用于治疗肥胖及相关状态的4-[2-(2-羟基-2-苯乙氨基)乙氧基]苯乙酸衍生物制造技术

技术编号:502007 阅读:192 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
描述了式(Ⅰ)化合物及其生物前体及其可药用的盐,作为β↓[3]-肾上腺素能受体激动剂,它们具有抗肥胖症、降血糖及相关的治疗用途。同时还描述了它们的制备方法及含有它们的药物组合物。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-羟基-2-苯乙氨基化合物,特别是含苯乙酰基的这类化合物。本专利技术还涉及此类化合物的制备方法和制备中间体、它们在治疗方法中的应用以及含有它们的药物组合物。本专利技术的化合物属β3-肾上腺素能受体激动剂,它们对于由这类肾上腺素能受体介导的疾病是有价值的。将本专利技术化合物给予温血动物能产生一种生热效应,即生热作用被激发,并且服用该化合物后,对肥胖及有关疾病如与肥胖有联系的成年人初起的糖尿病具有治疗效用。此外,本专利技术化合物在温血动物身上能改善对葡萄糖的耐受性,它们可用于治疗其中这种活性是有利的某些疾病,例如它们有降低血糖的活性。本专利技术化合物也可用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)和其中抗胰岛素性具有重要性的某些疾病如高血压,血脂过高和纤维蛋白溶解减少(Reaven氏综合症或综合征X)。因此,本专利技术提供了式(Ⅰ)化合物或其生物前体或可药用的盐 式中R1是氯、氟、溴、三氟甲基或甲基;R2是氢或氟。合适地,R1是氯、溴或氟。另一方面,R1是三氟甲基。优选地,R2是氢、一方面,R1是氯或甲基,R2是氢。另一方面,R1是三氟甲基,R2是氢。在一个优选的方面本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)化合物或其生物前体或可药用的盐:***(I)式中R↑[1]是氯,氟,溴,三氟甲基或甲基;R↑[2]是氢或氟。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:BR霍洛韦R豪BS拉奥
申请(专利权)人:曾尼卡有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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