本发明专利技术涉及呋喃二烯及其衍生物在制备治疗癌症的药物中的应用，特别涉及在治疗宫颈癌、喉癌、白血病、脑胶质瘤、腹水癌、肺癌、胃癌、前列腺癌和肝癌的药物中的应用。本发明专利技术还涉及以呋喃二烯为活性成分治疗癌症的药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及呋喃二烯及其衍生物在制备治疗癌症的药物中的应用，特别涉及在治疗宫颈 癌、喉癌、白血病、脑胶质瘤、腹水癌、肺癌、胃癌、前列腺癌和肝癌的药物中的应用。
技术介绍
呋喃二烯是莪术油中的主要成分，本专利技术人经过大量的实验研究，专利技术了呋喃二烯、呋 喃二烯衍生物在制备治疗癌症的药物中的应用。
技术实现思路
本专利技术提供了呋喃二烯在制备治疗癌症的药物中的应用。 本专利技术提供了呋喃二烯衍生物在制备治疗癌症的药物中的应用。本专利技术提供了以呋喃二烯为活性成分的用于治疗癌症的药物(实例见中国专利申请CN200710128906.1中说明书所述的试验例1 5)。本专利技术所述的呋喃二烯可以含有呋喃二烯的中药材为原料，采用超临界C02法萃取，经 分离提取而得，其别名为蓬莪术环二烯，英文名为Fumnodiene，结构式为<formula>complex formula see original document page 3</formula>本专利技术提供的呋喃二烯衍生物为中国专利申请CN200510043886.9所述的化合物。 本专利技术所述的呋喃二烯及其衍生物在用于上述用途时，其给药量为150-800mg。 本专利技术提供的以呋喃二烯为活性成分的用于治疗癌症的药物，可以以片剂、滴丸、胶囊、 软胶囊、乳剂、栓剂、注射用乳剂或冻干粉针剂的形式存在，均采用常规方法制备而成。具体实施方式-试验例1:呋喃二烯和2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯对人早幼粒白血病HL-60、胃癌SGC-7卯1、 前列腺癌PC3的作用(MTT法)。1、 材料呋喃二烯按CN200510043886.9中制备例1方法制备；2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯按 CN200510043886.9中制备例5方法制备；p-榄香烯由大连医药科学研究所提供，纯度大于98 %。实验瘤株体外培养细胞人早幼粒白血病HL-60、胃癌SGC-7901、前列腺癌PC3、肝 癌HePG2均购于中国科学院上海细胞库。2、 方法进行体外细胞增殖抑制实验取对数生长期的人早幼粒白血病HL-60、胃癌SGC-7901、前列腺癌PC3和肝癌HePG2细胞 株(其中贴壁细胞用消化液消化)，台盼蓝排染法计数活细胞数，其中HL-60、 SGC-7901和 HePG2用新鲜RPMI1640培养液，PC3用新鲜DMEM培养液，调整细胞密度为lxloMVml，于 96孔培养板内，每孔加细胞悬液20(HiL (每孔约2><104个)。在37'C、体积分数为5%的(:02 饱和湿度培养箱中将HL-60培养lh后，SGC-7卯1、 PC3、 HePG2培养24h后加药处理。呋喃二 烯、2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯和P-榄香烯均以DMSO为溶剂，配制成5档剂量组，每孔加 入不同浓度的试液，空白对照组不加任何试液，每档样品设三复孔。在37"C、体积分数为5% 的C02饱和湿度培养箱中培养48h后，每孔加入8pLMTT液，继续培养4 h后每孔加入100fxL DMSO，置摇床摇匀至结晶全部溶解，选用SynergyHT酶联仪于570 630nm处测各孔吸光 度值，将各加试液孔均值(T)与对照孔值(C)比较，以下列公式计算出各浓度组的百分抑 制率,并以此计算样品的回归方程，再求出各样品的IC5o值。该试 验重复3次以上，重复性良好。结果见表l。表l数据说明呋喃二烯、2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯对人早幼粒白血病HL-60、胃癌 SGC-7901、前列腺癌PC3、肝癌HePG2的作用均强于p-榄香烯。表l呋喃二<table>table see original document page 5</column></row><table>试验例2:呋喃二烯和2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯对人早幼粒白血病HL-60、人宫颈癌Hela、 人喉癌Hep-2的作用(SRB法)。