治疗咽喉炎的药物制剂及其制备方法技术

一种治疗咽喉炎的药物制剂，其特征在于：按照重量计算，它由金银花提取物１００ｇ、黄芩提取物４０ｇ和辅料：微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶和阿司帕坦制备成口腔崩解片；产品为棕黄色至棕色片，气微，味甜、微苦。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗咽喉炎的药物制剂及其制备方法，属于药品的

技术介绍
目前，临床上广泛使用银黄片(胶囊、口服液、冲剂)来治疗急慢性扁桃体炎、急慢性咽喉炎、上呼吸道感染等症。银黄片(胶囊、口服液、冲剂)为已有国家药品标准品种，其中银黄片、银黄冲剂收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第6册，银黄胶囊收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第19册。银黄口服液收载于《中国药典》2000版一部(现收载《中国药典》2005年版一部)。但这些剂型的吸收较慢、生物利用度不高，在服用时需用水吞服，对幼儿、老年人、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人来说，服用不方便；同时有些剂型在服用后会因局部药物浓度过高而对胃产生刺激作用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗咽喉炎的药物制剂及其制备方法，特别是口腔崩解片及它的制法；本专利技术的药品具有吸收快、生物利用度高、在服用时不需用水吞服，对幼儿、老年人、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人来说，服用较方便，而且在服用后不会因局部药物浓度过高而对胃产生刺激作用，以克服现有技术的不足。本专利技术是这样实现的按照重量计算，它由金银花提取物100g、黄芩提取物40g和适当辅料制备成口腔崩解片；为棕黄色至棕色片，气微，味甜、微苦。其中所用的辅料为微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶和阿司帕坦。本专利技术治疗咽喉炎的药物制剂是这样制备的称取原料药金银花提取物100g、黄芩提取物40g和辅料微晶纤维素13～16g、低取代羟丙基纤维素8～12g、交联聚乙烯吡咯烷酮12～24g、微粉硅胶4～6g和阿司帕坦7～9g，分别过60～90目筛，备用；取金银花提取物和黄芩提取物，与微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、3/4的交联聚乙烯吡咯烷酮混匀，加入适量95％乙醇，用20～40目筛网制粒，在55℃～65℃下干燥，用20～40目筛网整粒后加入1/4的交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶和阿司帕坦，混匀，压成1000片，即得。本专利技术治疗咽喉炎的药物制剂的最佳制备方法为称取原料药金银花提取物100g、黄芩提取物40g和辅料微晶纤维素15g、低取代羟丙基纤维素10g、交联聚乙烯吡咯烷酮20g、微粉硅胶5g和阿司帕坦8g，分别过80目筛，备用；取金银花提取物和黄芩提取物，与微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素及15g的交联聚乙烯吡咯烷酮混匀，加入适量95％乙醇，用30目筛网制粒，在60℃下干燥，用30目筛网整粒后加入5g的交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶和阿司帕坦，混匀，压制成1000片，即得。本专利技术是银黄片(胶囊)的改剂型产品，以金银花提取物、黄芩提取物为原料，选用高效崩解剂作辅料，压片而成，具有清热解毒、消炎的功效，主要用于上呼吸道感染、急性扁桃体炎、咽炎等症的治疗。方中的金银花和黄芩均属清热解毒药，金银花入药在我国已有二千多年的历史，具有清热解毒、养血止渴、清络去风、除湿散热之功效，对体外多种细菌均有抑制作用。本专利技术的剂型为口腔崩解片，通过选择合适的快速崩解剂，制成既有一定的硬度，又有一定的疏松度，服用时可不需用水辅助吞咽，能在口腔中1min内迅速崩解成细颗粒，借助吞咽动力，即可完成服药过程的片剂。与现有技术相比，本专利技术的药品具有以下优点(1)服用方便本品在服用时可不需用水，在口腔内迅速崩解，在食道内无滞留现象，这给幼儿、老年人、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人提供了极大的方便；(2)吸收快、生物利用度高本品在口腔内迅速崩解，使药物吸收面积增加，且吸收容易、快速，生物利用度高；(3)对消化道粘膜的刺激小本品在崩解吞咽后，因唾液量少，药物颗粒细，可在胃部均匀分布，吸附或嵌入胃粘膜，吸收量增多，不会因胃内局部药物浓度过高而产生刺激作用；(4)本品在制备工艺上与普通片剂基本相同，有利于工业化大生产。