异**唑衍生物的制备方法技术

本发明专利技术涉及４－异∴唑羧酰胺的制备方法，其通式为式中Ｉ．式中Ｒ代表氢，可达４碳原子的烷基或可达２碳原子的卤代烷基；Ｗ代表一直接键，ＣＨ－［２］，ＣＨ－ＣＨ－［３］，ＣＨ－Ｃ－［２］Ｈ－［５］，ＣＨＯＨ，Ｏ或Ｓ，和含这类化合物的制剂以及用这些化合物治疗疼痛和或发热．（*该技术在2005年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新的仲环胺的4-异噁唑羧酰胺的制备方法和含这类化合物的制剂以及这些化合物对治疗疼痛和发热的应用。世界常用的弱止痛药（或温和止痛药）包括水杨酸酯和吡唑啉酮以及苯胺化合物Paracetamol（乙酰氨基酚），它们在产生成瘾性和习惯性的能力上与强力吗啡类止痛药有明显的不同，因而常被指称为“非阿片剂”止痛药。治疗实践表明这些药是有效的，并且显示出容许的的使用/危险（use/risk）比率。然而，我们知道，弱止痛药都具有严重程度不同的副作用，有时性质非常特殊。这些副作用包括如服用吡唑啉酮后所引起的粒性白血球缺乏症，此病虽极少见，但有时是致命的;4-乙酰氨基酚在通常使用的剂量下是安全的，但过量时产生肝中毒现象;服用乙酰水杨酸常产生肠胃之损害，如粘膜的隐匿性出血、胃溃疡和原有消化性溃疡引起穿孔。另一缺点是这些药常与其他制剂互相作用。因此医药上急需无这类不良副作用的止痛药物。仲环胺4-异噁唑羧酰胺的制备提供了一类化合物，这类化合物的代表有突出的止痛和退热性质，没有对胃的副作用，并且慢性毒性研究证明，肝的耐药量好。本专利技术的化合物与大多数已知弱止痛药不同，没有消炎作用，其原因是本专本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类４－异唑羧酰胺化合物的制备方法，其特征在于具有化学式Ｉ，＊＊＊（Ｉ）其中Ｒ代表氢、可多达４个碳原子的烷基或可多达２碳原子的卤代烷基；Ｗ代表直接键ＣＨ↓［２］、ＣＨ－ＣＨ↓［３］、ＣＨ－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［５］、ＣＨＯＨ、Ｏ或Ｓ，包括 ａ）将式Ⅱ的一种胺＊＊＊（Ⅱ）与一式Ⅲ的４一异唑羧酸衍生物进行反应＊＊＊（Ⅲ）式中Ｘ为一卤原子或一ＹＯ－或ＺＯ－ＣＯ－Ｏ－基团，Ｙ是未取代的苯基或氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、硝基或氰基取代、最多 可达三取代的苯基，或者Ｙ可为一具有式Ⅲａ的酰基，＊＊＊（Ⅲａ）Ｚ为１－４碳原子的烷基、苯基或苄基...

【技术特征摘要】
1、一类4-异唑羧酰胺化合物的制备方法，其特征在于具有化学式Ⅰ，其中R代表氢、可多达4个碳原子的烷基或可多达2碳原子的卤代烷基；W代表直接键CH2、CH-CH3、CH-CH2CH5、CHOH、O或S，包括a)将式Ⅱ的一种胺与-式Ⅲ的4-异唑羧酸衍生物进行反应式中X为一卤原子或-YO-或ZO-CO-O-基团，Y是未取代的苯基或氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、硝基或氰基取代、最多可达三取代的苯基，或者Y可为一具有式Ⅲa的酰基，Z为1-4碳原子的烷基、苯基或苄基；或b1)将具有式Ⅳ的2-酰基乙酰胺与分子式为HC(OR1)3(Ⅴ)的原甲酸酯作用(式中R1为1-4碳原子的烷基)，再将所得的具有式Ⅵ的2-烷氧基亚甲基-2-酰基乙酰胺与羟胺进行关环，制备式Ⅰ化合物，或b2)将具...

【专利技术属性】
技术研发人员：弗里德里克约翰尼斯坎默，鲁道夫施莱耶巴克，
申请(专利权)人：赫彻斯特有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]