【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为医药/农药中间体而非常重要的光学活性氟胺类的工业上的制 造方法。
技术介绍
作为本专利技术的对象的光学活性氟胺类是重要的医药/农药中间体。其直接的制造 方法是通过相应的光学活性氨基醇类的氨基保护体的脱羟基氟化反应来制造的方法。作为制造光学活性氟胺类的方法,本申请人公开了利用硫酰氟(SO2F2)与有机碱 的组合而进行醇类的脱羟基氟化反应。其中,将氨基(-NH2)被邻苯二甲酰基保护的光学活 性氨基醇类用作原料,以23%的收率得到了目标氟化体(邻苯二甲酰基保护体)。路线权利要求一种制造式所示的光学活性氟胺类保护体的方法,其包括如下步骤使式所示的光学活性羟胺类亚胺保护体、式所示的光学活性羟胺类噁唑烷保护体、或该光学活性羟胺类亚胺保护体与光学活性羟胺类噁唑烷保护体的混合物在碳原子数7~18的叔胺类(氨的3个氢原子全部被烷基取代的胺)的存在下与硫酰氟(SO2F2)反应,式中,R1和R2分别独立地表示烷基或芳香环基;*表示不对称碳,通过反应而使立体化学得以保持;式和式的波浪线表示氮 碳双键为E体、Z体、或E体与Z体的混合物,式的波浪线表示相对于取代基R1为顺式体、反式体、或顺式体与反式体的混合物。FPA00001229941000011.tif2.根据权利要求1所述的制造光学活性氟胺类保护体的方法,其特征在于,在权利要 求1中,式所示的光学活性羟胺类亚胺保护体、或式所示的光学活性羟胺类噁唑烷 保护体的R2为芳香族烃基,此外叔胺类的碳原子数为8 12且碳原子数为3以上的烷基 为2个以上。3.根据权利要求1或权利要求2所述的制造光学活性氟胺类保护体的方法 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:石井章央,山崎贵子,安本学,
申请(专利权)人:中央硝子株式会社,
类型:发明
国别省市:JP
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