泰山白首乌苷颗粒制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种泰山白首乌苷颗粒制剂及其制备方法。制剂的组分是泰山白首乌总苷粉、填充剂和矫味剂。制备方法是将经纯化的泰山白首乌总苷提取物和填充剂、矫味剂按比例混合，采用湿法制粒后整粒工艺制备成泰山白首乌苷颗粒。本发明专利技术泰山白首乌苷颗粒制剂具有免疫调节、降血脂、抗氧化等功效，具有效成分利用度高的特点，用于防治高血脂等疾病。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种泰山白首乌苷颗粒制剂及其制备方法，属于一种用中药材提取物和药物 辅料制成颗粒制剂
技术背景血脂异常是目前公认的动脉粥样硬化极为重要的致病危险因素。近年对我国健康人群 血脂水平的调查发现，男女人群的血总胆固醇和甘油三酯水平都较以前上升，致动脉粥样 硬化的危险性相应增加。因此，如何降低导致动脉粥样硬化危险性是我国心血管疾病研究 的一个重要方面。据统计，心脑血管病的死亡率已超过人口全部死亡率的1/2。由于过多脂肪沉积，造成 动脉硬化，使血流受阻，引起心脏缺血，发生一系列症状，即冠心病。引起冠心病的危险因素高血脂、糖尿病、高血压等，其中高血脂是引起冠心病的重要危险因素之一。调节 血脂是防治冠心病最基本疗法。泰山白首乌是一种传统的、著名的抗衰老中药，1977年作为中药材被列入《中华人民 共和国药典》，与紫草、黄精、四叶参并称为泰山四大名药，在我国民间有悠久的药用史。 近年来，实验及临床发现其泰山白首乌不仅含有多种磷脂类、氨基酸、B族维生素等营养 成分，而且还含有泰山白首乌甾苷、泰山白首乌多糖、白首乌二苯酮类等抗肿瘤、免疫调 节、降血脂、抗氧化等活性成分。泰山白首乌所含甾苷类可以抑制胆固醇吸收，并抑制胆 固醇合成过程中的限速酶一3—羟一3—甲戊二酸单酰辅酶A (HMGCoA)还原酶，并因 此抑制胆固醇合成。中国专利CN 1709393A公开了一种直接利用泰山白首乌的超微细粉制得泰山白首乌咀 嚼片。该文献所公开的咀嚼片由于没有对泰山白首乌的有效成份加以提取纯化，使患者服 用量增大，服用次数增多，对于老年人造成使用上的不便。
技术实现思路
为了克服现有技术的不足，解决了中药有效成分利用度低、疗效差的问题，本专利技术提 供一种泰山白首乌苷颗粒制剂及其制备方法。专利技术概述本专利技术将从泰山白首乌中提取的有效成份的泰山白首乌总苷作为活性组分，与药物辅 料一起制得泰山白首乌苷颗粒制剂。专利技术详述本专利技术的技术方案如下本专利技术的泰山白首乌苷颗粒制剂，是由活性成分泰山白首乌总苷粉和医药学上可接受 的辅料组成，原料组分如下，各组分用量为重量份泰山白首乌总苷粉 50-160份，填充剂 750 950份，矫味剂 1~5份；所说的活性成分泰山白首乌总苷粉是以泰山白首乌粗粉为原料采用乙醇热回流提取、大 孔树脂柱层析分离、真空干燥制得的。所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、糊精或磷酸氢钙中的一种或多种；优选 填充剂是微晶纤维素、乳糖或淀粉之一或者组合。进一步优选的填充剂是微晶纤维素、乳 糖和淀粉的组合。所述的矫味剂可选自本领域的任意一种，本专利技术不做具体限定。本专利技术优选甜菊素、 阿司巴甜、糖精钠之一，进一步优选甜菊素。上述活性成分泰山白首乌总苷粉是采用乙醇热回流提取，大孔树脂柱层析分离、真空 干燥制备而得，具体歩骤如下取泰山白首乌粗粉，加入8-10倍重量的95%乙醇，70—9(TC水浴回流提取三次，每次 1.5-2 h，合并三次滤液，减压浓縮回收溶剂，浓縮至5-8%体积，得提取物；加少量水使提 取物混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；再以95%乙醇与丙酮 洗脱(乙醇与丙酮体积比2:1)，收集洗脱液，减压浓縮回收溶剂，浓縮至1-3%体积，得浸膏； 将所得浸膏于真空55-60'C干燥20-24小时，得干燥固体，粉碎成粉，即得泰山白首乌总苷 粉。上述活性成分泰山白首乌总苷粉的提取方法也可采用本领域现有技术。 本专利技术的泰山白首乌苷颗粒制剂的制备方法，步骤如下将泰山白首乌总苷粉过80目筛，按量称取泰山白首乌总苷粉、填充剂和矫味剂，混合 均匀后过100目筛，加95%乙醇(粘和剂)制软材，制粒，60-7(TC烘干，整粒，分装，即得泰山白首乌苷颗粒制剂。上述方法中未详加限定的，均可采用本领域现有的湿法制粒、整粒技术。本专利技术的泰山白首乌苷颗粒制剂具有较高的生物利用度，具有免疫调节、降血脂、抗 氧化等功效，可作为高效、安全、服用方便的治疗高血脂等疾病的保健品或药物。