【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一类用于抑制由补体成分C5a诱导的趋化激活的新型(R)-4-(杂芳 基)苯丙酸衍生物。所述化合物可用于治疗依赖于由补体成分C5a诱导的嗜中性粒细胞和 单核细胞的趋化激活的病症。特别地，本专利技术的化合物可用于治疗自身免疫性溶血性贫血 (AIHA)、银屑病、大疱性类天疱疮、类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、急性呼吸窘迫综合症、 特发性纤维化、肾小球性肾炎，以及预防和治疗由缺血和再灌注引起的损伤。
技术介绍
在对免疫和感染事件的应答中，补体系统的激活经由直接膜作用并释放由C3、C4 和C5补体成分的酶裂解所产生的一系列肽片段(通常为过敏毒素)来介导炎性应答的放 大。这些肽包括均为77个氨基酸的C3a和C4a ；而C5转化酶裂解C5补体成分以产生74个 氨基酸的糖蛋白C5a。补体的C5a肽片段因其趋化和炎性活性而已被定义为“完全的”促炎介质。事 实上，其它炎性介质，如所选的趋化因子(如IL-8、MCP-I和RANTES)对自吸引细胞 (self-attracted cells)有高度地选择性，而其它炎性介质，如组胺和缓激肽仅为弱的趋 化剂。令人信服的证据支持...
【技术保护点】
通式（Ⅰ）的（Ｒ）－４－（杂芳基）苯丙酸化合物和其药学上可接受的盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中， Ｘ为选自Ｓ、Ｏ和Ｎ的杂原子； Ｙ为Ｈ，或为选自如下组中的残基： 卤素、直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］－烯基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基、羟基、－ＣＯＯＨ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、－ＮＨ↓［２］、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－酰氨基、卤代－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］－烷基、苯甲酰基、直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基磺酸酯、直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基磺酰胺、直链或支链Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基磺酰甲基；...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：阿莱西奥莫里科尼，安德烈亚阿拉米尼，
申请(专利权)人：多派股份公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]
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