苯并硫杂氮杂**和苯并氧杂氮杂**衍生物制造技术

技术编号:500445 阅读:215 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及下式所示新的取代苯并硫杂氮杂*和苯并氧杂氮杂*,也涉及合成这些化合物中使用的新中间体。这些化合物可用于治疗或预防肠胃疾病、疼痛和焦虑疾病。其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[7]、R↑[8]、R↑[9]和X如说明书中所限定。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的取代苯并硫杂氮杂 和苯并氧杂氮杂 、含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗和预防中枢神经系统和胃肠疾病中的应用。本专利技术具有药物活性的化合物是缩胆囊肽(CCK)受体拮抗剂。缩胆囊肽是一种含有33个氨基酸的肽,是于1971年首先发现并鉴定的。(见Muttetal.,Biochem.J.,125,57(1971))。它通过结合它的二种类型的受体CCK-A和CCK-B来实现其生物反应。CCK-A受体主要存在于胆囊和胰脏中,在进食过程中可以介导CCK诱导的酶分泌和胆囊收缩。CCK-B受体存在于胃中(这里它参与丁酸的分泌)和大脑中(在这里它介导疼痛和焦虑反应)。这两种受体的许多有效的选择性非肽类拮抗剂都是已知的(见M.G.Bock,Drugs of the Future,16(7),631~640(1991)和R.M.Freidinger,Med.Res.Rev.,9,271~290(1989))。莫克公司的L-364,718(devazepide)是一种选择性的CCK-A拮抗剂。(见O′Neil et al,Brain Res.,534,287-290(19本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有结构式Ⅰ的化合物或其药物学上可接受的盐类***其中X代表氧、硫、亚砜或砜;R↑[1]代表***;R↑[2]代表具有一个或多个任选取代基的苯基,这些取代基独立地选自(C↓[1]-C↓[6])烷基、硝基、氨基、(C↓[1]-C↓[6])烷氨基、二-(C↓[1]-C↓[6])烷氨基、卤素、羟基、CO↓[2]H、CO↓[2](C↓[1]-C↓[6])烷基、四唑基、SO↓[3]H、SO↓[2]NH↓[2]、SO↓[2]NH(C↓[1]-C↓[6])烷氨基、SO↓[2]N-二-(C↓[1]-C↓[6])烷氨基,以及下式所示基团:***;R↑[3]和R↑[5]独立地选自(C↓[1]-C↓[6])烷基、1...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:AA纳格尔
申请(专利权)人:美国辉瑞有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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