氟代红豆杉醇制造技术

本发明专利技术涉及式Ⅰ的氟化红豆杉醇，式Ⅰ中各取代基的定义见说明书。本发明专利技术还提供了药物组合物以及对式Ⅰ的氟化红豆杉醇有用的中间体。还提供了一种用式Ⅰ的化合物治疗哺乳动物肿瘤的方法。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本申请是1993年1月19日提交的USSN08/006，423的部分继续申请，USSN08/006，423作为本申请的参考文献，它又是1992年7月1日提交的USSN07/907，261的继续申请。本申请也是1992年12月24日提交的USSN07/996，455和1993年3月11日提交的USSN08/029，819的部分继续申请，USSN07/996，455和08/029，819也作为本申请的参考文献。本专利技术提供了具有抗肿瘤活性的化合物。本专利技术还提供了用于制备具有抗肿瘤活性化合物的中间体。红豆杉醇最初是从短叶紫杉(WesternYew)，短叶红豆杉(Taxusbrevifolia)Nutt(紫杉科)分离出来的，其结构如下(示出了2′-，7-，10-和13-位) 在由NationalCancerInstitute(NCI)资助的临床试验中，结果表明红豆杉醇有望用于抵抗卵巢癌、乳腺癌以及其它癌症的发展。最近红豆杉醇已被批准用于治疗转移性卵巢癌。在抗有丝分裂的药物中红豆杉醇是无与伦比的，即使在其他方面不利的条件下它也能促进微管蛋白的稳定的微管组装。该药物与微管结合，使微管稳定不发本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ的化合物＊＊＊Ⅰ式中Ｒ↑［１］为－ＣＯＲ↑［ｚ］，其中的Ｒ↑［ｚ］为ＲＯ－或Ｒ；Ｒ↑［ｇ］为Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基、Ｃ↓［２－６］炔基、Ｃ↓［３－６］环烷基、或式－Ｗ－Ｒ↑［ｘ］的基团，其中的Ｗ是一个键、Ｃ↓［２－６］烯烃二基、或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｔ］－，其中的ｔ为１－６；Ｒ↑［ｘ］为萘基、呋喃基、噻吩基或苯基，此外，Ｒ↑［ｘ］可被１－３个相同或不同的Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基，卤素或－ＣＦ↓［３］基选择性地取代；Ｒ↑［２］为－ＯＣＯＲ、Ｈ、ＯＨ、－ＯＲ、－ＯＳＯ↓［２］Ｒ、－ＯＣＯＮＲ↑［０］Ｒ、－Ｏ－ＣＯＮＨＲ、－ＯＣＯＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｔ］...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：SH陈，V法里纳，D维阿斯，J肯特，
申请(专利权)人：布里斯托尔米尔斯斯奎布公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]