制备4-[2-(2-羟基-2-苯乙氨基)乙氧基]苯乙酸及其衍生物的方法技术

描述了式（Ⅰ）化合物及其生物前体及其可药用的盐，作为β↓［３］－肾上腺素能受体激动剂，它们具有抗肥胖症、降血糖及相关的治疗用途。同时还描述了它们的制备方法及含有它们的药物组合物。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及4-苯乙酸及其生物前体。本专利技术还涉及此类化合物的制备方法和制备中间体，它们在治疗方法中的应用以及含有它们的药物组合物。本专利技术的化合物属β3-肾上腺素能受体激动剂，它们对于由这类肾上腺素能受体介导的疾病是有价值的。将本专利技术化合物给予温血动物能产生一种生热效应，即生热作用被激发，并且服用该化合物后，对肥胖及有关疾病如与肥胖有联系的成年人初起的糖尿病具有治疗效用。此外，本专利技术化合物在温血动物身上能改善对葡萄糖的耐受性，它们可用于治疗其中这种活性是有利的某些疾病，例如它们有降低血糖的活性。本专利技术化合物也可用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)和其中抗胰岛素性具有重要性的某些疾病如高血压，血脂过高和纤维蛋白溶解减少(Reaven氏综合症或综合征X)。本专利技术申请人已经对β3-肾上腺素能受体激动剂进行了大量的研究，特别是对其生热效应。属本申请人的美国专利4，772，631公开了通式(A)化合物 其中Ra为氢或氟;Rb和Rc独立地选自氢和C1-3烷基;Z为羟甲基或式-CORd基团，其中Rd为羟基，C1-6烷氧基或氨基。本申请人的美国专利4，940，16本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式（Ｉ）的化合物或其生物前体或其可药用的盐，＊＊＊（Ｉ）。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：BR霍洛韦，R豪，BS拉奥，
申请(专利权)人：曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]