格列奈类药物的辅料组合物及含该辅料的药物制备方法技术

本发明专利技术公开了一种能增加格列奈类降血糖药物溶出度的辅料组合物，它将降血糖主药与各辅料分别粉碎过１００目筛，将降血糖主药与粉状（微晶）纤维素Ｐ２９０，微晶纤维素１０２、交联羧甲基纤维素钠按等量递增原则混合均匀，以２．５％聚维酮Ｋ３０水溶液制软材，过２４目筛制湿颗粒，７０℃左右烘４－５小时，颗粒保持水分４％左右，烘毕过２４目筛整粒，加入硬脂酸镁及交联羧甲基纤维素钠混合均匀后制成制剂。采用本发明专利技术的辅料组合物与降血糖主药制成的降血糖制剂具有很好的稳定性，溶出度高，具有长期使用疗效好、安全性高、价格低、不良反应小、耐受性好等许多突出的优点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及可作为糖尿病治疗制剂用的以格列奈类降血糖药为主药的药物组合物制剂。
技术介绍
糖尿病是一种常见病多发病，它是由于胰岛素绝对或相对不足而引起的以高血糖多并发症并存为特征的内分泌代谢性疾病，其中以2型糖尿病是糖尿病的最常见类型，约占全部糖尿病患者的90～95％。新近研究表明2型糖尿病是以胰岛素β细胞损伤为特征的自身免疫性疾病。米格列奈、那格列奈等格列奈类药物，通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使组织去极化，钙通道开放，钙内流，刺激胰岛素的分泌，降低血糖。米格列奈、那格列奈等格列奈类药物溶于乙醇，氯仿，难溶于水，为难溶药物。固体药物口服后，必须先溶解，才能被机体吸收，因此固体制剂的吸收包括一系列过程，即首先崩解成小粒子，溶解，最后通过生物膜，吸收进入血液循环，整个过程的速度取决于其中速度最慢的过程。水溶性差的药物其溶出过程往往最慢，成为吸收过程中的限制因素。制成分散片，遇水可迅速崩解形成均匀的分散体，从而大大提高溶出速率。分散片还具有口服溶液剂，混悬剂的优点，既可避免对于老人，儿童和吞咽困难的患者常有的麻烦，又可避免液体制剂常有的药物稳定性较差和贮运不便等本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种格列奈类药物的辅料组合物，其特征在于：它由以下重量份的组分组成：粉状（微晶）纤维素Ｐ２９０３２～４８份；微晶纤维素１０２４５～７７份；交联羧甲基纤维素钠１６～２４份；２．５％聚维酮Ｋ３０水溶液 １６０～２４０份（外加）硬脂酸镁０．２５～４份；（外加）交联羧甲基纤维素钠４～８份。

【技术特征摘要】
1.一种格列奈类药物的辅料组合物，其特征在于它由以下重量份的组分组成粉状(微晶)纤维素P29032～48份；微晶纤维素102 45～77份；交联羧甲基纤维素钠 16～24份；2.5％聚维酮K30水溶液160～240份(外加)硬脂酸镁 0.25～4份；(外加)交联羧甲基纤维素钠4～8份。2.根据权利要求1所述的辅料组合物，其特征在于它由以下重量份的组分组成粉状(微晶)纤维素P29038～42份；微晶纤维素102 50～68份；交联羧甲基纤维素钠 19～21份；2.5％聚维酮K30水溶液180～210份(外加)硬脂酸镁 0.9～1.1份；(外加)交联羧甲基纤维素钠5～6.3份。3.根据权利要求2所述的辅料组合物，其特征在于它由以下重量份的组分组成粉状(微晶)纤维素P29040份；微晶纤维素102 64份；交联羧甲基纤维素钠 20份；2.5％聚维酮K30水溶液200份；(外加)硬脂酸镁 1份；(外加)交联羧甲基纤维素钠6份。4.一种含有如权利要求1或2或3所述的辅料组合物的药物制备方法，其特征在于它包括以下步骤(1)粉碎将重量份5～15份的米格列奈降血糖主药与...

【专利技术属性】
技术研发人员：张秀芝，朱雄，王尔华，许健，沓仁芝，赵春梅，王蔚，邓慧敏，程艳阳，赖晓明，梁海清，庾燕珍，
申请(专利权)人：广州中一药业有限公司，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]