同载铂类药物及其增效剂的抗癌缓释剂制造技术

一种同载铂类药物及其增效剂的抗癌缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成：　　　　（Ａ）缓释微球，包括：　　　　抗癌有效成分　　０．５－６０％　　　　缓释辅料　　４０－９９％　　　　助悬剂　　０．０－３０％　　　　以上为重量百分比　　　　和　　　　（Ｂ）溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。　　　　　其中，　　　　抗癌有效成分为铂类药物和／或选自抗有丝分裂药物和／或烷化剂的铂类药物增效剂；　　　　助悬剂的黏度为１００ｃｐ－３０００ｃｐ（２０℃－３０℃时），选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温２０、土温４０和土温８０之一或其组合。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含铂类药物的复方抗癌药物缓释剂，属于药物
具体而言，本专利技术提供一种含铂类药物和/或其增效剂的抗癌药物缓释剂，主要为缓释注射剂和缓释植入剂。
技术介绍
目前癌症的治疗仍主要包括手术、放疗及化疗等方法。其中手术治疗不仅不能清除散在的瘤细胞，因此常复发或导致肿瘤细胞因手术刺激而扩散转移；放疗和传统的化疗不具选择性，难于肿瘤局部形成有效药物浓度或治疗剂量，效果差，毒性大，单纯提高药物或放射剂量又受到全身毒性反应的限制。参见孔庆忠等“瘤内放置顺铂加系统卡莫司汀治疗大鼠脑肿瘤”《外科肿瘤杂志》69期76-82页(1998年)(Kong Q et al.，J Surg Oncol.1998Oct；69(2)76-82)。化疗药物局部放置能够较好地克服以上缺陷，不仅能够明显提高肿瘤局部的药物浓度，而且可以显著降低全身毒性反应。大量体内外试验已显示出对实体肿瘤的治疗效果，参见孔庆忠等“瘤内放置顺铂加系统卡莫司汀治疗大鼠脑肿瘤”《外科肿瘤杂志》69期76-82页(1998年)(Kong Q et al.，J Surg Oncol.1998Oct；69(2)76-82)和孔庆忠等“本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种同载铂类药物及其增效剂的抗癌缓释剂为缓释注射剂，由以下成分组成(A)缓释微球，包括抗癌有效成分0.5-60％缓释辅料40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为铂类药物和/或选自抗有丝分裂药物和/或烷化剂的铂类药物增效剂；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。2.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于铂类药物选自顺铂、卡铂、奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂、环铂、奥沙利铂、得那铂、环戊胺铂、铂蓝、环丙胺铂、乙二胺丙二酸铂、僧尼铂、恩洛铂、环硫铂、顺螺铂、异丙铂、米铂、皮卡铂、司铂、螺铂、折尼铂。以顺铂、卡铂、奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂。3.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗有丝分裂药物选自松胞菌素、米托氯明、米托拉酮、米托胍腙、米托萘胺、米托肼、米托喹酮、米托司培、米托坦、米托那明、米托唑胺、米托喃松、秋水仙碱水杨酸盐、秋水仙碱、秋水仙胺、细胞松驰素、萘酚、α-萘酚、β-萘酚、α-磷酸萘酚、阿考达唑、砒霜、吉拉达唑、诺考达唑之一或其组合。4.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于烷化剂选自阿雌莫司汀、阿莫司汀、氨莫司汀、尼莫司汀、苯达莫司汀、二硫莫司汀、波呋莫司汀、卡莫司汀、依莫司汀、依考莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、甘露莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、泼尼莫司汀、乌拉莫司汀、萨莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀、螺莫司汀、链佐星、咪妥唑胺、环磷酰胺、美法仑、瘤可宁、异环磷酰胺、4H-过氧环磷酰胺、地磷酰胺、马磷酰胺、培磷酰胺、六甲嘧胺、斑蝥素、去甲斑蝥素、甘露舒凡、曲奥舒凡、利曲舒凡、英丙舒凡、依托格鲁、哌泊溴烷、哌泊舒凡、癌宁、环氧哌嗪、苯佐替哌、嘌嘧替哌、美妥替哌、乌瑞替哌、阿扎替哌之一或其组合。5.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分为(a)5-30％的庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂；(b)5-30％的秋水仙碱、细胞松驰素、α-萘酚、β-萘酚、阿考达唑、砒霜、吉拉达唑或诺考达唑；(c)5-30％的尼莫司汀、卡莫司汀、苯达莫司汀、加莫司汀、雷莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、萨莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、链佐星、咪妥唑胺、环磷酰胺、美法仑、瘤可宁、异环磷酰胺、4H-过氧环磷酰胺、依托格鲁、苯佐替哌、嘌嘧替哌、美妥替哌、乌瑞替哌或阿扎替哌；(d)5-30％的顺铂、卡铂、奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂与5-30％的秋水仙碱、细胞松驰素、α-萘酚、β-萘酚、阿考达唑、砒霜、吉拉达唑或诺考达唑的组合；(e)5-30％的顺铂、卡铂、奥马铂、右奥马铂、庚铂、洛铂、奈达铂或奥沙利铂与5-30％的尼莫司汀、卡莫司汀、苯达莫司汀、加莫司汀、雷莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、萨莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、链佐星、咪妥唑胺、环磷酰胺、美法仑、瘤可宁、异环磷酰胺、4H-过氧环磷酰胺、依托格鲁、苯佐替哌、嘌嘧替哌、美妥替哌、乌瑞替哌、阿扎替哌的组合；(f)5-30％的秋水仙碱、细胞松驰素、α-萘酚、β-萘酚、阿考达唑、砒霜、吉拉达唑或诺考达唑与5-30％的尼莫司汀、卡莫司汀、苯达莫司汀、加莫司汀、雷莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、萨莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、链佐星、咪妥唑胺、环磷酰胺、美法仑、瘤可宁、异环磷酰胺、4H-过氧环磷酰胺、依托格鲁、苯佐替哌、嘌嘧替哌、美妥替哌、乌瑞替哌、阿扎替哌的组合；或(g)5-30％的尼莫司汀、卡莫司汀、苯达莫司汀、加莫司汀、雷莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、萨莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、链佐星或咪妥唑胺与5-30％的环磷酰胺、美法仑、瘤可宁、异环磷酰胺、4H-过氧环磷酰胺、依托格鲁、苯佐替哌、嘌嘧替哌、美妥替哌、乌...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔庆伦，
申请(专利权)人：济南帅华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：