本发明专利技术涉及抗生素类药物领域，特别是一种克林霉素磷酸酯溶液剂及其搽片的制备方法，它是由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为：３－３０克／升，溶剂含有四丁基氢氧化铵１０－５０毫升／升，异丙醇３５０－５５０毫升／升，丙二醇６０－１００毫升／升和水加至１０００毫升，调节ｐＨ值为４．０－７．０的稀盐酸。其制备方法是先用水，再用溶剂溶解克林霉素磷酸酯，加水至１０００毫升，混匀，制得克林霉素磷酸酯溶液剂。此溶液剂动物药效学证明疗效更好，稳定性更高，广泛适用于感染性痤疮的治疗，将此溶液剂灌装于已放入吸水纸的铝塑复合袋中，封口制成克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片，保证了用药剂量的准确性和安全性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抗生素类药物克林霉素外用制剂的溶液剂与搽片剂领域，特别是一种克林霉素磷酸酯溶液剂及其搽片的制备方法。
技术介绍
克林霉素磷酸酯溶液剂已经在临床应用，用于治疗感染性痤疮等。痤疮是一种常见的毛囊、皮脂腺慢性炎症疾病。治疗痤疮比较有效的方法是应用能减少皮脂排出、减轻毛囊潴留性角化过度、减少痤疮丙酸杆菌数量的药物进行治疗。克林霉素磷酸酯(Clindamycin Phosphate)为克林霉素的衍生物，它是美国普强公司1969年开发成功的化合物结构专利产品，克林霉素磷酸酯主要对革兰氏阳性球菌及革兰氏阳性和阴性厌氧菌有很强的抗菌活性，普强公司的研究报告指出，克林霉素磷酸酯能有效杀灭痤疮丙酸杆菌，用药四周后，药物在痤疮组织的浓度能达到597μg/g，而抑制痤疮丙酸杆菌只需0.4μg/g，在6～10周内可完全杀死开放性痤疮内的细菌，使皮肤内的游离脂肪酸由14％降到2％。用放射线标记的克林霉素治疗痤疮有效时，血浆中测不出其浓度，正由于局部外用克林霉素制剂安全有效，所以在国外上市后迅速得到广泛应用。已上市的克林霉素磷酸酯外用溶液是由1％克林霉素磷酸酯溶液、异丙醇、丙二醇和水作为溶剂。为了制备更稳定的克林霉素磷酸酯溶液剂，本专利技术对丙二醇的有效使用量进行了研究，并将溶液中加入了一种药用相转移试剂，即四丁基氢氧化铵，并且制备成了搽片剂，使其用药剂量更准确，更安全、可靠。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种治疗痤疮更有效、制剂更稳定的克林霉素磷酸酯溶液剂及其搽片的制备方法。按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂，由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为3-30克/升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵10-50毫升/升，异丙醇350-550毫升/升，丙二醇60-100毫升/升和水加至1000毫升，调节PH值为4.0-7.0的稀盐酸。按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂，由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为5-20克/升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵15-30毫升/升，异丙醇400-500毫升/升，丙二醇70-90毫升/升和水加至1000毫升，调节PH值为5.6-6.0的稀盐酸。按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂，由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为10克/升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵20毫升/升，异丙醇500毫升/升，丙二醇80毫升/升和水加至1000毫升，调节PH值为5.5的稀盐酸。按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片的制备方法，其特征在于将克林霉素磷酸酯3-30克加水200毫升，搅拌使溶解，再加入四丁基氢氧化铵10-50毫升，异丙醇350-550毫升，丙二醇60-100毫升，搅拌使克林霉素磷酸酯全部溶解并加水至1000毫升，混匀，用稀盐酸调节PH值为4.0-7.0，制得克林霉素磷酸酯溶液剂，将此克林霉素磷酸酯溶液剂罐装于已装入吸水纸的铝塑复合袋中，封口，制得克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片。按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片的制备方法，其特征在于将克林霉素磷酸酯5-20克加水200毫升，搅拌使溶解，再加入四丁基氢氧化铵15-30毫升，异丙醇400-500毫升，丙二醇70-90毫升，搅拌使克林霉素磷酸酯全部溶解并加水至1000毫升，混匀，用稀盐酸调节PH值为5.0-6.0，制得克林霉素磷酸酯溶液剂，将此克林霉素磷酸酯溶液剂罐装于已装入吸水纸的铝塑复合袋中，封口，制得克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片。按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片的制备方法，其特征在于将克林霉素磷酸酯10克加水200毫升，搅拌使溶解，再加入四丁基氢氧化铵20毫升，异丙醇500毫升，丙二醇80毫升，搅拌使克林霉素磷酸酯全部溶解并加水至1000毫升，混匀，用稀盐酸调节PH值为5.5，制得克林霉素磷酸酯溶液剂，将此克林霉素磷酸酯溶液剂罐装于已装入吸水纸的铝塑复合袋中，封口，制得克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片。