一种独一味提取物口服冻干片及其制备方法技术

本发明专利技术属中药制剂技术领域，公开了一种独一味提取物口服冻干片及其制备方法，其主要是主药加辅料配制成溶液，经真空冷冻干燥制成的口服冻干片。本发明专利技术提供的药物口感好、无砂砾感、崩解迅速、机械强度好、服用方便等。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供一种中药独一味提取物口服冻干片及其制备方法，涉及中药

技术介绍
独一味提取物片主要用于多种外科手术后刀口疼痛，出血，外伤骨折，筋骨扭伤， 风湿痹痛以及崩漏，痛经，牙龈肿痛出血等。该提取物主要有效成份如黄酮苷元、皂 苷、环烯苷等。但是外科手术后的刀口疼痛，出血，外伤骨折，筋骨扭伤，风湿痹痛 以及崩漏，痛经，牙龈肿痛出血等病均为急性病，而独一味提取物片有崩解时间长、 药物起效慢等缺点，不能及时缓解、治疗这些疼痛、出血等疾病。独一味提取物制剂在临床上表现出的用药安全和疗效确切的特点，受到了广大患 者和医务人员的欢迎。为了得到一种能够快速起效的药物，近些年來中药独一味提取 物制剂先后开发了独一味提取物颗粒、独一味提取物胶囊、独一味提取物分散片、独 一味提取物泡腾片等等，虽然这些剂型在一定程度上解决了独一味提取物片崩解时间 长、起效慢的缺点，但是作为治疗急病用药还不够快，除此外，这些剂型都普遍存在 口感差，药用辅料用量大，因此在服用时都存在口腔中有砂砾感的问题。这些药尤其 对儿童、老人、卧床不起和严重伤残病人的服用欠方便。专利文献谢海峰、马进、文虎琼在专利号为200410022268. 1公开了一种独一味口 腔崩解片，为辅料压制口腔崩解片。相对上述剂型，其在一定程度上都有所改进，但 是从他们提供的实验数据，该药的崩解速度还是很慢，压制口腔崩解片用到的辅料， 大部分都是难溶于水的辅料，在服用时无法避免口腔中有砂砾感的问题，在解决口感问题时，他们只是加入大量的甜味剂，虽然暂时能解决了在服药初始阶段的n感，而服药几秒钟过后，药物的不良味道依然在口腔中重现，因此无法从彻底掩盖住独一味 提取物的不良异味。化学药品冻干口腔崩解片已在国外上市多年，其制剂工艺基本采取了两种方法 冷冻干燥法(Zydis法)和直接压片法(0rasolv法)。其中冷冻干燥法与普通的冻干方 法，如冻干粉针不同，主要是将主药和辅料定量分装到一定的模具中，冻干去水，制 得高孔隙率的固体制剂，国内还没有关于这方面的开发研究。但是国外冻干口腔崩解 片还存在机械强度差、易碎或易掉粉，普通包装不能满足其包装要求，如用普通铝塑料包装，取药品时药片容易破碎，需使用特殊的可剥离型铝塑包装。而在中药领域， 采用冷冻干燥法制备口腔崩解片的技术背景国内外均没有相关的文献报道，此技术属 于一个全新的
由于口腔崩解片在服用时是在口腔中崩解的，这就要求掩盖住药物在口腔中产生 的不良味觉，然而大多数药物都有令人不愉快的味道，尤其是中药一般都有令人难以 接受的味道，在药物制剂领域中，主要是通过矫味和掩味来达到药物遮味的效果，矫 味主要是通过添加甜味剂或香精来得到好的口感；但是对于药物苦味较重的药物，单 加甜味剂或香精根本无法完全掩盖药物的苦味，主要是通过对药物进行包衣或包合来达到好的效果，如薄膜颗粒包衣、e —环糊精包合、固体分散技术、或在组合物中加入矫味剂等方法，且最终产品还必须经过验证，如X—衍射、差示热分析(DSC)等， 目前国内外所使用的掩味技术过程均比较繁杂，国内的辅料压制口腔崩解片还是无法 改变与其它剂型一样，辅料用量都非常大。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种在口腔中迅速溶解，机械强度好、不易掉粉、不易碎、 辅料用量少、口感好、无砂砾感、不易吸潮、吸收快、生物利用度高、在服药时不需 要用水或只需用少量的水即可服用，对婴幼儿、儿童、老人、卧床不起和严重伤残病 人的服用更加方便的中药独一味提取物口服冻干片(也叫冻干口腔崩解片)。本专利技术为了解决药物的防潮及口感，使用易成膜包衣材料自动成膜包衣的方法， 来解决中药独一味提取物制成片剂后易吸潮和不良味道的问题。应用易成膜包衣材料 进行包衣防潮和掩味时不需要另外增加任何的包衣仪器设备，这项技术在国内外均是 一项首选的技术方法，此技术方法简单实用，不仅适合于各种大、中、小型的制药企 业，还适用于设施简单的实验室。目前国内外所用的包衣防潮技术工艺均较为复杂与 繁琐，如流化床包衣需要用到流化床这一大型包衣设备，这样大型的设备不是每个单 位都有条件使用的；微囊化包衣的缺点是药物微囊化过程中损失较大，而且包衣后还 要对药物进行包封率的测定。并且之前的包衣技术跟其它技术步骤要分步进行，这样 给生产工艺带来极大的麻烦。我们专利技术的技术方法，只是将易成膜包衣材料与其它药 用辅料和活性成份同时溶解于水中，分装到我们所需的模具中，在进行真空冷冻干燥 过程中易成膜包衣材料就在药物的周围自动成膜包衣，这样制成的成品易成膜包衣材 料在片剂的外表形成了一层光亮的膜外衣从而达到防潮的效果，这样在包衣过程 中，既不需要任何的包衣辅助设备，也不需要在生产工艺中分步进行，从而简化了生产工艺步骤，大大提高了工作效率，并且我们专利技术的方法简单、方便、易操作，在任 何时候，任何地方均可以进行操作。我们通过将我们专利技术制得的成品与未加入易成膜 包衣材料制得成品同时放置于高湿试验环境及长期试验环境中进行实验，然后通过水 分测定，试验数据表明，我们制得的成品通过高湿和长期试验，其防潮效果比没有加 入易成膜包衣材料的防潮效果要好很多。易成膜包衣材料溶到药液后，在自动成膜包衣过程中，易成膜包衣材料做到对药 物进行了分子内包衣的效果，因此片剂在口腔中崩解时就避免了有不良味道的药物直 接接触服药者的味蕾从而达到了掩盖不良味道的作用。经过掩盖我们得到一种无任何 异味且无甜味的口服冻干片，为了患者更好的接受和服用，我们还在处方中适当的加 入少量的甜味剂增加起口感的甜度，然后通过对身体健康状况良好的三男两女进行口 感测试，得到的均是口感极佳的测试结果，与独一味提取物其它剂型相比较，我们制 得的片剂不仅在服药初始阶段口味清甜可口，而且回味依然甜美佳味。而未加入易成 膜包衣材料所制得的成品在服用时开始口味可以，但是过后回味时口中有异味，因此 加入易成膜包衣材料后，起到了掩盖独一味提取物苦味的效果。中药口服制剂，辅料的用量一般较大， 一般是主药的l一5倍，独一味的其他剂型， 辅料都在3 4倍，独一味冻干片辅料用5%—40%，这是一个很大的突破，方便了服 用。为了使药物的机械强度达到更加理想的效果，本专利技术利用易成膜包衣材料自身存 在粘合作用，然后再添加少量的粘合剂，这样制得的成品机械强度就能达到一种意想不到的强度(即可以用铝塑材料包装)，机械强度增强了，但是我们样品的崩解时限却不会受到影响，其在5秒钟内就可以完全崩解溶化。因此易成膜包衣材料在我们的生产工艺中就起到了 一剂三用的作用，从而大大的减少生产工艺上辅料的用量。本专利技术的制备方案是，其处方按重量百分比配置如下独一味提取物40% 80%、填充剂5% 40%、易成膜包衣材料5% 40%、甜味剂0. 5% 10%。进一步的其重量百分比的处方组成。独一味提取物50% 70%、填充剂10% 30%、易成膜包衣材料10% 30%、甜 味剂1% 5%。更进一步的其处方组成为独一味提取物80份、乳糖35份、聚乙烯吡咯烷酮1.5份、阿拉伯胶27份、三氯蔗糖1.5份、橘子香精0.8份、加水1000份。本专利技术提供的中药独一味提取物口腔崩解片的制备方法如下第一步按量称取填充剂、易成膜包衣材料和甜味剂，加水适量，在4crc 6crc温度下本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术提供一种中药独一味提取物口服冻干片，其特征在于：它是由主药和药用辅料配成溶液，分装到所需的模具中，通过真空低温冷冻干燥制成的口服冻干片。