本专利技术 的泰山白首乌苷颗粒制剂的制备方法，生产技术先进，自动化程度高，利于工业化大生产。以下是功效性实验1、材料与方法U药物本专利技术提取方法所得泰山白首乌总苷粉以及泰山白首乌全粉(泰山白首乌的全部成分，是未经细加工的粗粉)，在以下的实验说明中分别简称为总苷组、全粉组。1.2动物模型建立及分组昆明种健康雄性小白鼠，体重(20士2)g，购自山东省实验动物中心，小鼠随机分为对照组、低剂量组和高剂量组，每组7只；为保证两种样品对机体影响的可比性，使得两种样品灌胃的总苷剂量是一致的，两种灌胃液均配制两种浓度分别用于低剂量组和高剂量组 总苷5mg/ml和10mg/ml;全粉198mg/ml和396mg/ml。对照组按体重每日灌胃生理盐水5mL/kg;低剂量组按体重每日灌胃5mg/ml的总苷溶 液5mL/kg (相当于总苷25mg/kg);高剂量组按体重每日灌胃10mg/ml的总苷溶液5mL/kg (相当于总苷50mg/kg)。每日1次，连续20d。于末次给药后24h测试各指标。1.3观察项目及测定方法腹腔形态的观察、Acpase活性的测定、吞噬活性的测定以及SOD活性的测定(测定方 法、仪器、试剂同临床研究)，其中吞噬活性(以鸡红细胞计)，SOD活性(采用核黄素一 NBT法)。1.4统计学处理采用t检验。 2、结果2.1两种样品对小鼠腹腔MO吞噬消化功能的影响见表1表l显示，两种样品都能极显著地提高小鼠腹腔MO对鸡红细胞的吞噬能力，总苷组 的吞噬率、吞噬指数明显高于全粉组，统计学比较具有显著性差异(P<0.05)。总苷组表现 为低剂量组MO的活性高于高剂量组，而全粉表现高、低剂量组的M①活性相近。表明泰 山白首乌总苷粉较全粉在较低剂量的情况下具有更高的功效性。表1两种样品小鼠腹腔MO吞噬鸡红细胞活性的影响<table>table see original document page 5</column></row><table>*表中的差异指实验组与对照组实验指标的比较，*P<0.05， **P<0.01。 2.2两种样品对小鼠肝脏SOD活性影响的比较表2两种样品对小鼠肝脏SOD活性影响<table>table see original document page 6</column></row><table>*表中的差异指实验组与对照组实验指标的比较，_表示差异不显著，即P>0.05;*P<0.05， **P<0.01。表2显示，两种样品对SOD活性的影响大致相似，能基本上消除剧烈运动所产生的自 由基对SOD的破坏作用。总苷组对SOD的保护作用总体较大，而全粉组表现为高剂量组 的作用明显大于低剂量组。表明泰山白首乌总苷粉较全粉在较低剂量的情况下具有更高的 SOD活性。具体实施方式实施例l:泰山白首乌总苷的提取取泰山白首乌粗粉，加入10倍重量的95%乙醇，70'C水浴回流提取三次，每次2h， 合并三次滤液，减压浓縮回收溶剂，浓縮至5%体积，得提取物，备用。加少量水使提取物 混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；继以95%乙醇与本文档来自技高网...

【技术保护点】
泰山白首乌苷颗粒制剂，是由活性成分泰由白首乌总苷粉和医药学上可接受的辅料组成，原料组分如下，各组分用量为重量份：泰山白首乌总苷粉５０～１６０份，填充剂７５０～９５０份，矫味剂１～５份；所说的活性成分泰山白首乌总苷粉是以泰山白首乌粗粉为原料采用乙醇热回流提取、大孔树脂柱层析分离和真空干燥制得的。

【技术特征摘要】
1、泰山白首乌苷颗粒制剂，是由活性成分泰山白首乌总苷粉和医药学上可接受的辅料组成，原料组分如下，各组分用量为重量份泰山白首乌总苷粉50～160份，填充剂 750～950份，矫味剂 1～5份；所说的活性成分泰山白首乌总苷粉是以泰山白首乌粗粉为原料采用乙醇热回流提取、大孔树脂柱层析分离和真空干燥制得的。2、 如权利要求l所述的泰山白首乌苷颗粒制剂，其特征在于所述的填充剂选自微晶纤 维素、乳糖、淀粉、糊精或磷酸氢钙的一种或多种。3、 如权利要求l所述的泰山白首乌苷颗粒制剂，其特征在于所述的填充剂是微晶纤维 素、乳糖和淀粉的组合。4、 如权利要求1所述的泰山白首乌苷颗粒制剂，其特征在于所述的矫味剂选自甜菊素、 阿司巴甜、糖精钠之一。5、 如权利要求l所述的泰山白首乌苷颗粒制剂，其特征在于所述的活性成分泰山...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦大伟，孟霞，李树英，段洪东，
申请(专利权)人：山东轻工业学院，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]