【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术是关于具有良好抗菌和抑制β-内酰胺酶活性的新的2-（4-取代基-氨基-3-氧代-2-异噁唑烷基）-5-氧代-2-四氢呋喃羧酸衍生物的制备方法和应用。最近，新抗菌素TAN-588（后文一些例子提到时简写为“TAN-588”）显示对格兰氏阳性和格兰氏阴性菌有抗菌活性，是从土壤分离出的Empedobacter稳杆菌YK-258、CGMCC0003）和Lysobacter溶菌性细菌YK-422（GMCC 0004）属的新菌种获得的。本专利技术者通过研究阐明了所述的抗菌素TAN-588的化学结构，结果，发现TAN-588有一特异的骨架，含有一个在N原子上键连有5-氧代-2-四氢呋喃羧酸的3-氧代异噁唑烷环。以前，曾报导3-氧代异噁唑环，其氮上键连有1-甲基乙酸基化合物的合成〔Tsuji和Yamana;杂环，8153（1977）〕。但是曾报导说具有所述的1-甲基乙酸基的化合物，未发现有抑菌活性。本专利技术者合成具有抗菌活性的抗菌素TAN-588的衍生物，结果，发现所述的衍生物具有很好抗菌活性，继续深入的研究使本专利技术得以完成。本专利技术是关于（1）一个式（Ⅰ...
【技术保护点】
一种如下式化合物的制备方法，其特征是：＊＊＊其中Ｒ↓［１］＇是一个通过氮键连接的有机残基；Ｘ是氢，甲氧基或甲酰氨基，和Ｒ↑［２］是羧基或其衍生基团，它包括将式为：＊＊＊的化合物，其Ｘ和Ｒ↑［２］如上所规定，和一能引进一个通过 氮键形成有机残基团的化合物的反应。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 1985-9-4 195075/85;JP 1985-11-11 253188/85;JP 11、一种如下式化合物的制备方法，其特征是：其中R1′是一个通过氮键连接的有机残基；X是氢，甲氧基或甲酰氨基，和R2是羧基或其衍生基团，它包括将式为：的化合物，其X和R2如上所规定，和一能引进一个通过氮键形成有机残基团的化合物的反应。2、如在权利要求1中所要求的一种方法，其中R1′是一个通过氮键连接的有机残基选自包括酰氨基，经碳取代的氨基，链烯基氨基，硫代氨基，甲硅烷氨基和由式：-CO-CO-NH-代表的基团。3、如在权利要求1中所要求的一种方法，其中R1′是酰氨基。4、如在权利要求3中所要求的一种方法，其中酰氨基的酰基部分是已知青霉素衍生物和头孢菌素衍生物的6-和7-氨基上常用酰基中的任何一个。5、如在权利要求3中所要求的一种方法，其中酰氨基是式为：的基团其中R3是氢，烷基＊，链烯基＊，环烷基＊，芳基＊，杂环＊，烷氧基＊，或芳氧基＊;R4是氢或烷基＊，和R4还同R3合并成环＊，式为：的基团其中R5是氢，氨基酸残基＊，氨基保护基团或-由式R7-（CH2）n-C（＝Z）-代表的基团｛其中R7是一杂环＊，烷氧基＊或氨基＊;n是0.1或2;Z是O或S｝;R6是烷基＊，芳基＊，环链烯基＊或杂环＊;式为：R8-R9-CO-NH-的基团其中R8是由式表的基团｛其中R10是烷基＊，杂环＊或芳基＊;R11是氢，烷基＊，链烯基＊，环烷基＊，杂环＊或-由式-R12-R13代表的基团（其中R12是亚烷基＊，环亚烷基或亚烯基;R13是芳基＊，羧基＊或其酯或单一或双烷基酰氨）;R9是-化学键或-由式代表的基团（其中R14是烷基＊，芳基＊或杂环＊），式为：的基团其中R15是芳基＊，杂环＊或环链烯基＊;R16是羟基，氨磺酰基，磺基、次磺酸基或酰氧基＊;式为：R17-R18-CH2-CO-NH-的基团其中R17是烷基＊，氰基，芳基＊，芳氧基＊，亚烯基，杂环＊，氨基＊或-由式R17′-C（＝S）-代表的基团（其中R17′是烷氧基）;R18是化学键或-S-;或式为：的基团其中R19和R20是相同的或不同的并各自代表氢，烷基＊，芳基＊，杂环＊或环烷基;Z是O或S，其中右上角标以“＊”号的基团可被一至三个取代基取代。6、如在权利要求3中所要求的一种方法，其中酰氨基的酰基部分是式为：的基团其中Q1是氨基或-保护的氨基，和Q2是H，烷基，链烯基，-CH2COOQ3的基团或的基团，其中Q3是H或烷基它可被一至三个取代基取代。7、如在权利要求1中所要求的一种方法，其中X是氢。8、如在权利要求1中所要求的一种方法，其中R2是羧基。9、如在权利要求1中所要求的一种方法，其中R2是由羧基衍生的基团。10、如在权利要求9中所要求的一种方法，其中由羧基衍生的基...
【专利技术属性】
技术研发人员：吉冈晃一，原田节夫，落合道彦，
申请(专利权)人：武田药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。