抗病毒药、抗菌药、抗真菌药、抗肿瘤药、神经保护药、血流改善药、抗青光眼药、镇痛药、麻醉剂、血管生成抑制剂或诊断制剂。4.权利要求1的眼组织注射剂，其中药物是治疗或预防眼科疾病的药物。5.一种治疗眼科疾病的方法，其包括向患者眼组织中施用治疗有效量的含有药物-聚乙二醇偶联物的眼组织注射剂。6.权利要求5的治疗眼科疾病的方法，其中向眼组织中施用的方法是结膜下注射、玻璃体内注射...

【专利技术属性】
技术研发人员：田坂文孝，中川雅喜，堀部吉伟，桑野光明，
申请(专利权)人：参天制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]