本发明专利技术提供了一种分子式（Ｉ）的化合物：其中：Ｒ１为选自－ＣＨ２ＯＨ，－ＮＨＣＯＨ中的基团，且Ｒ２为氢原子；或Ｒ１连同Ｒ２一起形成基团－ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ－，其中，氮原子束缚于在带有Ｒ１的苯环中的碳原子，且碳原子束缚于在带有Ｒ２的苯环中的碳原子；Ｒ３ａ和Ｒ３ｂ独立地选自由氢原子和Ｃ１－４烷基基团组成的组中；ｎ是选自于０－６的整数；Ｒ４选自由任选地被取代的单环的或多环的Ｃ３－１０环烷基基团，任选地被取代的单环的Ｃ５－１０芳基基团和甲基基团组成的组中，所述甲基基团是用一个或多个选自Ｃ５－１０芳基和Ｃ５－１０芳氧基基团的取代基取代的，其中，单环的或多环的Ｃ３－１０环烷基和单环的Ｃ５－１０芳基基团是独立地用一个或多个选自卤族原子，Ｃ１－４烷基，Ｃ１－４烷氧基，Ｃ５－１０芳基和Ｃ５－１０芳氧基基团的取代基任选地取代的，或一药物可接受盐或溶剂化物或其立体异构体。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新颖的β 2肾上腺素能受体激动剂。本专利技术也涉及包含这种化合物的 药物组成，用这种化合物来治疗与β 2肾上腺素能受体活性有联系的疾病的方法，和用于 制备这种化合物的步骤和中间体。β 2肾上腺素能受体激动剂被认为对于肺病诸如哮喘和慢性阻塞性肺病(包括 慢性支气管炎和肺气肿)的治疗是有效的药物。β2肾上腺素能受体激动剂对于治疗早产， 青光眼也是有用的，并且对于治疗脑神经失调和心脏紊乱是潜在有用的。尽管某些β 2肾上腺素能受体激动剂已经取得了成功，现在的制剂拥有较差的令 人满意的效力，选择性，发病和/或作用的持续时间。因此，存在一种用于附加的具有改善 性能的β 2肾上腺素能受体激动剂的需求。较佳的制剂可以拥有，除其它性质之外，改善的 效力，选择性，发病，改善的安全系数，改善的治疗窗口和/或作用的持续时间。
技术实现思路
本专利技术提供了新颖的拥有β 2肾上腺素能受体激动剂活性的化合物。相应地，本 专利技术提供的是分子式(I)的化合物权利要求分子式(I)的化合物其中R1为选自 CH2OH， NHCOH中的基团，且R2为氢原子；或R1连同R2一起形成基团 NHC(O)CH＝CH ，其中，氮原子束缚于在带有R1的苯环中的碳原子，且碳原子束缚于在带有R2的苯环中的碳原子；R3a和R3b独立地选自由氢原子和C1 4烷基基团组成的组中；n是选自于0 6的整数；R4选自由任选地被取代的单环的或多环的C3 10环烷基基团，任选地被取代的单环的C5 10芳基基团和甲基基团组成的组中，所述甲基基团是用一个或多个选自C5 10芳基和C5 10芳氧基基团的取代基取代的，其中，单环的或多环的C3 10环烷基和单环的C5 10芳基基团是独立地用一个或多个选自卤族原子，C1 4烷基，C1 4烷氧基，C5 10芳基和C5 10芳氧基基团的取代基任选地取代的；或一药物可接受盐或溶剂化物或其立体异构体。FPA00001201189500011.tif2.根据权利要求1所述的化合物，其中=R1连同R2形成基团-NHC(O)CH= CH-，其中 氮原子被束缚于带有R1的苯环中的碳原子，且碳原子被束缚于带有R2的苯环中的碳原子。3.根据前述任一项权利要求所述的化合物，其中R3b独立地选自于由氢原子和 甲基基团组成的组中。4.根据权利要求3所述的化合物，其中铲表示氢原子，且俨选自于由氢原子和甲基 基团组成的组中。5.根据前述任一项权利要求所述的化合物，其中η的值取自于0-3。6.根据权利要求5所述的化合物，其中η的值为O或1。7.根据前述任一项权利要求所述的化合物，其中R4选自于由单环的或多环的C4,环 烷基，苯基基团和甲基基团组成的组中，所述甲基基团是用一个或两个选自于苯基基团和 含苯氧基基团的取代基取代的，且其中环烷基和苯基基团独立地用一个或多个选自于氟 和氯原子，甲氧基，苯基和含苯氧基基团的取代基任选地被取代。8.根据权利要求7所述的化合物，其中R4选自于由-CH(Ph)2，环己基，1-金刚烷 (adamantyl)，和苯基基团组成的组中，其中苯基基团用一个或多个选自于甲氧基，苯基和 含苯氧基基团的取代基任选地被取代。9.根据权利要求8所述的化合物，其中R4选自于由-CH(Ph)2和苯基基团组成的组中， 其中苯基基团用一个或两个选自于甲氧基和苯基基团的取代基任选地被取代。10.根据前述任一项权利要求所述的化合物，其具有分子式(IA)11.根据前述任一项权利要求所述的化合物，其具有分子式(IA)12.