【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及。
技术介绍
动脉粥样硬化是人类若干最致命的疾病如心肌梗死和周围动脉闭塞性 疾病(peripheral arterial occlusive disease, PAOD)的潜在病理学原因。根据本 方法制备的7-(丙烯酰基)ll引哚可以被用作前列腺素E2(PGE2)的EP3受体的 拮抗剂。已经有关于EP3受体的拮抗剂可以用于治疗PAOD的报道。美国 专利申请11/169,161中描述了一系列EP3拮抗剂，这一公开在此被引用作 为参考。基于吲哚的治疗剂的一个特别值得注意的例子是4，5-二氯噻吩-2-磺酸 丙烯酰基]酰胺，或 (DTSI)。本专利技术涉及一种被取代的吲哚的制备方法，该方法涉及两个顺序的交 叉偶联反应。首先以2-和6-位被卤素或卤素等同物(halogen equivalent)取代 的N-烯丙基苯胺的分子内黑克反应(Heck reaction)幵始，然后在由
技术实现思路
15此形成的7-(卣素)B引哚和丙烯酸、酯或酰胺之间进行分子间过渡金属催化的 交叉偶联反应。这个方法可以制得式I的化合物。其中，R'选自氢和C,-C,o垸基，其中，C,-do...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物的制备方法： ＊＊＊ Ⅰ 其中， Ｒ↑［１］选自 氢； Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基； Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基，该烷基被一个或多个选自卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、硝基、氰基、羧基、－Ｃ （＝Ｏ）Ｏ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、－ＣＯＮＨ↓［２］、芳基或杂芳基的取代基取代；所述芳基或杂芳基被一个或多个选自（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、卤素、羟基、烷氧基、苯氧基、硝基、氰基、羧基、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基和－ＣＯＮＨ↓［２］的取代基取代； 芳基，或被一个或多个选自...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：J辛格，SI泽加，DE赞姆鲍尔，CJ托卡，LA埃纳凯，WE泽勒，
申请(专利权)人：解码遗传EHF公司，
类型：发明
国别省市：IS[冰岛]
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