去甲斑蝥素缓释微球的制备方法技术

本发明专利技术属纳米材料和生物医药技术领域，具体涉及一种去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法。本发明专利技术以可生物降解的聚合物为药物载体，以去甲斑蝥素为载药，制备一种可生物降解的纳米缓释微球。具体是：聚合物的二氯甲烷或者乙酸乙酯溶液作为油相，加入表面活性剂的去甲斑蝥素的水溶液作为水相，水相与油相两者混合，搅拌，形成初乳；将该初乳加入到含有聚乙烯醇的水溶液中，搅拌或者蒸发，得到复乳，再将复乳进行透析，除去未包封药物，最后将其冷冻干燥成粉，密封保存即可。得到的缓释微球具有可生物降解性，成球性好，具有核壳结构，粒径在１５０ｎｍ以下，包封率为１０－５０％，并且具有很好的缓释性能。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属纳米材料和生物医药
，具体涉及一种去甲斑蝥素缓释微球及其制备方法。
技术介绍
去甲斑蝥素是我国首先合成的新型抗肿瘤药物，它同时具有的提高白细胞、保护肝细胞、调节免疫等作用使其日益受到重视。相信随着分子生物学技术的发展，其抗癌作用的分子机制将逐步得到阐明。然而.由于去甲斑蝥素仍有一定的脏器毒性，限制了其临床使用的剂量，影响了抗癌效果；所以，开发新的高效低毒衍生物或研制增效减毒新剂型是去甲斑蝥素进一步推广使用的有效途径，大量资料显示，包裹率高和粒径小是降低毒性，提高疗效的必要条件。目前，国内已经上市的去甲斑蝥素制剂有普通注射液、去甲斑蝥素片、去甲斑蝥酸钠氯化钠注射液等，这些产品不具备生物降解性，也没有良好的缓释性能，仍然存在毒性高，需频繁服药的缺点。孙铭等采用可降解的聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)材料作辅料，以超声乳化法和去溶剂固化法制成去甲斑蝥素抗肿瘤药物静脉制剂。首先形成含有药物的PLGA微液滴，再利用聚合物电性能加入的凝聚剂，使液滴凝胶化制成超微小的纳米粒子。经高速离心分离并充分洗涤，制得的纳米粒子，将其分装冷冻保存即可。该法利用聚合物的电性能形成微球，需要加入凝本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种去甲斑蝥素缓释微球，其特征在于包裹的药物为去甲斑蝥素，药物的载体为可生物降解的聚合物，缓释微球的粒径在１５０ｎｍ以下，稳定释放６０个小时以上。

【技术特征摘要】
1.一种去甲斑蝥素缓释微球，其特征在于包裹的药物为去甲斑蝥素，药物的载体为可生物降解的聚合物，缓释微球的粒径在150nm以下，稳定释放60个小时以上。2.根据权利要求1所述的去甲斑蝥素缓释微球，其特征在于所述可生物降解的聚合物为聚乳酸、聚(乳酸-乙二醇)、聚(乳酸-乙醇酸)、聚(乳酸-乙醇酸-乙二醇)、聚己内酯、聚(己内酯-乳酸)，聚羟基烷基酸酯、聚β-羟基丁酸酯之一种。3.根据权利要求1或2所述的去甲斑蝥素缓释微球，其特征在于可降解的聚合物的重均分子量为5000-50000。4.一种如权利要求1所述的去甲斑蝥素缓释微球的制备方法，其特征在于具体步骤如下聚合物的二氯甲烷或者乙酸乙酯溶液作为油相，加入表面活性剂的去甲斑蝥素的水溶液作为水相，水相与油相两者混合，搅拌，形成初乳；将该初乳加入到含有聚乙烯醇的水溶液中，搅拌或者蒸发，得到复乳，再将复乳进行透析，除去...

【专利技术属性】
技术研发人员：任杰，郁晓，任天斌，袁华，
申请(专利权)人：同济大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]