根据权利要求1所述的化合物，其是其中的一个N-苄基-N‘ - {3- 乙基}氨基)丙基]苯基}脲N-苄基-N ‘ - {4- 乙基}氨基)丙基]苯基}脲N-苄基-N' -氨基}丙基)苯基]脲N-{3--乙基}氨 基)丙基]苯基}-N' -(2-甲氧基苄基)脲N-(2，6-二甲氧基苄基)-N' -{3-乙基}氨基)丙基]苯基}脲N-氨基}丙基)苯基]-N' -(2-甲氧基苄基)脲N-苄基-N' -{3--乙基} 氨基)乙基]苯基}脲N-苄基-N ‘ - 氨基}乙基)苯基]脲N- -氨基} 乙基)苯基]-N' -(2-甲氧基苄基)脲N- (4-氟苄基)-N ‘ - 氨基}乙基)苯基]脲N- -氨基} 乙基)苯基]-N' -(2-苯基乙基)脲N- -氨基} 乙基)苯基]-N' -(3-苯基丙基)脲N-{3-乙基}-氨基)乙基] 苯基}-N' -(3-苯基丙基)脲N-(二苯基甲基)-N' -氨基}乙基)苯基]脲N- -氨基} 乙基)苯基]-N'-苯基脲N-I-金刚烷(adamantyl) -N' -氨基}乙基)苯基]脲N-(2，6-二氯苄基)-N' -氨基}乙基)苯基]脲N-联二苯基-2-基-N' -氨基}乙基)苯基]脲N-环己基-N ‘ - 氨基}乙基)苯基]脲N- -氨基} 乙基)苯基]-N' -(4-苯基丁基)脲N- -氨基} 乙基)苯基]-N' -(4-甲氧基苯基)脲N-联二苯基-4-基-N' -氨基}乙基)苯基]脲N-(l-金刚烷(adamantyl)甲基)-N ‘ _氨基}乙基)苯基]脲N- -氨基} 乙基)苯基]-N' -(3-含苯氧基苯基)脲N- -氨基} 乙基)苯基]-N' -(3-苯基丙基)脲N- (二苯基甲基)-N ‘ - 氨基}乙基)苯基]脲N-联二苯基-2-基-N' -氨基}乙基)苯基]脲N-联二苯基-2-基-N ‘ - {3- -2-羟基-乙 基}氨基)乙基]苯基}脲N-联二苯基-2-基-N' -氨基}丙基)苯基]脲，(同分异构物A)N-联二苯基-2-基-N' -{3--乙基}氨基)丙基]苯基}脲，(同分异构物B)N-联二苯基-2-基-N' -{3--乙基}氨基)丙基]苯基}脲，(同分异构物A)N-联 二苯基-2-基-N ‘ - 氨基}丙基)苯基]脲，(同分异构物B)N- (4-叔丁基苄基)-N ‘ - 氨基}乙基)苯基]脲N-联 二苯基-2-基-N ‘ - 氨基}乙基)苯基]脲N- 氨基}-乙 基)苯基]-N' -(3-苯基丙基)脲N- (二苯基甲基)-N ‘ - 氨基}乙基)苯基]脲N-I-金刚烷(adamantyl)-N' - {3_-乙基}氨基)丙基]苯基}脲，a同分异构体N-联二苯基-2-基-N’ - 氨基}2-2甲基丙基)苯基]脲 和药物可接受盐和其溶剂化物。13.—药物组成，其含有治疗有效量的根据权利要求1-12中任一项所述的化合物和药 物可接受载体。14.根据权利要求13所述的药物组成，其中，组成进一步包含治疗有效量的一种或多 种其它治疗剂。15.根据权利要求14所述的药物组成，其中，其他治疗剂是皮质类固醇，抗胆碱性 (antichlolinergic)制剂，或 PDE4 抑制剂。16.根据权利要求13-15中任一项所述的药物组成，其中，组成为用于吸入给予的制定 成的配方。17.—组合物，其含有根据权利要求1-12中任一项所述的化合物和一种或多种如权利 要求14或15所述的治疗剂。18.将根据权利要求1-12中任一项所述的化合物用于治疗与β2肾上腺素能受体活性 有联系的病理学的状况或疾病。19.根据权利要求18所述的化合物，其中，病理学的状况或疾病选自于肺病。20.根据权利要求19所述的化合物，本文档来自技高网...
【技术保护点】
分子式（Ⅰ）的化合物： ＊＊＊ 分子式（Ⅰ） 其中： Ｒ↑［１］为选自－ＣＨ↓［２］ＯＨ，－ＮＨＣＯＨ中的基团，且 Ｒ↑［２］为氢原子；或 Ｒ↑［１］连同Ｒ↑［２］一起形成基团－ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨ－，其中，氮原子束缚于在带有Ｒ↑［１］的苯环中的碳原子，且碳原子束缚于在带有Ｒ↑［２］的苯环中的碳原子； Ｒ↑［３ａ］和Ｒ↑［３ｂ］独立地选自由氢原子和Ｃ↓［１－４］烷基基团组成的组中； ｎ是选自于０－６的整数； Ｒ↑［４］选自由任选地被取代的单环的或多环的Ｃ↓［３－１０］环烷基基团，任选地被取代的单环的Ｃ↓［５－１０］芳基基团和甲基基团组成的组中，所述甲基基团是用一个或多个选自Ｃ↓［５－１０］芳基和Ｃ↓［５－１０］芳氧基基团的取代基取代的， 其中，单环的或多环的Ｃ↓［３－１０］环烷基和单环的Ｃ↓［５－１０］芳基基团是独立地用一个或多个选自卤族原子，Ｃ↓［１－４］烷基，Ｃ↓［１－４］烷氧基，Ｃ↓［５－１０］芳基和Ｃ↓［５－１０］芳氧基基团的取代基任选地取代的； 或一药物可接受盐或溶剂化物或其立体异构体。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：卡洛斯普格杜兰，丹尼尔佩雷斯克雷斯波，玛丽亚伊莎贝尔克雷斯波克雷斯波，拉娅索莱费乌，玛丽亚普拉基尼奥内斯，
申请(专利权)人：奥米罗有限公司，
类型：发明
国别省市：ES[西班牙]
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