环黄芪醇－６－Ｏ－β－Ｄ葡萄糖苷一水合物及其晶体制造技术

本发明专利技术提供了环黄芪醇－６－Ｏ－β－Ｄ葡萄糖苷一水合物及其晶体，以及环黄芪醇－６－Ｏ－β－Ｄ葡萄糖苷一水合物及其结晶的制备方法和药物组合物。本发明专利技术经研究发现，所制得含有结晶水的环黄芪醇６－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷水合物为白色结晶性粉末，能稳定地存在，便于储藏、运输以及药物制剂的制备。含结晶水的环黄芪醇６－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷更易溶解于水和醇系溶剂，而且具有良好的室温储藏稳定性和较低的吸湿性，便于制备直接溶解和吸收的制剂。

【技术实现步骤摘要】
环黄芪醇-6-0- β -D葡萄糖苷一水合物及其晶体
本专利技术属于医药
，涉及环黄芪醇-6-0-β-D葡萄糖苷一水合物及其晶 体，以及环黄芪醇-6-0-β -D葡萄糖苷一水合物及其晶体的制备方法和药物组合物。
技术介绍
环黄芪醇类三萜皂苷成分是常用中药黄芪(Astragalus membranaceus Beg.)中 的主要生物活性成分，其具有调节免疫、强心、抗心脑缺血损伤、保肝、抗炎、抗病毒以及改 善肾脏、胰岛损伤等诸多药理作用。Isao Kitagawa等于1983年首次报道(Chem. Pharm. Bull. 319(2),698-708,1983) 了环黄芪醇6_0_ β-D-葡萄糖苷(英文简称CMG)的结构(见 以下结构式)，它是在黄芪甲苷结构研究过程中得到的副产物。国际专利技术专利申请PCT/ US2004/020277和中国专利技术专利申请CN1809364A中公开了以温和酸水解黄芪甲苷制备CMG 的方法。

【技术保护点】
环黄芪醇－６－Ｏ－β３－Ｄ葡萄糖苷一水合物，其具有以下式（Ⅰ）所示的结构：＊＊＊（Ⅰ）。

【技术特征摘要】
1.环黄芪醇-6-0-β 3-D葡萄糖苷一水合物，其具有以下式(I)所示的结构2.环黄芪醇-6-0-β-D葡萄糖苷一水合物晶体，该晶体的晶胞参数为α=90°，β = 90° , y = 90°，a = 6. 5214(13) A’b = 16. 524(3) A,c = 33. 098(7) Α,空间群为 P2(l)。3.根据权利要求2所述的晶体，其特征在于，所述晶体为正交晶系，晶胞体积为V= 3566. 6 (12) A3,晶胞内分子数Z = 4。4.根据权利要求2或3所述的晶体，其特征在于，所述晶体的密度为1.249mg/m3,晶体 大小为 0. 24X0. 04X0. 04mm。5.根据权利要求2-4中任一项所述的晶体，其特征在于，其使用Cu-Ka辐射，以2θ角 表示的X-射线粉末衍射图谱在约5. 24、约5. 88、约9. 52、约10. 58、约11. 84、约13. 68、约 14. 28、约 14. 66、约 15. 02、约 15. 38、约 15. 60、约 15. 92、约 16. 16、约 16. 50、约 16. 80、约 17. 12和约17. 96有衍射峰。6.根据权利要求2-5中任一项所述的晶体，其特征在于，其使用Cu-Ka辐射，以2θ角 表示的X-射线粉末衍射图谱如图3所示。7.环黄芪醇-6-0-β-D葡萄糖苷一水合物晶体，其使用Cu-Ka辐射，以2Θ角表示的 X-射线粉末衍射图谱在约3. 88、约4. 96、约6. 04、约7. 86、约8. 10、约9. 46、约10. 42、约 11. 82、约 12. 20、约 12. 94、约 13. 62、约 13. 96、约 14. 64、约 15. 58、约 16. 22、约 17. 12、约 17. 60和约17. 92有衍射峰。8.根据权利要求7所述的晶体，其特征在于，其使用Cu-Ka辐射，以2θ角表示的X-射 线粉末衍射图谱如图4所示。9.环黄芪醇-6-0-β-D葡萄糖苷一水合物晶体，其使用Cu-Ka辐射，以2Θ角表示的 X-射线粉末衍射图谱在约5. 02、约8. 42、约8. 90、约12. 04、约14. 24、约15. 18、约15. 96、 约16. 64、约17. 16和约17. 64有衍射峰。10.根据权利要求9所述的晶体，其特征在于，其使用Cu-Ka辐射，以2...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩英梅，夏广萍，刘鹏，付晓丽，赵娜夏，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]