新的苯并五元环衍生物、含有它们的药物组合物及其制备方法技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术是关于新的具有治疗活性的式（Ⅰ）的苯并五元环酸、盐、酯和酰胺衍生物，和当式中Ｘ为氧而Ｒ为羟基时它们与Ｈ↓［２］受体拮抗剂所成盐，及含有上述化合物的药物组合物。 本发明专利技术还涉及制备上述化合物和组合物的方法。 式（Ⅰ）化合物显示明显的胃细胞保护作用和抑制胃酸分泌活性。另外它们还对病原体细菌株幽门卷旋杆菌有抗菌作用。所以它们可用于预防和／或治疗各种消化系统（食管、胃和十二指肠）的溃疡性疾病。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是关于新的具有治疗活性的式(Ⅰ)的苯并五元环酸、盐、酯和酰胺衍生物， 其中R选自羟基、(C1-4)烷氧羰基甲氧基、(C1-4)烷基氨基、环己基氨基;被卤素任意取代的苯基氨基;(C1-4)烷氧羰基甲基氨基、1-(C1-4)烷氧羰基-2-苯基乙基氨基、1-吡咯烷基和4-(C1-4)烷氧羰基-1-哌嗪基;和X代表氧或亚甲基，条件是当R代表羟基时，X为氧;和当X为氧而R为羟基时，它们与H2受体拮抗剂(优选法莫替丁)所成盐;及含有上述化合物的药物组合物。本专利技术还涉及制备上述化合物和组合物的方法。本专利技术还涉及预防和/或治疗脯乳动物(包括人)的各种食管、胃和十二指肠的溃疡性疾病，其中包括给所述脯乳动物服用有效治疗剂量的式(Ⅰ)化合物。烷基单独或作为其它基团的一部分，具有饱和的含上述定义的碳原子数的直链或支链碳链，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基。卤素取代基可为氯、溴、氟或碘，优选溴。患消化道溃疡的人群迅速增加。溃疡引起剧烈疼痛，并在其活性期也可引起出血。根据传统医学，先减轻疼痛，再促进损伤组织愈合。传统药物(如芘并氮杂 、西莫替丁、Omepragole等本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）的苯并五元环的新的酸、盐、酯、酰胺衍生物：＊＊＊ （Ⅰ）其中：Ｒ选自羟基、（Ｃ↓［１－４］）烷氧羰基甲氧基、（Ｃ↓［１－４］）烷基氨基、环已基氨基；被卤素任意取代的苯基氨基；（Ｃ↓［１－４］）烷氧羰基甲基氨基、１－（Ｃ↓ ［１－４］）烷氧羰基－２－苯基乙基氨基、１－吡咯烷基和４－（Ｃ↓［１－４］）烷氧羰基－１－派嗪基；和Ｘ代表氧或亚甲基，条件是：当Ｒ代表羟基时，Ｘ为氧；和当Ｘ为氧而Ｒ为羟基时它们与Ｈ↓［２］受体拮抗剂所成盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：G霍夫曼，L多贝，J费希尔，E佩伦伊，E艾兹尔，J马图茨，K萨格希，L索波瑞伊，G哈乔斯，
申请(专利权)人：格德昂理查德化学工厂股份公司，
类型：发明
国别省市：HU[匈牙利]