本品为银黄片(胶囊)的改剂型品种，处方工艺并无质的改变，也不改变给药方式、给药途径及给药剂量，因此免于临床试验。以下是银黄口服制剂(含片、口服液、颗粒)的药理、毒理、临床资料一、毒理学金银花、黄芩在各临床与毒理报道中未见有毒性报道。二、药效学1、抗炎试验银黄片可抑制二甲苯致小鼠耳肿胀，与生理盐水组比，有显著性差异，呈现良好的量效关系；对蛋清引起的大鼠足跖肿胀有明显的抑制作用，且大、中剂量组作用持久；各剂量组均有对抗角叉菜胶致炎的作用，且有良好的量效关系，其中以大剂量组作用最为明显和持久。2、抑菌作用(1)体外抗菌试验银黄含片与银黄口服液对大肠埃希菌和肺炎克雷伯氏菌无明显抑菌作用，而对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A群链球菌及肺炎球菌有一定抑制作用；银黄胶囊对大肠杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、甲型溶血性链球菌、肺炎球菌具有一定的抑制作用，其中对引起呼吸道感染的主要致病菌如乙型溶血性链球菌、甲型溶血性链球菌、肺炎球菌、金黄色葡萄球菌具有较强的抑制作用，对大肠杆菌、绿脓杆菌的抑制作用较弱。(2)体内抗菌试验银黄含片可明显降低小鼠死亡数，延长其存活时间表明该药对受A群链球菌感染的小鼠有较好的保护作用。3、抗变态反应银黄颗粒对豚鼠休克，能显著地延长惊厥倒下时间，显著地降低死亡动物数；能明显抑制大鼠颅骨骨膜肥大细胞脱颗粒，其抑制程度与它们剂量呈依赖关系。三、银黄制剂的临床综述1、治疗上呼吸道感染，急性扁桃体炎，咽炎银黄含化片每次含化1～2片，每日6～8次，取咽宁渡谱治疗贴1片，揭去保护膜，将功效面对准天突穴或颈部不适感突出部位，轻轻贴压，敷于颈部体表，每2d更换1贴，12d为1疗程，共同治疗慢性咽炎，治疗组总有效率99.0％，无毒副作用。2、治疗下颌智齿冠周炎下颌智齿冠周炎为一口腔炎症，在全身给药(乙酰螺旋霉素片，1天3次，每次0.2g)后，复诊时实验组加用银黄含片，嘱患者将含片置于炎症部位，保持位置不变，让药片在局部慢慢溶化，每天4次。结果表明实验组平均治愈时间为2.81d，实验组3d治愈率为96.25％，所有病例无发生药物不良反应。综上所述，银黄制剂对呼吸道常见细菌及病毒，如感流病毒、腺病毒均有杀灭作用，因此具有双重抗感染作用；具有清热解毒、生津利咽功效，符合中西医治则的要求，同时还可用于口腔炎、咽炎，扁桃体炎，上呼吸道感染的治疗，未发现毒副作用。本产品的质量研究性状本品银黄口腔崩解片经多批样品试制，均为棕黄色至棕色片，因此银黄口腔崩解片[性状]项规定为“棕黄色至棕色片，气微，味甜、微苦”。(2)鉴别参照中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第19册银黄胶囊质量标准及2005年版《中国药典》银黄口服液质量标准鉴别项下相关内容，采用专属性较强的薄层色谱鉴别，以黄芩苷及绿原酸为对照，对处方中的金银花提取物及黄芩提取物进行定性鉴别，经方学法验证表明，各斑点显色清晰，分离效果好，空白无干扰。(3)崩解时限检查根据国家食品药品监督审评中心举办的“关于口腔崩片崩解时限探讨”相关精神，一般要求口腔崩解片崩解时限在1分钟以内，首选介质为水，用量小于2ml，温度为37℃，采用静态方法。对本品多批样品进行了崩解时限检查，结果各批样品均在1分钟内崩解，崩解后的颗粒粒度不得大于2号筛孔径。(4)含量测定本品采用精密度较高的HPLC法对黄芩苷及绿原酸进行了定量测定，该方法经方法学验证表本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种治疗咽喉炎的药物制剂，其特征在于按照重量计算，它由金银花提取物100g、黄芩提取物40g和辅料微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶和阿司帕坦制备成口腔崩解片；产品为棕黄色至棕色片，气微，味甜、微苦。2.按照权利要求1所述的治疗咽喉炎的药物制剂，其特征在于辅料的用量为微晶纤维素13～16g、低取代羟丙基纤维素8～12g、交联聚乙烯吡咯烷酮12～24g、微粉硅胶4～6g和阿司帕坦7～9g。3.如权利要求1所述治疗咽喉炎的药物制剂的制备方法，其特征在于称取原料药金银花提取物100g、黄芩提取物40g和辅料微晶纤维素13～16g、低取代羟丙基纤维素8～12g、交联聚乙烯吡咯烷酮12～24g、微粉硅胶4～6g和阿司帕坦7～9g，分别过60～90目筛，备用；取金银花提取物和黄芩提取物，与微...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈法贵，徐丽君，
申请(专利权)人：浙江大德药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：