为了提高本专利技术克林霉素磷酸酯溶液的稳定性，对溶剂中选用丙二醇比例进行研究试验如下 不同浓度丙二醇样品的制备样品(1)2％丙二醇的克林霉素磷酸酯异丙醇溶液称取克林霉素磷酸酯0.5g(按克林霉素计)，置50毫升量瓶中，加水10毫克使克林霉素溶解，精密加入1毫升丙二醇，1毫升四丁基氢氧化铵和25毫升的异丙醇，摇匀，加水至刻度，使充分溶解，作为样品(1)。样品(2)5％丙二醇的克林霉素磷酸酯异丙醇溶液称取克林霉素磷酸酯0.5g(按克林霉素计)，置50毫升量瓶中，加水10毫升使克林霉素溶解，精密加入2.5毫升丙二醇，1毫升四丁基氢氧化铵和25毫升的异丙醇，摇匀，加水至刻度，使充分溶解，作为样品(2)。样品(3)8％丙二醇的克林霉素磷酸酯异丙醇溶液. 称取克林霉素磷酸酯0.5g(按克林霉素计，)，置50毫升量瓶中，加水10毫升使克林霉素溶解，精密加入4毫升丙二醇，1毫升四丁基氢氧化铵和25毫升的异丙醇，摇匀，加水至刻度，使充分溶解，作为样品(3)。样品(4)上市克林霉素磷酸酯外用溶液直接作为样品，其处方配比为克林霉素磷酸酯为1％，异丙醇45％，丙二醇10％。测定法精密量取样品1μL注入气相色谱仪，测定，以标准溶液作为对照计算，即得。结果见表1表1丙二醇含量测定结果 根据放置中溶剂挥散及样品残留情况和皮肤的刺激性试验结果，确定含丙二醇8％的样品(3)用为最佳配方比例。与上市样品溶剂比较挥散较好，皮肤刺激性小。表2溶剂挥散及样品残留情况 表3皮肤刺激性试验结果 具体实施方式按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂，由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为3-30克/升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵10-50毫升/升，异丙醇350-550毫升/升，丙二醇60-100毫升/升和水加至1000毫升，调节PH值为4.0-7.0的稀盐酸。按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂，由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为5-20克/升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵15-30毫升/升，异丙醇400-500毫升/升，丙二醇70-90毫升/升和水加至1000毫升，调节PH值为5.6-6.0的稀盐酸。按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂，由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为10克/升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵20毫升/升，异丙醇500毫升/升，丙二醇80毫升/升和水加至1000毫升，调节PH值为5.5的稀盐酸。按照本专利技术的克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片的制备方法，其特征在于将克林霉素磷酸酯3-30克加水200毫升，搅拌使溶解，再加入四丁基氢氧化铵10-50毫升，异丙醇350-550毫升，丙二醇60-100毫升，搅拌使克林霉素磷酸酯全部溶解并加水至1000毫升，混匀，用稀盐酸本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种克林霉素磷酸酯溶液剂，其特征在于由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为：３－３０克／升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵１０－５０毫升／升，异丙醇３５０－５５０毫升／升，丙二醇６０－１００毫升／升和水加至１０００毫升，调节ＰＨ值为４．０－７．０的稀盐酸。
【技术特征摘要】
1.一种克林霉素磷酸酯溶液剂，其特征在于由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为3-30克/升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵10-50毫升/升，异丙醇350-550毫升/升，丙二醇60-100毫升/升和水加至1000毫升，调节PH值为4.0-7.0的稀盐酸。2.根据权利要求1所述的克林霉素磷酸酯溶液剂，其特征在于由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为5-20克/升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵15-30毫升/升，异丙醇400-500毫升/升，丙二醇70-90毫升/升和水加至1000毫升，调节PH值为5.6-6.0的稀盐酸。3.根据权利要求1所述的克林霉素磷酸酯溶液剂，其特征在于由克林霉素磷酸酯和溶解克林霉素磷酸酯的溶剂所组成，克林霉素磷酸酯溶液剂中含有克林霉素磷酸酯浓度按克林霉素计算为10克/升，溶解克林霉素磷酸酯的溶剂含有四丁基氢氧化铵20毫升/升，异丙醇500毫升/升，丙二醇80毫升/升和水加至1000毫升，调节PH值为5.5的稀盐酸。4.一种权利要求1所述的克林霉素磷酸酯溶液剂的搽片的制备方法，其特征在于将克林霉素磷酸酯3-30克加水200毫...
【专利技术属性】
技术研发人员：王颖实，
申请(专利权)人：深圳市天和医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]
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