用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒及其制法制造技术

本发明专利技术是一种用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒，包封率大于９０％，载药量可达到３％～１０％。制备过程温和，不需要高温和高速剪切力等剧烈条件，可保证多肽类药物的生物活性。将水溶性蛋白多肽类药物与两亲性的脂质材料共溶于非水溶剂Ⅰ中，除去溶剂形成蛋白－脂质复合物，然后将复合物与适宜聚合物材料共溶于非水溶剂Ⅱ中，采用液相中乳化溶剂扩散法将该复合物包裹入聚合物材料中，挥发溶剂后形成粒径在１０～５００ｎｍ范围的微粒。非水溶剂Ⅰ为乙醇、二甲亚砜等；非水溶剂Ⅱ为：乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿的单独或混合溶剂；乳化剂为：泊洛沙姆、聚乙烯醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油等。本发明专利技术适合制备成口服给药制剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，确切地说它是一种用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒及其制法
技术介绍
随着生物技术的迅速发展，生物技术药品(主要是蛋白多肽类药物)越来越多，而且将成为未来药品的主流之一。长期以来该类药物临床上主要以注射剂(水针和粉针)为主，但长期频繁注射给药会给病人带来许多不便和痛苦。因此国内外医药工作者一直致力于蛋白多肽类药物的非注射给药途径的研究，其中口服给药一直是最易为病人所接受的给药途径。目前蛋白多肽类药物制剂面临地主要问题是半衰期很短，而且稳定性差；分子量较大，脂溶性小，难以通过胃肠道生物粘膜；易被消化道中的各种蛋白水解酶降解而失去生物活性。近年来出现了许多新型的蛋白多肽类药物的载体，如脂质体、乳剂、微球(囊)、纳米粒(囊)等，其中以聚合物为基质的纳米载体越来越引起人们的关注。在人和动物小肠中存在着与免疫有关的特定组织区域，称Peyer结，该区域占整个肠道粘膜的25％左右，其特点是能让淋巴因子和一些颗粒进入血液循环系统。研究表明在小肠Peyer结的囊泡中有一种M细胞，溶酶体相对较少，有利于完整大分子和颗粒的穿膜运输。纳米粒由于粒径较小，表面积增大，与生物膜的粘着性提本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒，其特征在于：将水溶性蛋白多肽类药物与两亲性的脂质材料共溶于非水溶剂Ⅰ中，除去溶剂形成蛋白－脂质复合物，然后将复合物与适宜聚合物材料共溶于非水溶剂Ⅱ中，采用液相中乳化溶剂扩散法将该复合物包裹入聚合物材料中，挥发溶剂后形成粒径在１０～５００ｎｍ范围的微粒。

【技术特征摘要】
1.用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒，其特征在于将水溶性蛋白多肽类药物与两亲性的脂质材料共溶于非水溶剂I中，除去溶剂形成蛋白-脂质复合物，然后将复合物与适宜聚合物材料共溶于非水溶剂II中，采用液相中乳化溶剂扩散法将该复合物包裹入聚合物材料中，挥发溶剂后形成粒径在10～500nm范围的微粒。2.根据权利要求1所述的用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒，其特征在于复合物形成所用的两亲性脂质材料为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、磷脂酸等。3.根据权利要求1所述的用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒，其特征在于所用的聚合物材料为生物可降解型聚乳酸、聚己内酯、乳酸和羟基乙酸、己内酯的二元或三元共聚物、聚乳酸和聚乙二醇的嵌段共聚物、聚己内酯和聚乙二醇的嵌段共聚物、乳酸和己内酯及羟基乙酸的二元或三元共聚物与聚乙二醇的嵌段共聚物、聚富马酸酐、聚原酸酯、聚氨基酸类；也可为非生物可降解型丙烯酸树脂、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯、聚乙烯酰胺、聚苯乙烯等。4.根据权利要求1所述的用于口服给药的蛋白多肽类复合物纳米粒，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔福德，石凯，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]