PDE-V抑制剂与其它活性剂的药物组合制造技术

本发明专利技术涉及药物组合物，其包含（ａ）磷酸二酯酶５抑制剂或其药学上可接受的盐，和（ｂ）至少一种选自下组的活性成分：（ｉ）抗糖尿病剂；（ｉｉ）ＨＭＧ－Ｃｏ－Ａ还原酶抑制剂；（ｉｉｉ）抗高血压剂；和（ｉｖ）血清素再摄取抑制剂（ＳＳＲＩ）或者各自为其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体。该药物组合物可以用于治疗性功能障碍、高血糖症、高胰岛素血症、高脂血症、高甘油三酯血症、糖尿病、抗胰岛素性、葡萄糖代谢低下、葡萄糖耐量低下（ＩＧＴ）的病症、禁食血浆葡萄糖低下的病症、肥胖、糖尿病性视网膜病、糖尿病性肾病、肾小球硬化、糖尿病性神经病、Ｘ综合征、勃起功能障碍、冠心病、高血压，尤其是ＩＳＨ，心绞痛、心肌梗塞、中风、血管再狭窄、内皮功能障碍、血管顺应性低下、充血性心力衰竭。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及组合，尤其是药物组合物，其包含(a)PDE5抑制剂或其药学上可接受的盐，和(b)至少一种选自下组的活性成分(i)抗糖尿病剂；(ii)HMG-Co-A还原酶抑制剂；(iii)抗高血压剂；和(iv)血清素再摄取抑制剂(SSRI)或者各自为其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体。PDE5抑制剂包括游离或盐形式的式I化合物 其中R1是氢或任选被羟基、烷氧基或烷硫基取代的烷基，R2是氢、烷基、羟基烷基、烷基羰基氧基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烯基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳烷基，其中其芳基环任选地与5-元杂环基稠合或者任选地被一个或多个取代基取代，取代基选自烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、卤素、羟基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基或二烷基氨基磺酰基氨基，R3是氢或任选被羟基、烷氧基或烷硫基取代的烷基，R4是氢或烷基，R5是喹啉基、异喹啉基或氧代二氢异喹啉基，任选地与5-元杂环基稠合且任选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、氰基、羟基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧基、烷硫基、烯基、烷氧基羰基、炔基、羧基、酰基、式本文档来自技高网...

【技术保护点】
药物组合物，其包含：（ａ）ＰＤＥ５抑制剂或其药学上可接受的盐，和（ｂ）至少一种选自下组的活性成分：（ｉ）抗糖尿病剂；（ｉｉ）ＨＭＧ－Ｃｏ－Ａ还原酶抑制剂；（ｉｉｉ）抗高血压剂；和（ｉｖ）血清素 再摄取抑制剂（ＳＳＲＩ）或者各自为其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2001-9-27 60/325,4851.药物组合物，其包含(a)PDE5抑制剂或其药学上可接受的盐，和(b)至少一种选自下组的活性成分(i)抗糖尿病剂；(ii)HMG-Co-A还原酶抑制剂；(iii)抗高血压剂；和(iv)血清素再摄取抑制剂(SSRI)或者各自为其药学上可接受的盐；以及药学上可接受的载体。2.根据权利要求1的药物组合物，其中的PDE5抑制剂是游离或盐形式的式I化合物， 其中R1是氢或任选被羟基、烷氧基或烷硫基取代的烷基，R2是氢、烷基、羟基烷基、烷基羰基氧基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烯基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳烷基，其中其芳基环任选地与5-元杂环基团稠合或者任选地被一个或多个取代基取代，取代基选自烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、卤素、羟基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基或二烷基氨基磺酰基氨基，R3是氢或任选被羟基、烷氧基或烷硫基取代的烷基，R4是氢或烷基，R5是喹啉基、异喹啉基或氧代二氢异喹啉基，任选地与5-元杂环基团稠合且任选地被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素、氰基、羟基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧基、烷硫基、烯基、烷氧基羰基、炔基、羧基、酰基、式-N(R6)R7基团、任选地被一个或多个选自卤素或烷氧基的取代基取代的芳基，或具有5或6个环原子、通过环碳原子与所示碳原子连接的杂芳基，且R6和R7各自独立地是氢或任选被羟基或烷氧基取代的烷基，或者R6和R7中有一个是氢，另一个是酰基，或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起表示5-或6-元杂环基。3.权利要求2的药物组合物，其中的PDE5抑制剂是3-异丁基-8-(6-甲氧基-异喹啉-4-基甲基)-1-甲基-3，7-二氢-嘌呤-2，6-二酮。4.权利要求1的药物组合物，其中的抗糖尿病剂选自胰岛素分泌增强剂；胰岛素敏感性增强剂；胰岛素信号传导途径调制剂，如蛋白质酪氨酸磷酸酯酶(PTP酶)抑制剂、抗糖尿病的非小分子模拟化合物和谷氨酰胺-果糖-6-磷酸酰胺转移酶(GF...

【专利技术属性】
技术研发人员：DS科恩，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]