具有丁烯基取代的侧链的紫杉烷及含有它们的药物组合物制造技术

技术编号:499163 阅读:214 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
具有3′丁烯基取代的C13侧链的紫彬烷衍生物。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术有关新的具有抗白血病和抗肿瘤剂效用的紫杉烷。萜烯的紫杉烷族,紫杉醇是其中的一员,引起了生物和化学领域的极大兴趣。紫杉醇是一种有前途的癌化疗剂,具有广谱的抗白血病和肿瘤抑制活性。紫杉醇具有2′R,3′S构型及如下结构式 其中AC为乙酰基。由于这一有前途的活性,紫杉醇正在法国和美国进行临床试验。Colin等人在美国专利4814470中报道了具有下面结构式(2)的紫杉醇衍生物,具有明显高于紫杉醇(1)的活性。 R′表示氢或乙酰基而R″和R′′′中的一个表示羟基而另一个表示叔丁氧羰基氨基和它们的立体异构形式,和其混合物。具有2′R,3′S构型,其中R″为氢,R′′′为叔丁氧羰基氨基的式(2)化合物通常被称为taxotere。虽然紫杉醇和taxotere是有希望的化疗剂,但它们并不是普遍有效的。因而需要别的化疗剂。因而,本专利技术的目标是提供新的紫杉烷衍生物,它们是有价值的抗白血病和抗肿瘤剂。简单地说,因而,本专利技术有关具有C13侧链包括烷基取代基的紫杉烷衍生物。优选的方案中,紫杉烷衍生物具有三环或四环芯并对应于下式 其中X1为-OX6,-SX7,或-NX8X9;X2为氢,烷本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下式的紫杉烷衍生物*** (3)其中X↓[1]为-OX↓[6],-SX↓[7],或-NX↓[8]X↓[9];X↓[2]为氢,烷基,烯基,炔基,芳基,或杂芳基;X↓[3]为氢;X↓[4]为丁烯基;X↑[5]为- COX↓[10],-COOX↓[10],-COSX↓[10],-CONX↓[8]X↓[10],或-SO↓[2]X↓[11];X↓[6]为氢,烷基,烯基,炔基,芳基,杂芳基,羟基保护基,或增加紫杉烷衍生物水溶性的官能团;X↓[7]为烷 基,烯基,炔基,芳基,杂芳基,或巯基保护基;X↓[8]为氢,烷基,烯基,炔基,芳基...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:RA霍尔顿蔡基秉H纳迪扎德
申请(专利权)人:佛罗里达州立大学
类型:发明
国别省市:US[美国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1