紫杉醇注射液及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种紫杉醇注射液及其制备方法，（１）取无水乙醇２００～４００ｍｌ、生理盐水２００～４００ｍｌ搅拌后，加入聚乙二醇４００　　１５０～４００ｍｌ，拌匀；（２）在（１）中加入吐温８０２０～４０ｇ，拌匀，加入０．２～０．５ｇ针用活性炭，加热３５～４０℃，粗滤，ｐＨ值３～５，过滤，灌封，在１００～１２５℃下灭菌２０～３５ｍｉｎ；（３）将输液瓶清洗后，于２３０～２６０℃干燥２５～３５ｍｉｎ，丁基胶塞灭菌；（４）取紫杉醇０．６～３ｇ加入（２）中溶解，除菌过滤，在无菌净化条件下，灌入输液瓶，封口即得。本发明专利技术配制安全稳定的紫杉醇注射液；采用先配溶媒，后配紫杉醇溶液的方法，保证了注射剂的质量。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，特别是涉及一种紫杉醇注射液及其制备方法。
技术介绍
紫杉醇是从红豆杉科红豆杉属植物红豆杉中提取分离得到的一种抗肿 瘤药。它具有独特的作用机制，通过诱导和促进微管蛋白聚合、装配及稳 定微管作用，阻止肿瘤细胞的生长，对卵巢癌、乳腺癌、头颈部癌、非小细胞性肺癌及前列腺癌疗效显著，为广谱抗癌药。1993年在美国上巿，1995 年在我国批准上巿。紫杉醇被认为是迄今人类发现的最有效的抗癌药物之 一，也是目前全世界最为畅销的抗肿瘤药物。紫杉醇在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在水中几乎不溶，在水中的溶解度只有0. 006mg/ml，在人体内有效生物利用率低。目前临床使用的紫杉醇 注射液系用聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇以l : l的比例混合溶媒来溶解紫杉 醇，制成5ml含30mg紫杉醇的药液，临床使用前，需用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。因治疗所需紫杉醇的量相对较大，需多瓶紫杉 醇注射液。此外，聚氧乙烯蓖麻油会引起人体内组胺释放，发生过敏反应， 部分病人在滴注后数分钟就会出现药物性如皮瘆、呼吸急促、支气管痉挛、 低血压等过敏反应。国外报道，过敏反应的发生率为39%，国内报道为11本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种紫杉醇注射液，其特征在于１０００ｍｌ紫杉醇注射液由下列用量配比的原料制备而成：紫杉醇０．６～３ｇ，无水乙醇２００～４００ｍｌ，聚乙二醇４００１５０～４００ｍｌ，吐温－８０２０～４０ｇ、针用活性炭０．２～０．５ｇ和生理盐水２００～４００ｍｌ。

【技术特征摘要】
1、一种紫杉醇注射液，其特征在于1000ml紫杉醇注射液由下列用量配比的原料制备而成紫杉醇0.6～3g，无水乙醇200～400ml，聚乙二醇400 150～400ml，吐温-80 20～40g、针用活性炭0.2～0.5g和生理盐水200～400ml。2、 根据权利要求l所述的紫杉醇注射液，其特征在于所述的紫杉醇注 射液采用大容量注射剂剂型。3、 根据权利要求2所述的紫杉醇注射液，其特征在于所述的大容量注 射剂剂型是每50ml紫杉醇注射液含紫杉醇30mg、 100mg或150mg。4、 根据权利要求l所述的紫杉醇注射液的制备方法，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：张京维，熊国运，
申请(专利权)人：广东庆发药业有限公司，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]