酞嗪酮衍生物制造技术

一种式（Ｉ）的化合物：其中ＲＨ表示在稠合环己烯环上的一个或多个任选的取代基；Ｒ１选自Ｈ和卤素；ＲＮ选自Ｈ和任选取代的Ｃ１－１０烷基；以及ＲＣ１和ＲＣ２独立地选自Ｈ、Ｒ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ，其中Ｒ是任选取代的Ｃ１－１０烷基、任选取代的Ｃ５－２０芳基或任选取代的Ｃ３－２０杂环基；ＲＣ１和ＲＣ２与它们所连接的碳原子一起可以形成任选取代的螺稠合Ｃ５－７碳环或杂环。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明酞嗪酮衍生物 本专利技术涉及酞嗪酮衍生物和它们作为药物的用途。具体而言，本专利技术涉及这些化合物抑制酶聚(ADP-核糖)聚合酶-1活性的用途，该酶也被称为聚(ADP-核糖)合成酶和聚ADP-核糖基转移酶，通常被称为PARP-1。 哺乳动物酶PARP-1(一种113-kDa的多结构域蛋白质)通过其识别和快速结合DNA单链或双链断裂的能力而与DNA损伤的信号传导有关(D′Amours，等，Biochem.J.，342，249-268(1999))。 聚(ADP-核糖)聚合酶家族现在包括大约18种蛋白质，它们在其催化结构域方面都显示一定水平的同源性，但它们的细胞功能不同(Ame，等，Bioessays.，26(8)，882-893(2004))。在该家族中，PARP-1(创始成员)和PARP-2是迄今为止仅有的通过发生DNA链断裂激活催化活性的酶，这使得它们在家族中非常独特。 目前已知PARP-1参与各种DNA相关功能，包括基因扩增、细胞分裂、分化、细胞凋亡、DNA碱基切除修复以及对端粒长度和染色体稳定性的作用(d′Adda diFagagna，等，Nature Gen.，23(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的化合物：　　＊＊＊　　其中：　　Ｒ↑［Ｈ］表示在稠合环己烯环上的一个或多个任选的取代基；　　Ｒ↑［１］选自Ｈ和卤素；　　Ｒ↑［Ｎ］选自Ｈ和任选取代的Ｃ↓［１－１０］烷基；以及　　Ｒ↑［Ｃ１］和Ｒ↑［Ｃ２］独立地选自Ｈ、Ｒ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ，其中Ｒ是任选取代的Ｃ↓［１－１０］烷基、任选取代的Ｃ↓［５－２０］芳基或任选取代的Ｃ↓［３－２０］杂环基；Ｒ↑［Ｃ１］和Ｒ↑［Ｃ２］与它们所连接的碳原子一起可以形成任选取代的螺稠合Ｃ↓［５－７］碳环或杂环。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：穆罕默德哈什姆贾瓦齐，基思艾伦米尼尔，尼尔莫里森巴尔马丁，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]