一种羟丙基－β－环糊精的制备方法技术

一种羟丙基－β－环糊精的制备方法，它包括醚化、中和、脱色、纳滤、树脂纯化、喷雾干燥六个步骤。本发明专利技术所述方法污染小、重量收率８０％以上，制备得到的产品取代度范围窄、杂质含量低，适于作为药用辅料使用。

【技术实现步骤摘要】

    本专利技术涉及一种药用辅料羟丙基-β-环糊精的制备方法，属医药

技术介绍
羟丙基-β-环糊精是β-环糊精分子中葡萄糖单元上羟基的氢原子被羟丙基取代的产物。与母体环糊精相比，羟丙基-β-环糊精易溶于水，常温下溶解度＞50%，当其浓度＜40%时，流动性好，不粘稠；对光和热稳定，可耐受80℃、4500lux光照10天；其水溶液可热压灭菌，在碱性介质中稳定；毒性小，在人体内基本不被分解代谢，不累积，口服绝大部分随粪便排出体外，非肠道给药基本全部随尿液排出体外；羟丙基-β-环糊精比β-环糊精溶血活性低，使用更安全。作为新型药用辅料，羟丙基-β-环糊精可用于增加难溶性药物的溶解度，增加药物稳定性，提高药物生物利用度，降低药物的毒性和刺激性，广泛用于药品的生产中。羟丙基-β-环糊精，分子式C42H70-xO35(C3H7O)x，分子量1135+58X  (X为取代度)，化学结构式如下：                                R= 氢 或 2- 羟基丙基由于β-环糊精分子中含有多个反应活性相同的羟基，所以羟丙基-β-环糊精是β-环糊精环上的羟基被羟丙基随机本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种羟丙基－β－环糊精的制备方法，其特征在于，它按如下步骤进行：（１）醚化反应：将质量浓度为１０～１２％氢氧化钠水溶液降温至５～１０℃，加入β－环糊精，待固体全溶后缓慢滴加１，２－环氧丙烷，氢氧化钠、β－环糊精和１，２－环氧丙烷的摩尔比为９：１：７．５～８．５，滴加过程中将温度控制在５～１９℃，滴加时间３．５小时，滴加完毕后继续搅拌３小时，所得反应液备用；（２）中和：向步骤（１）所得反应液中滴加浓盐酸调节ｐＨ值至７．１～７．５，所得溶液备用；（３）脱色：向步骤（２）所得溶液中加入β－环糊精重量３％的活性炭，控温２０℃～２５℃，搅拌３０分钟后，过滤除炭，滤液备用；（４）除盐纯化：将步骤（３）所得...

【技术特征摘要】
1.一种羟丙基-β-环糊精的制备方法，其特征在于，它按如下步骤进行：（1）醚化反应：将质量浓度为10～12%氢氧化钠水溶液降温至5～10℃，加入β-环糊精，待固体全溶后缓慢滴加1，2-环氧丙烷，氢氧化钠、β-环糊精和1，2-环氧丙烷的摩尔比为9:1:7.5～8.5，滴加过程中将温度控制在5～19℃，滴加时间3.5小时，滴加完毕后继续搅拌3小时，所得反应液备用；（2）中和：向步骤（1）所得反应液中滴加浓盐酸调节pH值至7.1～7.5，所得溶液备用；（3）脱色：向步骤（2）所得溶液中加入β-环糊精重量3%的活性炭，控温20℃～25℃，搅拌30分钟后，过滤除炭，滤液备用；（4）除盐纯化：将步骤（3）所得滤液进行纳滤除...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡利敏，胡艳茹，王国胜，颜喜亚，陈猛，郎艳领，张文生，
申请(专利权)人：石药集团石家庄高科医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]