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联苯环辛烯型木脂素类化合物及其药物用途制造技术

技术编号:5038190 阅读:553 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属中药制药领域,涉及式1的联苯环辛烯型木脂素类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的新用途。本发明专利技术从五味子科南五味子属植物冷饭藤(K.oblongifolia)中提取活性物质联苯环辛烯型木脂素类化合物并通过体外抗肿瘤活性评价试验证实其有显著抗肿瘤活性。所述化合物对人肺癌A549细胞株、前列腺癌DU154细胞株、鼻咽癌KB细胞株和大肠癌HCT-8细胞株的EC50值为5.1~20μg/ml。本发明专利技术的联苯环辛烯型木脂素类化合物可制备抗肿瘤药物,尤其是制备抗肺癌、前列腺癌、鼻咽癌和大肠癌的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属中药制药领域,涉及冷饭藤中的联苯环辛烯型木脂素及其药物用途。
技术介绍
抗肿瘤药物研究多年来一直是世界药学研究的热点和重点。抗肿瘤化学药物因 毒副作用大,而使其临床应用受到很大限制,因此近年来从天然来源中寻找新的具有抗 肿瘤活性的药物受到人们越来越多的关注。国内外学者从天然产物中分离得到大量的 具有生物活性的单体化合物,为抗肿瘤药物的研究与开发提供了广阔的前景。五味子科 (Schisandraceae)南五味子属(Kadsura)植物在民间广泛作为药用。近代化学成分及药理 活性研究表明,本属植物主要含木脂素和三萜类成分,其中有些成分具有抗病毒、抗炎、细 胞毒等药理活性。冷饭藤K. oblongifolia Merr.为五味子科南五味子属植物,其根及茎藤在民间多 作为药用,具有祛风除湿、行气止痛等功效。但对其化学成分研究较少,有关生物活性方面 未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供新的抗肿瘤活性物质,具体涉及冷饭藤中的联苯环辛烯型木 脂素类化合物,特别涉及其中的化合物冷饭藤甲素、冷饭藤丁素、异型南五味子乙素、当归 酰基-比南卡苏灵A。本专利技术的进一步目的是提供上述联苯环辛烯型木脂素类化合物的药物用途,尤其 是在制备抗肿瘤药物中的用途。本专利技术应用现代药理筛选方法,对植物药中抗肿瘤活性物质进行研究,从五味子 科南五味子属植物冷饭藤(!(.oblongifolia)中乙醚部位提取活性物质联苯环辛烯型木脂 素类化合物并证实其有抗肿瘤活性。本专利技术所述的活性联苯环辛烯型木脂素类化合物具有式I的化学结构权利要求1.式1的联苯辛烯型木脂素类化合物,2.按权利要求1所述的联苯环辛烯型木脂素类化合物,其特征是,所述的化合物是 (aS,7R,8R,9R) -6,7,8,9-四氢-1,2,3,12,13,14-六甲氧基-7,8-二甲基-9-当归酰基-联苯环辛二烯木脂素。3.按权利要求1所述的联苯辛烯型木脂素类化合物,其特征是所述的化合物是(aR, 6S,7S,8S) -6,7,8,9-四氢-3-羟基-1,2,14-三甲氧基-7,8- 二甲基-6-苯甲酰基-联苯 环辛二烯木脂素。4.按权利要求1所述的联苯环辛烯型木脂素类化合物的制备方法,其特征是通过下述 步骤①取冷饭藤根茎粗粉,用95%乙醇室温冷浸,合并提取液浓缩至无醇味,提取液加水稀 释,乙醚萃取,合并乙醚萃取液浓缩至干即得浸膏;②浸膏干法上样进行硅胶柱色谱,以石油醚、石油醚-丙酮、丙酮梯度洗脱,所得流分 以不同洗脱剂进行反复硅胶柱色谱和制备薄层色谱,分离得到式1的联苯辛烯型木脂素类 化合物。5.权利要求1或2或3所述的联苯辛烯型木脂素类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。6.按权利要求5的用途,其中所述的肿瘤是肺癌。7.按权利要求5的用途,其中所述的肿瘤是前列腺癌。8.按权利要求5的用途,其中所述的肿瘤是鼻咽癌。9.按权利要求5的用途,其中所述的肿瘤是大肠癌。全文摘要本专利技术属中药制药领域,涉及式1的联苯环辛烯型木脂素类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的新用途。本专利技术从五味子科南五味子属植物冷饭藤(K.oblongifolia)中提取活性物质联苯环辛烯型木脂素类化合物并通过体外抗肿瘤活性评价试验证实其有显著抗肿瘤活性。所述化合物对人肺癌A549细胞株、前列腺癌DU154细胞株、鼻咽癌KB细胞株和大肠癌HCT-8细胞株的EC50值为5.1~20μg/ml。本专利技术的联苯环辛烯型木脂素类化合物可制备抗肿瘤药物,尤其是制备抗肺癌、前列腺癌、鼻咽癌和大肠癌的药物。文档编号C07D317/70GK102050733SQ200910197920公开日2011年5月11日 申请日期2009年10月29日 优先权日2009年10月29日专利技术者李国雄, 陈道峰, 黄泽豪 申请人:复旦大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
式1的联苯辛烯型木脂素类化合物,***Ⅰ其中,R↓[1]=R↓[2]=R↓[3]=R↓[4]=CH↓[3],R↓[5]=H,R↓[6]=OAng,或,R↓[1]+R↓[2]=CH↓[2],R↓[3]=CH↓[3],R↓[4]=H;R↓[5]=OBen,R↓[6]=H;或,R↓[1]+R↓[2]=CH↓[2],R↓[3]=R↓[4]=CH↓[3];R↓[5]=H,R↓[6]=OAng;或,R↓[1]+R↓[2]=CH↓[2],R↓[3]=H,R↓[4]=CH↓[3];R↓[5]=H,R↓[6]=OAng。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:陈道峰黄泽豪李国雄
申请(专利权)人:复旦大学
类型:发明
国别省市:31

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