【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的取代苯并硫杂氮杂 和苯并氧杂氮杂 、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗和预防中枢神经系统和胃肠疾病中的应用。本专利技术具有药物活性的化合物是缩胆囊肽(CCK)受体拮抗剂。缩胆囊肽是一种含有33个氨基酸的肽,是于1971年首先发现并鉴定的。(见Muttetal.,Biochem.J.,125,57(1971))。它通过结合它的二种类型的受体CCK-A和CCK-B来实现其生物反应。CCK-A受体主要存在于胆囊和胰脏中,在进食过程中可以介导CCK诱导的酶分泌和胆囊收缩。CCK-B受体存在于胃中(这里它参与丁酸的分泌)和大脑中(在这里它介导疼痛和焦虑反应)。这两种受体的许多有效的选择性非肽类拮抗剂都是已知的(见M.G.Bock,Drugs of the Future,16(7),631~640(1991)和R.M.Freidinger,Med.Res.Rev.,9,271~290(1989))。莫克公司的L-364,718(devazepide)是一种选择性的CCK-A拮抗剂。(见O′Neil et al,Brain Res.,534, ...
【技术保护点】
具有结构式Ⅰ的化合物或其药物学上可接受的盐类***其中X代表氧、硫、亚砜或砜;R↑[1]代表***;R↑[2]代表具有一个或多个任选取代基的苯基,这些取代基独立地选自(C↓[1]-C↓[6])烷基、硝基、氨基、(C↓[1]-C↓[6])烷氨基、二-(C↓[1]-C↓[6])烷氨基、卤素、羟基、CO↓[2]H、CO↓[2](C↓[1]-C↓[6])烷基、四唑基、SO↓[3]H、SO↓[2]NH↓[2]、SO↓[2]NH(C↓[1]-C↓[6])烷氨基、SO↓[2]N-二-(C↓[1]-C↓[6])烷氨基,以及下式所示基团:***;R↑[3]和R↑[5]独立地选自(C↓[1]- ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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