【技术特征摘要】
1、本发明提供一种中药独一味提取物口服冻干片，其特征在于它是由主药和药用辅料配成溶液，分装到所需的模具中，通过真空低温冷冻干燥制成的口服冻干片。2、 根据权利要求l所述的中药独一味提取物口服冻干片的制备，其特征是-主药独一味提取物 药用辅料-填充剂包括甘露醇、乳糖、山梨醇、木糖醇、葡萄糖、右旋糖苷中一种或几种 粘合剂包括明胶、黄原胶、阿拉伯胶一种或几种包衣材料主要是易成膜包衣材料，如纤维素化合物、丙烯酸类树脂、聚丙烯酸类 树脂、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯垸酮中的一种或几种矫味剂包括甜味剂和香精，如三氯蔗糖、阿斯巴甜、AK糖、甜叶菊、甜蜜素、薄 荷醇、糖精钠、薄荷香精、甜橙香精、橘子香精、巧克力香精、苹果香精、柠檬香精 中的一种或几种，3、 根据权利要求l所述的中药独一味提取物口服冻干片，其特征是其制备方法各组份的重量百分比为独一味提取物40% 70%、填充剂5% 40%、粘合剂5% 40%、包衣材料...

【专利技术属性】
技术研发人员：王小树，杨贵方，刘红，
申请(专利权)人：海南高升医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：66[中国|海南]