1材料按CN200510043886.9中制备例1方法制备；2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯按 CN200510043886.9中制备例5方法制备；[3-榄香烯大连医药科学研究所提供，纯度大于98%。实验瘤株体外培养细胞人早幼粒白血病HL-60、人宫颈癌Hela、人喉癌Hep-2细胞， 均购于中国科学院上海细胞库。 2方法进行体外细胞增殖抑制实验采用SRB法测定呋喃二烯、2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯对3种人癌细胞增殖的体外抑制作用。分别取对数生长期的HL-60、 Hela、 Hep-2的人癌细胞，台盼蓝排染法计数活细胞 数，HL-60用新鲜的RPMI 1640培养液调整细胞密度为3.0xl05cell/mL， Hela和Hep-2用新 鲜的RPMI 1640培养液调整细胞密度为1.0xl05cell/mL，以每孔100|iL接种于96孔板内。在 37°C、体积分数5。/。的C02饱和湿度培养箱中培养24h后加药处理。呋喃二烯、2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯和P-榄香烯以DMSO为溶剂，配制成5档剂量组，每孔加入不同浓度的试 液，空白对照组不加任何试液，每档样品设三复孔。药物处理细胞48h后，细胞HL-60每孔 各加入50 ^L、 4 'C预冷的体积分数80%的三氯醋酸，使其最终达到体积分数为16%。细胞 Hela、 Hep-2每孔各加入50pL， 4'C预冷的体积分数50%的三氯醋酸，使其最终达到体积分数 为10%。 4"C冰箱固定细胞lh后，倒掉固定液，用去离子水冲洗96孔板5遍，空气干燥。 经三氯醋酸固定后的细胞加入体积分数0.4。/。的SRB(磺酰罗丹明B)，每孔100)iL，室温染色 30min。用体积分数1%的醋酸冲洗96孔板5遍，空气干燥。最后加入10mmol丄"Tris碱，每 孔150pL，在微量振荡器上振荡15min，直至染料全部溶解，用酶标仪在540nm处测每孔溶 液的吸光度值(A值)。将各加试液孔均值(T)与对照孔值(C)比较，以下列公式计算出各浓度组的百分抑制率，并以此计算样品的回归方程，再求出各样品的IC5o值。该试验重复3 次以上，重复性良好。结果见表2。表2数据说明呋喃二烯、2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯对人喉癌Hep-2、人宫颈癌Hda、 人早幼粒白血病HL-60细胞的体外增殖抑制作用显著高于参照组P-榄香烯。数据结果还表明 呋喃二烯、2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯对三种肿瘤细胞的体外增殖抑制作用强弱依次为人 宫颈癌Hela细胞、人喉癌Hep-2细胞、人早幼粒白血病HL-60细胞。MTT法和SRB法试验 结果都证实呋喃二烯、2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯对人早幼粒白血病HL-60细胞有很强的 体外增殖抑制作用。表2呋喃二烯、2-(吡啶-2-甲酰基)呋喃二烯体外抗癌的IC邻值(SRB法)肿瘤细胞类型分组回归方程相关系数ic50(Y)(r)(Hg/ml)Hela呋喃二烯63.104+ 12.141 lnx0.99330.3463.506+10.112 lnx0.98680.262陽(吡啶-2-甲酰基)呋喃.二烯56.502+ 10.147 lnx0.99140.5360.113+ 14.412 lnx0.98770.49P-榄香烯34.5本文档来自技高网...
【技术保护点】
呋喃二烯在制备治疗癌症的药物中的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：孙秀燕，
申请(专利权)人：烟台大学，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]
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