一种化学式（Ⅰ）的化合物： Ａ↑［１］－Ｘ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｏ－Ａ↑［２］－Ａ↑［３］－Ｙ. Ｒ↑［２］ 或它的一种互变异构体形式，和／或它的一种药用盐，和／或它的一种药用溶剂化物，式中Ａ↑［１］、Ａ↑［２］、Ａ↑［３］、Ｒ↑［２］、Ｘ、Ｙ和ｎ都如同说明书中的定义；制备这种化合物的方法，含有这种化合物的组合物以及这种化合物和组合物在医药中的应用。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一些新化合物，制备这类化合物的方法，含有这类化合物的药用组合物以及这类化合物和组合物在医药中的用途。欧洲专利申请说明书，公开号为0008203，0139421，0155845，0177353，0193256，0207581，0208420，0306228和国际专利申请公开说明书WO9101337都涉及到噻唑烷二酮衍生物，它们被认为具有降血糖和降血酯活性。Chem.Pharm，Bull，1982，30(10)3580-3600涉及到某些具有降血糖和降血酯活性的噻唑烷二酮衍生物。国际专利申请公开说明书WO 91/19702公开了下面式(A)和(B)的化合物 n是0或1m是0、1或2;……表示一化学键或无化学键;R是(C1-C8)烷基，(C3-C7)环烷基、(C3-C8)链烯基、(C3-C8)炔基、苯基、(C7-C8)苯烷基、(C2-C8)链烷酰基，或者所述基团之一被(C1-C3)烷基、三氟-甲基，羟基、(C1-C3)烷氧基、氟或氯单或双取代;W是O，CO，CH2，CHOH或-CH＝CH-;X是S、O、NR2、-CH＝CH-，-CH＝N-或-N＝CH-;R2是氢、(C1-C3)烷基，苯基或苄基;Y是CH或N;Z是H，氨基、(C1-C7)烷基、(C3-C7环烷基、苯基、或被(C1-C3)烷基、三氟甲基、(C1-C3)烷氧基、苯基、苯氧基、苄基、苄氧基、氟或氯基团单或双取代的苯基;Z1是氢或(C1-C3)烷基;X1是O、S、SO或SO2;以及Y1是羟基、(C1-C3)烷氧基、苯氧基、苄氧基、氨基、(C1-C4)烷酰氨基、(C1-C4)烷磺酰基氨基、苯磺酰氨基、萘磺酰基氨基、双氨基磺酰基氨基，或为所述基团之一用(C1-C3)烷基、三氟甲基、羟基、(C1-C3)烷氧基、氟或氯单取代或双取代后的基团;其中Y1是羟基的药用阳离子盐类;以及当化合物含有一个碱性氮原子的药用酸式加成盐。化学式(A)的化合物已被认为可用作降血糖药剂和低胆固醇血药剂。现在人们惊异地发现某些新颖化合物，其结构上显著地区别于上述化合物，显示出极好的降血糖活性，因而可能用于治疗和/或预防高血糖病。特别是可用于治疗Ⅱ型糖尿病。这些化合物已显示出可能用于治疗和/或预防包括高血酯病和高血压病的其他疾病，它们还显示出可用于治疗和/或预防心血管疾病，特别是动脉粥样硬化。此外，这些化合物还被认为可用于治疗某些饮食紊乱症，特别可用于由于紊乱而需对食欲和食物摄取量的调整，这些紊乱症包括欠食，如神经性厌食症;过食紊乱症，如肥胖和贪食症。通常，本专利技术提供式(Ⅰ)的一种化合物或它的异构体形式和/或其一种药用盐，以及/或它的药用溶剂化物，其中A1代表一取代或未取代的芳杂环基团;A2代表一带有任选三个取代基的苯环;A3代表化学式为-(CH2)m-CH(OR1)的部分，其中R1表示取代的或未被取代的烷基，芳基、芳烷基或烷羰基、而m表示1至5的一个整数，或A3表示化学式为-(CH2)m-1-CH＝C(COR1)-，而其中的R1和m定义如上;R2表示OR3，其中R3是氢、烷基、芳基或芳烷基;或R2表示一个芳杂环基团、或-NR4R5，其中R4和R5各自为氢、烷基或烷基羰基，或者R4和R5一同连接到氮原子上形成一杂环，条件是Y是如下述定义表示一化学键，R2表示一芳杂环基团;X表示NR，其中R是氢原子、烷基、酰基、芳基部分可被取代或未取代的芳烷基，或是取代或未取代的芳基;Y表示C＝O或C＝S或是化学键，条件是仅当R2表示如上述的芳杂环基团时，Y才表示一化学键;又n表示2-6范围的一个整数。适宜的芳杂环基团包括取代或未取代的、单一或稠环芳杂环基团，其中每个环上含有至多四个选自氧、硫或氮的杂原子。优选的芳杂环基团包括取代或未取代的含有5至7个环原子，最好是5或6个环原子的单环芳杂环基团。更进一步来说，芳杂环基团含有1、2和3个杂原子，特别是1或2个选自氧、硫或氮。当A1表示一个五元芳杂环基团时，适宜的A1包括噻唑基和噁唑基，特别是噁唑基。当A1表示一个六元芳杂环基团时，适宜的A1基团包括吡啶基、嘧啶基，尤其是吡啶基。优选的是A1表示化学式为(a)、(b)或(c)的部分 式中R6和R7各自代表一个氢或卤原子、一个烷基或烷氧基或一个取代的或未被取代的芳基;或者当R6和R7各自连接到相邻碳原子上，则R6和R7一起与其相连接的碳原子形成一苯环，其中由R6和R7所代表的碳原子可取代或不被取代;在式(a)的部分中，X11表示氧或硫。