用于合成用于治疗丙型肝炎的化合物的方法技术

技术编号:5379200 阅读:191 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开内容一般性地涉及合成((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4′-(2-((2S)-1-((2S)-2-((甲氧羰基)氨基)-3-甲基丁酰基)-2-吡咯烷基)-1H-咪唑-5-基)-4-联苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)-2-甲基丙基)氨基甲酸甲酯二盐酸盐的方法。本发明专利技术公开内容还一般性地涉及在此方法中使用的中间体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
—般地,本专利技术公开内容一般性地涉及合成((1S)-l-(((2S)-2-(5-(4' _(2_((2S )-1-((2S)-2-((甲氧羰基)氨基)-3-甲基丁酰基)-2-吡咯烷基)-1H-咪唑-5-基)-4-联 苯基)-1H-咪唑-2-基)-1-吡咯烷基)羰基)-2-甲基丙基)氨基甲酸甲酯二盐酸盐的方 法。本专利技术公开内容一般性地还涉及在此方法中使用的中间体。
技术介绍
丙型肝炎病毒(HCV)是一种主要的人类病原体,感染全世界约1.7亿人,其为1型 人类免疫缺陷性病毒感染数目的大约5倍。这些HCV感染个体的大部分发展为严重的进行 性肝疾病,包括肝硬化和肝细胞癌。 目前,最有效的HCV疗法使用a -干扰素和利巴韦林(ribavirin)的联合,导致在 40 %的患者中持续有效。最近的临床结果证明,作为单一疗法,聚乙二醇化的(pegylated) a-干扰素要优于未改性的a-干扰素。然而,即便用含聚乙二醇化的a-干扰素和利巴韦 林的联合的实验性治疗方案,仍然有大部分的患者对病毒载量没有持续减少。因此,存在明 显和未被满足的需要开发治疗HCV感染的有效疗法。专
技术实现思路
化合物(本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种制备式(7)的化合物或其药学上可接受的盐的方法;  *** (7);  其中  n是0、1或2;  s是0、1、2、3或4;  u和v各自独立地选自0、1、2或3;  X选自O、S、S(O)、SO↓[2]、CH↓[2]、CHR↑[5]和C(R↑[5])↓[2];  条件是当n是0时,X选自CH↓[2]、CHR↑[5]和C(R↑[5])↓[2];  R↑[1]和R↑[2]各自独立地选自烷氧基、烷基和卤代;和  当s是2、3或4时,所述环上的每个R↑[5]独立地选自烷氧基、烷基和芳基,其中所述烷基可以任选形成具有相邻碳原子的稠合3-至6-元环,其中所述3-至6-元环任选被一个或两个烷基取代; ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:SK沛克耿彭MJ史密斯J汉
申请(专利权)人:百时美施贵宝公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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