用于治疗炎症的联芳基PDE4抑制剂制造技术

技术编号:5478904 阅读:252 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及含有至少一个另外的环的一类联芳基化合物。所述化合物是用于治疗和预防中风、心肌梗塞和心血管炎性疾病和失调的PDE4抑制剂。所述化合物具有通式I:一个具体的实施方案是

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一类化学物质,其是用于治疗和预防中风、心肌梗塞、心血管炎性疾病 和中枢神经系统失调的磷酸二酯酶_4(PDE4)的联芳基抑制剂。
技术介绍
PDE4是在炎性细胞和免疫细胞中发现的主要的cAMP-代谢酶。已证明PDE4抑 制剂具有作为抗炎药的潜力,特别是在炎性肺疾病例如哮喘、COPD和鼻炎中。它们抑制细 胞因子和其它炎性信号的释放以及抑制活性氧的产生。已经开发了许多PDE4抑制剂用 于各种临床适应证(Torphy 和 Page. 2000. TIPS 21,157-159 ;Burnouf 和 Pruniaux. 2002. Curr. Pharm. Design 8,1255-1296 ;Lipworth. 2005. Lancet 365,167—175)。引自 British Journal of Pharmacology中的最近一篇文章,“自20世纪80年代以来,PDE4抑制剂作 为新型抗炎疗法已经在开发中,以哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)作为主要适应证。尽 管最初很乐观,但是尚还没有PDE4抑制剂上市。在大多数情况下,由于缺乏有效性,各种 结构型的PDE4抑本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物或其盐***Ⅰ其中R↑[1]是具有三个或更少的环的任选取代的碳环或任选取代的杂环;R↑[2]是具有两个或更少的环的任选取代的碳环或任选取代的杂环;R↑[3]选自H、-C(=O)NH↓[2]、-(C↓[1]-C↓[6])烷基、卤代(C↓[1]-C↓[6])烷基、-(C↓[1]-C↓[6])烷基-R↑[30]、-(C↓[2]-C↓[6])烷基-R↑[31]和任选地用甲基取代的饱和的4元或5元杂环;R↑[30]选自-C(=O)NH↓[2]和任选地用甲基取代的4元或5元杂环;R↑[31]选自(C↓[1]-C↓[4])烷氧基、氨基、羟基、(C↓[1]-C↓[6])烷基氨基和二(C↓[1]-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J辛格ME格尼A布尔金V桑达纳亚卡A吉谢廖夫A莫塔G舒尔茨G哈泰干T哈根
申请(专利权)人:解码遗传EHF公司
类型:发明
国别省市:IS

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