确切地说，A1表示上述定义的式(a)的一部分。确切地说，A1表示上述定义的式(b)的一部分。确切地说，A1表示上述定义的式(c)的一部分。(c)部分的一种特定形式是(c′)部分; 式中的R6和R7如在式(c)中的定义相同。在一种优选的方式中，R6和R7合起来代表式(d)的部分 式中R8a和R8b各自独立表示氢、卤素、取代的或未被取代的烷基或烷氧基。适宜的是R8a和R8b各自代表氢、卤素、烷基或烷氧基、优选是R8a代表氢。优选是R8b代表氢。最好是R8a和R8b都表示氢。在一种更为优选的方式中，R6和R7各自表示氢、烷基或一取代或未被取代的苯基、最好是R6和R7各自代表氢、烷基或苯基。优选的是，对于式(a)部分，R6和R7合起来表示式(d)部分。优选地是，对于式(b)、(c)或(c′)的部分，R6和R7都表示氢。对于A2的任选取代基可选自卤素、取代的或未取代的烷基和烷氧基。优选的，A2表示式(e)的部分 式中R10和R11各自代表氢、卤素、取代的或未取代的烷基或烷氧基。适宜的是R10和R11各自独立地代表氢、卤素、烷基或烷氧基。当R10和R11代表烷氧基时，一适宜的烷氧基是甲氧基。优选的是R10和R11各代表氢。适宜的是A3表示结构式为-(CH2)m-CH(OR1)-的部分。适宜的是A3表示结构式为-CH＝(OR1)-的部分。当R1代表烷基时，适宜的烷基是C1-6烷基，例如甲基、乙基、丙基(诸如正丙基和异丙基)和丁基，如叔丁基。优选的烷基是乙基。当R1是取代烷基时，对于该烷基的特定取代基包括卤素、羟基、烷氧基或-NRsRt部分，其中Rs和Rt各自独立表示氢或烷基;或Rs和Rt共同与其相连接的氮原子一起形成-5元或6元杂环，或者是由式-COX2表示的部分，其中x2表示OH，烷氧基或上述定义的式-NRsRt的部分。适宜的卤烷基包括氟烷基，例如三氟代乙基。通常当R1是一取代的烷基时，该取代基是连接到该烷基的终端碳原子上。当R1代表烷羰基时，适宜的烷羰基包括C1-6的烷羰基。当R1是芳基时，适宜的芳基包括苯基或萘基。当R1代表芳烷基时，适宜的芳烷基包括苯烷基，如苄基和苯乙基。优选的芳烷基是苄基。对于由R1代表的芳基的优选取代基包括卤素、烷基或烷氧基;这类取代基的例子包括氯代、甲基和甲氧基。适宜的是R1代表取代的或未取代的烷基或取代的或未取代的芳烷基。优选的是R1为取代的烷基或未取代的芳烷基。R2适宜地是表示OR3。R3适宜地是表示氢或烷基。当R3是烷基时，R3的例子包括甲基和乙基。当R2是一芳杂环基团时，它适宜的是具有5元环原子的单环芳杂环基团，其中的环原子含有氮和任选的1、2或3个其它杂原子;举例包括1，2，4-三唑;1，2，4-噁二唑和四唑基;通本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种式（Ⅰ）化合物：Ａ↑［１］－Ｘ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｏ－Ａ↑［２］－Ａ↑［３］－Ｙ. Ｒ↑［２］ （Ⅰ）或它的一种互变异构体形式和／或它的药用盐，和／或它的药用溶剂化物，其中：Ａ↑［１］代表一个取代的或未取代的杂环基团； Ａ↑［２］代表一个有三个任选取代基的苯环；Ａ↑［３］代表一个化学式为－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＨ（ＯＲ↑［１］）－的部分，式中Ｒ↑［１］代表取代的或未取代的烷基、芳基、芳烷基或烷羰基，而ｍ代表一个１－５范围内的整数；或者Ａ↑［３ ］代表化学式为－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ－１］－ＣＨ＝Ｃ（ＯＲ↑［１］）－的部分，式中的Ｒ↑［１］和ｍ都如上定义；Ｒ↑［２］表示ＯＲ↑［３］，式中Ｒ↑［３］代表氢、烷基、芳基或芳烷基；或Ｒ↑［２］表示一种芳族杂环基团或－ＮＲ↑［４］Ｒ↑［ ５］，式中Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］各自独立代表氢、烷基或烷羰基，或Ｒ↑［４］和Ｒ［５］与其相连接的氮原子一起形成一杂环，条件是仅当Ｙ如下定义代表一化学键时，Ｒ↑［２］代表一个芳族杂环基团；Ｘ代表ＮＲ，式中Ｒ表示氢原子、一烷基、酰基、芳烷基 （其中的芳基部分可被取代或未被取代）、或一个取代的或未被取代的芳基；Ｙ代表ＣＯ或ＣＳ或化学键，条件是仅当Ｒ↑［２］表示上述的芳族杂基基团时，Ｙ才表示化学键；又ｎ代表２－６范围的一个整数。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：D赫格，JT塞姆，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]
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