一种紫杉醇脂质体制剂的制备方法技术

技术编号:580074 阅读:228 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种紫杉醇脂质体制剂的制备方法,采用薄膜分散法或喷雾干燥法制备长循环紫杉醇脂质体,以胆固醇、二硬脂酰基磷脂酰胆碱和十四酸为稳定剂,蔗糖为冻干保护剂,氯仿、甲醇为有机溶剂;并且采用两亲性聚乙二醇衍生物修饰脂质体膜,同时采用挤压或高压均质的方法使脂质体粒径≤100nm,包封率≥85%。该方法制得的紫杉醇脂质体制剂具有毒性小,稳定性高,它将是一种新型的药物缓释靶向制剂。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种紫杉醇脂质体制剂的制备方法,其特征在于该方法包括以下步骤:(1)将原料药紫杉醇、磷脂酰胆碱、胆固醇、十四酸、两亲性聚乙二醇衍生物和二硬脂酰基磷脂酰胆碱置于玻璃容器中,并加入有机溶剂,在氮气保护下,20~60℃水浴加热搅拌,使溶液 澄清透明,除去有机溶剂,收集所制得前体脂质体;其中,各原辅料的摩尔百分比为:紫杉醇0.1~10%,磷脂酰胆碱20~80%,胆固醇1~50%,十四酸5~10%,两亲性聚乙二醇衍生物0.1~10%,二硬脂酰基磷脂酰胆碱0.01~5%;( 2)在所制得的前体脂质体中加入含有5~25%冻干保护剂的磷酸盐缓冲液,使脂质体浓度达到10~100mg/...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:佐建锋傅经国王九成杨洁党晓怡
申请(专利权)人:西安力邦医药科技有限责任公司
类型:发明
国别省市:87[中国|西安]

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